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Studienbrief 12 (Fach) / Allg. Arzneimittellehre (Lektion)

Diese Lektion wurde von Marnie erstellt.

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• Definitionen: Was bedeuten die Begriffe: Wirkstoff/ Arzneistoff/ Arzneimittel/ Pharmakon/ Pharmakologie? Definitionen: -Wirkstoff: Substanzen,die im Körper eine Wirkung erzeugen. Arzneistoff: Arzneimittelbestandteile,welche für die Wirksamkeit verantwortlich sind. -Arzneimittel: ist die Zubereitungsform von Arzneistoffen zur Therapie von Erkrankten. -Pharmakon: bildungssprachl.: Stoffe,die zu therapeutischen/ diagnostischen/ prophylaktischen Zwecken eingesetzt werden. Zudem beeinflußt es die Vitalfunktion von Zellgewebe/ Organen/ Organismen entw. positiv/negativ. -Pharmakologie: ist die Wechselwirkungslehre zwischen Stoffen u. Lebewesen.
• Arzneimittelentwicklung: In der präklinischen Prüfung, werden neue Substanzen getestet (es gibt 4 Prüfungsphasen). Woraufhin werden die neuen Arzneimittel getestet ( insgesamt auf 5 Sachen hin)? Arzneimittelentwicklung: An den Arzneimitteln werden untersucht: -Toxitität (Giftigkeit); -Teratogenität (Mißbildung); -Kanzerogenität (Krebsauslösung); -Pharmakokinetik; -Wirkungsmechanismus.
• Arzneimittelaufnahme: Arzneimittel können auf verschiedene Weise in den Körper gelangen. Wovon hängt die Arzneistoffaufnahme über den Magen-Darm-Trakt ab (6)? Arzneimittelaufnahme: Die Arzneistoffaufnahme hängt ab von: -der Molekülgröße (=je kleiner desto besser); -vom Vorhanden sein von anderen Stoffen; -vom pH-Wert des Magensaftes u. des Darminhaltes; -von der Beschaffenheit der Darmflora; -den Veränderungen, die ein Arzneimittel in der Leber verursacht. (->das venöse Blut aus den Verdauungsorganen gelangt über die Pfortader in die Leber).
• Arzneimittelaufnahme: Welche Applikationsformen gehören u.a. zur: peroralen-, rektalen-, parenteralen Applikationsform? Arzneimittellehre: -zur perorale Applikationsform gehören z.B.: Tabletten/ Dragees/ Kapseln/ Säfte/ alkoholische,wässrige Tropflösungen usw. -zur rektalen Applikationsform gehören z.B.: Zäpfchen. .zur parenteralen Applikationsform gehören z.B.: intravasale- (ins Blutgefäß/Vene); intraarterielle- ( in die Arterie); subkutan- (unter die Haut); intraperetoneal- (in die Bauchhöhle); intramuskulär. >Sowie eine Wirkstoffaufnahme z.B.: sublingual= unter der Zunge; buccal= durch die Wangenschleimhaut.>Sowie auch durch das Transdermale System (=in Form von Pflastern;Wirkung durch die Haut).
• Arzneimittelaufnahme: Was wird als die eigentl. Resorptionsbarriere bezeichnet? Arzneimittelaufnahme: Phospholipid-Doppelmembran, ist die eigentl. Resorptionsbarriere.
• Arzneimittelaufnahme: Stoffe können durch verscheidene Mechanismen durch die Doppelmembran gelangen: 1. durch Diffusion. Was ist Diffusion/braucht es Energie/wie Effektiv ist sie? Arzneimittelaufnahme: Diffusion: -ist ein physikalischer Prozess, der zur gleichmäßigen Teilchenverteilung u. somit zur vollständigen Durchmischung zweier/mehrerer Stoffe führt. >geladene Moleküle + hydrophile Substanzen, können praktisch nicht durch Diffusion die Membran durchdringen!!! -benötigt keine Energie. -die meisten Arzneimittel werden durch Diffusion aufgenommen.
• Arzneimittelaufnahme: Stoffe können durch verschiedene Mechanismen durch die Doppelmembran gelangen.Eine Möglichkeit ist die erleichterte Diffusion. Wie funktioniert diese Diffusionsart/ kann sie gehemmt werden/verbraucht sie Energie? Arzneimittelaufnahme: Bei der erleichterten Energie: -wird eine best. Substanz mit Hilfe von Carriern (=Transportproteinen) getrieben u. vom Konzentrationsgefälle durch die Membran geschleust. >Carriern können durch biochemische Stoffe gehemmt werden/nicht aber durch Stoffwechselgifte!!! -verbrauchen keine Energie.
• Arzneimittelaufnahme: Stoffe können durch versch. Mechanismen durch die Doppelmembran gelangen u.a. durch den aktiven Transport. Was ist mit dem aktiven Transport gemeint/ist er hemmbar/verbraucht er Energie? Arzneimittelaufnahme: Der aktive Transport: -ist ein Transport entgegen des Konzentrationsgefälles; >er ist durch Stoffwechselgifte hemmbar!!! -er benötigt Energie.
• Arzneimittelaufnahme: Stoffe können durch versch. Mechanismen durch die Doppelmembran gelangen u.a. Transzytose (=veskulärer Transport).Wie erfogt dieser Mechanismus? Arzneimittelaufnahme: Bei der Transzytose: -werden Flüssigkeitströpfchen = durch Pinoztose / Feststoffe = durch Phagozytose, durch Einstülpung + Abschnürung der Zellmembran in Vesikel, aufgenommen.  
• Arzneimittelaufnahme: Neben der Zellmembran, stellen auch zusätzl. Membranschranken für Arzneistoffe ein Hindernis dar!!!Welche 3 gibt es z.B./ was bewirken sie/wie ist ihre Effektivität? Arzneimittelaufnahme: 1.Plazentaschranke: -läßt sowohl kl. Moleküle (z.B.:Benzodiazepine; Alkohol...) wie auch gr. Moleküle (z.B.:Immunglobuline der Klasse IgG...) passieren.>nicht besonders Effektiv!!! 2.Blut-Milch-Schranke:-besonders leicht von lipophilen Stoffen (z.B.:best. Arzneimitteln; DDT...) + von basischen Verbindungen zu durchdrungen. >nicht bes. Effektiv!!! 3.Blut-Hirn-Schranke:-lipophile Arzneistoffe können diese Schranke gut durchdringen.>Diese Schranke ist bes. wichtig bei Medikamenten, die im ZNS wirken sollen.>Diese Schranke wird bei Entzündungen durchlässiger , was bei der Penicillingabe wichtig ist = wenn der Patient z.B. eine Hirnhautentzündung hat!!! >sehr Effektiv!!!
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• Arzneimittelaufnahme: Die Arzneimittelaufnahme ist von einigen Arzneimitteleigenschaften (3) + folgenden physiologischen Organismusfaktoren (5) abhängig.Von welchen? Arzneimittelaufnahme: Die Arzneimittelaufnahme ist abhängig von: >folgenden Arzneimitteleigenschaften: -Molekülgröße; -Lipophilie/Hydrophilie des Moleküls; -chemischen Aufbau. >folgenden physiologischen Organismusfaktoren: -Durchblutung; -pH-Wert Verhältins im Körper; -Motilität;    
• Arzneimittelverteilung: Arzneimittel die im Blut angelangt sind,verteilen sich mit dem Blut über das Gefäßsystem ins Gewebe,entsprechend dem Konzentrationsgradienten. >Dieser Verteilungsvorgang ist abhängig von(6)? Arzneimittelverteilung: Dieser Verteilungsvorgang ist abhängig von: -der Durchblutung des Gewebes; -der Membranpermeabilität; -dem pH-Wert zwischen Blutplasma und Gewebe; -der chemischen+physikalischen Arzneimitteleigenschaften; -der Molekülgröße des Arzneimittels; -der Arzneimittelbindung an Plasma- und Gewebsproteinen.
• Arzneimittelverteilung: Arzneimittel können sich in verschieden Verteilungsräumen (= Kompartimenten) verteilen. >Welche unterscheidet man? Arzneimittelverteilung: Es wird unterschieden: -den Interzellularraum >ca. 75% des Körpergewichts; -den Extrazellularräumen >ca. 22% des Körpergewichtes (=bestehend u. a. aus Plasmawasser u. interstitieller Flüssigkeit.
• Arzneimittelverteilung: Was ist mit dem First.Pass-Effekt gemeint? Arzneimittelverteilung: Der First-Pass-Effekt,beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes während der 1.Passage durch die Leber. Durch die dabei stattfindende biochemische Umwandlung (Metabolisierung),kann ein wirksamer/unwirksamer Metabolit entstehen.=>Manche Wirkstoffe werden dadurch erst wirsam/ andere dadurch erst zu einem gewissen Grad unwirksam. >Von Relevanz ist dieser Effekt bei peroralen Arzneimitteln.Um diesem First-Pass-Effekt zu umgehen,werden best. Arzneimittel parenteral appliziert.
• Arzneimittelverteilung: Wann spricht man von einer Enzymindukation und wann von einer Enzyminhibition? Arzneimittelverteilung: Von einer Enzymindukation spricht man,wenn durch Arzneimittel die Enzyme,die an der Umwandlung beteiligt sind vermehrt gebildet werden. Von einer Enzyminhibition spricht man,wenn die Arzneimittelwirkung durch Enzymhemmung verlängert wird.
• Arzneimittelverteilung: Was bewirkt die Enzyminduktion? Arzneimittelverteilung: -Die Enzyminduktion bewirkt: -bei längerer Gabe eine verminderte Wirkung >durch schnelleren Abbau. -bei längerer Gabe eine verstärkte Wirkung>wenn die Abbauprodukte eine stärkere Wirkung besitzen als die Ausgangssubstanz. -verstärkten Abbau von körpereigenen Wirkstoffen.
• Arzneimittelausscheidung: Auf welche Weise kann der Körper Medikamente ausscheiden (es gibt 4 Möglichkeiten)? Arzneimittelausscheidung: Der Körper kann Arzneimittel durch folgende Weise ausscheiden: -die Niere ->mit dem Urin; -die Leber->über die Galle (Tetracykline; Chloramphenicol); -Abgabe in den Darm->mit dem Stuhl (eher selten); -die Lunge->mit der Atemluft (bes. Narkosegas).
• Arzneimittelverteilung: In einem Diagramm lassen sich u.a.! der unterschiedl. Wirkstoffkonzentrationsverlauf bei den versch. Applikationsformen erkennen.>Es werden 3 Phasen unterscheiden,welche? Arzneimittelverteilung: Man unterscheidet: -1.Phase:Invasion = Wirkstoffaufnahme aus dem Gastrointestinaltrakt in die Blutbahn. -2.Phase:Verteilung in die unterschiedl. Kompartemente. -3.Phase:Elemination = Ausscheidung aus dem Organismus.
• Arzneimittelverteilung: Was sagt der Begriff Clearance und was der Begriff Plasmahalbwertzeit aus? Arzneimittelverteilung: -Clearance gibt an: wie viel Plasmavolumen pro Zeit von einer Substanz geklärt wird. -Plasmahalbwertzeit gibt an: in welcher Zeiteinheit der Plasmaspiegel eines Wirkstoffes auf die Hälfte gefallen ist.
• Arzneimittelwirkung: Was sind Rezeptoren und wozu dienen sie? Arzneimittelwirkung: -Rezeptoren: sind eine,auf spezielle Einflüße reagierende "Signaleinrichtung" innerhalb eines Organs/Organsystems. -Arzneimittel können an Rezeptoren,die meistens an der Zelloberfläche lokalisiert sind,andocken.
• Arzneimittelwirkung: Was sind Agonisten? Arzneimittelwirkung: Agonisten: werden von speziellen Rezeptoren angezogen und lösen einen Effekt aus (=intrisische Aktivität).
• Arzneimittelwirkung: Welche Antagonisten unterscheidet man (4)? Arzneimittelwirkung: An Antaonisten unterscheidet man: -kompentitive Antagonisten; -nicht-kompetitive Antagonisten; -funktioneller Antagonismus; -chemischer Antagonismus.
• Arzneimittelwirkung: Was bewirken der kompetitive Antagonist + der nicht-kompetitive Antagonist? Arzneimittelwirkung: -kompetitive Antagonist: sie werden von speziellen Rezeptoren angezogen,lösen aber keinen Effekt aus! >der kompetitive Antagonist konkurriert mit dem Agonisten um den Rezeptor. -nicht-kompetitiver Antagonist: binden außerhalb des eigentl. Rezeptorareals+verändern den Rezeptor.>sodass ein bindender Agonist nur noch eine abgeschwächte Wirkung hat.
• Arzneimittelwirkung: Welche Auswirkung haben der funktionelle Antagonismus + der chemische Antagonismus? Arzneimittelwirkung: -funktioneller Antagonismus: 2 Agonisten führen zu gegenteiligen Effekten,allerdings über versch. Rezeptoren. -chemischer Antagonismus: der chemische Antagonist kann die Wirkung einer anderen Substanz durch direkte chemische Inaktivierung aufheben.
• Arzneimittelwirkung: Was ist eine Up-Regulation+ was eine Down-Regulation? Arzneimittelwirkung: -Up-Regulation: ist der Versuch des Organismus, nach rezeptorenblockierenden Medikamenten ,die Rezeptorenanzahl zu steigern>und so seine Empfindlichkeit gegenüber den Trägerstoffen zu steigern. -Down-Regulation: eine Agonistengabe,führt zur Verminderung der Rezeptorenanzahl.=>Folge sind Wirkungsschwächung (=Toleranzentwicklung).  
• Arzneimittelwirkung: Was bezeichnet das Reboundphänomen? Arzneimittelwirkung: Das Reboundphänomen: ist eine überschießende Gegenreaktion beim plötzlichen Absetzen des Medikaments.=>starker Blutdruckabfall.
• Dosiswirkungsbeziehung: Welche (5) Dosis-Bezeichnung gibt es? Dosiswirkungsbezeichnung: Man unterscheidet: -Einzeldosis = ED  =>übliche Dosis; -Einzelmaximaldosis = EMD  =>maximal zugelassene Einzeldosis; -Tagesdosis = TD  =>übliche Dosis die innerhalb von 24 Std. eingenommen werden darf; -Tagesmaximaldosis = TMD  =>maximal zuläßige Dosis,die innerhalb von 24 Std. eingenommen werden darf; -Letale Dosis = LD  =>tödliche Dosis.
• Dosis-Wirkungsbezeichnung: Was bedeutet der Maximaleffekt? Dosis-Wirkungsbezeichnung: -Ein Arzneimittel hat seinen Maximaleffekt erreicht,wenn seine Wirkung durch weitere Dosiserhöhung nicht mehr gesteigert werden kann.
• Dosis-Wirkungsbezeichnung: Was ist die therapeutische Breite +wie ist der therapeutische Quotient / Index? Dosis-Wirkungsbezeichnung: -Die therapeutische Breite: ist der Abstand zwischen der therapeutischen (=Dosis-Effektkurve) zur toxischen Wirkung (Dosis-Letalitätskurve). Der: -Therapeutische Quotient = LD50 / ED50; oder noch besser: -Therapeutische Index = LD / ED90.
• Dosis-Wirkungsbezeichnung: Die Konzentrations-Wirkungs-Kurve verläuft meist simoidal.>Welche 3 Parameter kann man ablesen? Dosis-Wirkungsbezeichnung: Man kann an der Konzentrations-Wirkungs-Kurve ablesen: -die Wirkungsstärke; -den Maximaleffekt; -die Steilheit. xSteilheit:gibt Auskunft,wie breit das Spektrum zwischen minimal messbarer und maximal messbarer Wirkung bei einem Medikament ist!!!
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• Dosis-Wirkungsbeziehung: Was ist mit Tachyphylaxie gemeint? Dosis-Wirkungsbeziehung: Tachyphylaxie: bedeutet eine Toleranzentwicklung innerhalb weniger Minuten-Std.>Die Empfindlichkeit des Körper gegenüber dem Arzneimittel,nimmt in diesem Fall rapide ab.

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