Klinische Pharmakologie (Fach) / Schmerzmittel (Lektion)
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LSV Mikus
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- Antagonistische Wirkung am κ-Opiatrezeptor? Buprenorphin, daher schwierige Antagonisierung
- Stufe II und Stufe III Opioide Stufe II: Codein, Dihydrocodein, Tramadol, Tilidin Stufe III: Tapendalol, Buprenorphin, Morphin, Fentanyl, Oxycodon, Pethidin
- Metabolisierung Codein...? CYP2D6, nur bei 10% der Bevölkerung Aktive Form: Morphin
- Tilidin Bioverfügbarkeit/Ausscheidung Aktive Substanz? Stufe II Opioid geringe Bioverfügbarkeit, 8%; größtenteils Renal (90%) Aktive Substanz ist Nortilidin
- Morphin Pharmakokinetik Vorteile Nachteile PK: orale Darreichungsform, Injektion, Infusion, retard Hoher first pass Effekt führt zu geringer Bioverfügbarkeit (30%) 30% Plasmaproteinbindung Vorteile: viele Applikationsformen gute analgetische und anxiolytische Wirkung Nachteile keine Anwendung bei Durchbruchschmerz
- Vor- und Nachteile von Hydromorphon? Vorteile: geringes Interaktionspotential, da keine aktiven Metabolite geringe Kumulationsgefahrt (im Gegensatz zu Morphin) wirkt wie Morphin 24 h Nachteile: eher ungeeignete Einstiegssubstanz
- Vorteil Oxycodon nicht so stark ausgeprägter First Pass Effekt große Therapeutische Breite Einstieg Stufe III geeignet
- Fentanyl Vor- und Nachteile Vorteile: lange Wirkdauer Transdermales Flaster Nachteile hohes Interaktionspotential schlechte Steuerbarkeit hohe Proteinbindung
- Indikation Tapendalol Nozizeptive und Neuropathische Schmerzen
- Zusammenfassung Stufe 2: Pro-Drugs mit Interaktionsmöglichkeiten Stufe 3: Morphin Goldstandard? Lange Wirkdauer der stark wirksamen Opioide durch Retardierung bzw Pflasterapplikation Neue Möglichkeiten zur Reduktion der Nebenwirkungen (Kombination Oxycodon und Naloxon)
- Oxycodon und Naloxon Targin (Kombination) Naloxon blockiert Opiatrezeptoren im Darm, nur sehr geringer First-Pass effect verhindert zentrale Wirkung Oxycodon wirkt zentral verminderte Nebenwirkungen (Obstipation)