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LSV Mikus

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  • Antagonistische Wirkung am κ-Opiatrezeptor? Buprenorphin, daher schwierige Antagonisierung
  • Stufe II und Stufe III Opioide Stufe II: Codein, Dihydrocodein, Tramadol, Tilidin Stufe III: Tapendalol, Buprenorphin, Morphin, Fentanyl, Oxycodon, Pethidin
  • Metabolisierung Codein...? CYP2D6, nur bei 10% der Bevölkerung Aktive Form: Morphin
  • Tilidin Bioverfügbarkeit/Ausscheidung Aktive Substanz? ... Stufe II Opioid geringe Bioverfügbarkeit, 8%; größtenteils Renal (90%) Aktive Substanz ist Nortilidin
  • Morphin Pharmakokinetik Vorteile Nachteile PK:  orale Darreichungsform, Injektion, Infusion, retard Hoher first pass Effekt führt zu geringer Bioverfügbarkeit (30%) 30% Plasmaproteinbindung Vorteile: viele Applikationsformen gute analgetische ...
  • Vor- und Nachteile von Hydromorphon? Vorteile: geringes Interaktionspotential, da keine aktiven Metabolite geringe Kumulationsgefahrt (im Gegensatz zu Morphin) wirkt wie Morphin 24 h Nachteile: eher ungeeignete Einstiegssubstanz
  • Vorteil Oxycodon nicht so stark ausgeprägter First Pass Effekt große Therapeutische Breite Einstieg Stufe III geeignet
  • Fentanyl Vor- und Nachteile Vorteile: lange Wirkdauer Transdermales Flaster Nachteile hohes Interaktionspotential schlechte Steuerbarkeit hohe Proteinbindung
  • Indikation Tapendalol Nozizeptive und Neuropathische Schmerzen
  • Zusammenfassung Stufe 2: Pro-Drugs mit Interaktionsmöglichkeiten Stufe 3: Morphin Goldstandard? Lange Wirkdauer der stark wirksamen Opioide durch Retardierung bzw Pflasterapplikation Neue Möglichkeiten zur Reduktion ...
  • Oxycodon und Naloxon Targin (Kombination) Naloxon blockiert Opiatrezeptoren im Darm, nur sehr geringer First-Pass effect verhindert zentrale Wirkung Oxycodon wirkt zentral verminderte Nebenwirkungen (Obstipation)