Pharmakologie (Fach) / Pharmakokinetik (Lektion)

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• Bei welcher Verabreichungsform ist ein Pharmakon zu 100% bioverfügbar? intravenös
• Wofür ist der Verteilungskoeffizient ein Maß? gibt an wie hydrophil oder hydrophob eine Substanz ist
• Auf welcher Seite reichern sich sauer wirkende Pharmaka an? Auf der Seite mit höherem pH-Wert
• Nenne ein Beispiel für i.a.-Injektion Tumor
• Wann ist die Resoprtion der Haut erhöht? bei z.B. Ekzemen generell bei Hautläsionen
• Was ist der Hauptresorptionort bei enteraler Resorption? der Dünndarm
• Welche Eigenschaften muss ein Pharmakon besitzen um Membranen passieren zu können? sie müssen lipohil sein daneben auch ein gewissen Maß an Wasserköslichkeit
• Was ist das P-Glykoprotein/MDR-1? Und wo wird es hauptsächlich exprimiert? Multi Drug Resistance sind Proteine die andere Proteine wieder aus der Zelle herausbefördern in Dünndarm, Leber, Niere und Endothel des ZNS exprimiert
• Wie hochist der pH-Wert im Pansen? 5,6 - 6,5
• Was verursachen die Pansenmikroben hinsichtlich eines Pharmakons? viele Pharmaka werden von den Pansenmikroben inaktiviert
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• Was wird im Pansen besser resorbiert? Säuren oder Basen? Basen werden besser als Säuren resorbiert?
• Welche Rolle spielt die Plasmaproteinbindung? an Albumin, Gykoproteine etc. an Proteine gebundene Pharmaka sind inaktiv und stehen dem Zielgewebe nicht mehr zu Verfügung des Weiteren erhöht sich die Halbwertszeit kann nicht renal ausgeschieden werden folgt dem Massenwirkungsgesetz
• Wo lagert sich Blei vorwiegend ab? Im Knochen
• Was ist das Besondere bei Substanzen die im Hirn angreifen hinsichtlicher der Wirkung und Halbwertszeit? solche Substanzen wirken schneller als man es von der Halbwertszeit erwarten würde
• Beispiele für Arzneimittel-Schranken Blut-Hirn-Schranke Plazentar-Schranke Blut-Milch-Schranke
• Welche Eigenschaften muss ein Pharmakon besitzen um Nervenzellen zu erreichen? keine Fenestrierungen müssen entweder lipophil sein oder spezielle Transportmechanismen benutzen können
• Was ist das Ziel der Biotransformation? Stoffe sollen ausscheidungsfähig gemacht werden
• Wodurch ist die Phase-I-Reaktion bei der Biotransformation gekennzeichnet? Funktionalisierungsreaktion spielt sich hauptsächlich in der Leber ab durch z.B. Oxidation, Reduktion, Methylierung, Hydrolyse Oxidation v.a. druch Cytochrom P450 die meisten Arzneimittel werden in der Phase I über P450 abgebaut
• Welche Oxygenasen katalysieren 90% der Phase I Reaktion? Michfunktionelle Monooxygenasen (Cytochrom P450)
• Beispiele für nicht-mikrisomale Oxidation? Wo ist die Lokalisation? in Cytosol und Mitochondrien Alkohol- und Aldehyd-Dehydrogenase (Ethanol, Acetaldehyd) Monoaminooxidase (Epinephrin, Norepinephrin, Dopamin, Serotonin)
• Wodurch ist die Phase II Reaktion der Biotransformation gekennzeichnet? Konjugationsreaktion enzymatische Übertragung von Gruppern auf Metabolite der Phase I ein Stoff wird ausscheidungsfähig gemacht Phase II Produkte sind sehr polar und meist pharmakologisch unwirksam Kopplungspartner müssen aktiviert werden mittels UGT
• Welche Tierart besitzt eine Atropin-Esterase? Kaninchen
• Glucuronidierer - Acetylierer? Wer ist schlecht in welchem? Hund = schlecher Acetylierer Katze = schlechter Glucuronidierer
• Bis zu welcher Molekülgröße werden Pharmaka renal ausgeschieden? 400-500 Da
• Wodurch wird die renale Exkretion bestimmt? glomeruläre Filtrationsrate tubuläre Rückresorption tubuläre Sekretion
• Was benutzt man um den Urin anzusäuern? Ammoniumchlorid
• Was benutzte man um den Urin zu alkalisieren? Natriumbikarbonat
• Welche Transport sitzen bei der renalen Exkretion auf der basalen und luminalen Seite= basal: OCT1 und OAT1 luminal: MDR1 und MPR2
• Welche Transporter sitzen bei der renalen Exkretion auf der basalen und luminalen Seite=   basal: OCT1 und OAT1 luminal: MDR1 und MPR2  
• Welche Transporter sitzen bei der renalen Exkretion auf der basalen und luminalen Seite?   basal: OCT1 und OAT1 luminal: MDR1 und MPR2  
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• Welche Transporter sitzen bei der biliären Exkretion auf basaler und luminaler Seite? basal: OCT1, OAT1 und NTCTP luminal: MDR1, MRP2 und SPGP
• Was passiert bei der biliären Exkretion im Zusammenhang mit dem enterohepatischen Kreislauf? Glucuronsäure wird duch β-Glucuronidasen wieder abgespalten somit ist es wieder eine lipophilere und wirksame Verbindung die Halbwertszeit wird verlängert
• Was ist eine Elimination 0. Ordnung? Beispiel? pro Zeiteinheit wird eine konstante Menge eliminiert z.B. Ethanol kann nicht beschleunigt werden
• Was ist eine Elimination 0. Ordnung? Beispiel?   pro Zeiteinheit wird eine konstante Menge eliminiert z.B. Ethanol kann nicht beschleunigt werden  
• Was ist eine Elimination 1. Ordnung? pro Zeiteinheit wird eine bestimmte Fraktion eliminiert gilt für viele Arzneimittel
• Wann weicht die Eliminationskinetik von der Kinetik 1. Ordnung ab? Wenn die Enzyme gesättigt sind (z.B. Ethanol) im Bereich der nicht-linearen Kinetik (liegt zwischen Kinetik 0. und 1. Ordnung
• Was passiert im Bereich der nicht-linearen Kinetik? bei Verdopplung oder Verdreifachung der Dosis steigt die Plasmakonzentration nicht linear an (verdoppelt oder verdreifact sich nich) sie steigt überproportional z.B. bei Phenytoin
• Wie viele Halbwertszeiten braucht es im Schnitt damit ein Pharmakon beseitigt ist? 4-5 HWZ
• Was beschreibt die Bateman-Funktion? beschreibt den zeitlichen Konzentrationverlauf eines Stoffes bei gleichzeitiger Invasion und Evasion 1. Ordnung bei einmaliger Gabe!!
• Ist die Eliminationshalbwertszeit von der Dosis abhängig? NEIN, meistens nicht
• Was ist das steady state? pro Zeiteinheit zugeführte Dosis entspricht der eliminierten Dosis
• Nach wie viel Eliminationshalbwertszeiten wird im Schnitt das steady state erreicht? nach ca. 5
• Was ist die AUC (area under the curve)? Substanzmenge im Organismus
• Wie errechnet man die Eliminationskonstante ke? ke = 0,7 / t1/2
• Wie errechnet man das Verteilungsvolumen? VD = D / c0
• Wie errechnet man die Clearance? CL = ke * VD
• Warum unterscheidet man zwischen renaler und extrarenaler Clearance? eine eingeschränkte Nierenfunktion ist häufig es kann bereits eine deutliche Einschränkung der Ausscheidung auftreten bevor das Serumkreatinin außerhalb des Normbereichs liegt
• Was wird als zentrales Kompartiment bezeichnet? Das Plasma
• Was wird als tiefes Kompartiment bezeichnet? Das Gewebe
• Wo lagert sich Dioxin bevorzug ab? Im Fettgewebe

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