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Sote-Pharm-Rigo (Fach) / A 5-9 Vegetativ (Lektion)

5. Parasympathomimetika 6. Parasympatholytika 7. Sympathomimetika 8. a-Sympatholytika; Zentral angreifende aAdrenozeptor Agonisten; Die Noradrenalin- Speicherung und -Freisetzung hemmende Substanzen 9. b;-Sympatholytika

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  • A 9.1 b-Sympatholytika = b-Blocker IND: Hypertension, Angina Pect, Tachyarrhythmien,Glaukom, Tremor Hyperthyreose, MIgräne NW:Brochoconstriktion,Cardiale Dekompensation, Hypoglykämie,Depri 1.nicht selek: Propanolol (höchst lipidlöslichk-ZNS)Timolol(Glaukom) 2. selek. β1-Block (weniger brochoconst, hypoglykämie) : Metroprolol / Bisoprolol/ Nebivolol (β1-Block nie absolut) 3. Irreguläre β-Block:Labetodol iv/Carbedilol Tabl:β1,β2,α1(antihyper) Sotolol: β1,β2& k-Kanalblock.  Arrhythmien. partielle intris.Aktivität: Penbutol /Acebutolol/ Celiprolol
  • A 5.1 Parasympathomimetika 1. direkte Muskarinrezeptoragonisten 1. direkte Muskarinrezeptoragonisten Achetylcholin ( zu schnell abgebaut) Carbachol  (Abbau langsam) (Ind:Glaukom) Rez: unspezifisch Pilocarpin (Abbau lagsam) (Ind: Glaukom, Speichelproduktion) Rez: spezifisch (M) NW: Übelkeit,cBronchospasmen, Diarrhö,Visusverschlechtung, KI:Herzrhythmusst, Hyperthyreose, Asthma Bronchale 2.Indirekte Muskarinrezeptorantagonisten ( ACh-Esterasehemmer)
  • A 5.2 Parasympathomimetika 2. Indirekte Muskarinrezeptorantagonisten 2. Indirekte Muskarinrezeptorantagonisten ( ACh-Esterasehemmer) Edrophonium (nur zur  Diagnose Myasthenia gravis = Tensillon-Test) Donepezil, Galatamin(mittlere Alzheimer) (ZNS gängig) NW: GI, Bradykardie, Synkopen Physostigmin (Carbaminsäureester) Antidot bei Atropinvergiftung Rivastigmin ( Alzheimer) , Neostigmin (Myasthena Gr, DarmBlase) NW:GI, Asthma,Hypotonie, Muskelzittern, Schwitzen Oxim (irreversible Hemmung)  (Insektizidvergiftung)
  • A 6.1 Parasympatholytika kompetitive Muscarinrezeptorantagonisten Atropin (nicht ZNS gängig) (Antidot Alkylphospate) Ind: AV-Block, Asystolie, bradykard.HzRhySt /Prämed Anästhesie Scopolamin (ZNS gängig) zentral-dämpfend Ind:Antiemetikum(Reisekh) Pirenzipin (Salzsäurehemmer M1 Rez) Biperiden (ZNS gängig) Parkinson Ipratropium obstr.Atemwege Butylscopolamin/Buscopan GI-Kolik    
  • A 7.1. Sympathomimetika 1. Direkte Sympathomimetika Allgemein 1. Direkte Sympathomimetika  (2. indirekte Sympathomimetika) Tyrosin → Dopa → Dopamin  → Noradrenalin → Adrenalin α1(Gefäße)Vasokonst.RR↑ / (Auge) Mydriasis/ (Sphinker/Uterus)Kontrakt α2 (präsynapt) Noradrenalin↓ / (Pankreas) Insulin↓ β1 (Herz) pos. chrono-dromo-bathmo-ionotrop/(Niere) Renin↑ → RAAS β2 (Pankreas) Insulin↑ / (Leber)Glykogenolyse,-neogenese / Lipolyse / (Bronchien , Uterus) Relaxation / (GI) Motilität↓ /  (Gefäße)Vasodil RR↓      
  • A 7.2 Sympathomimetika 1.1 direkte Sympathomimetika Stoffe 1.1 direkte Sympathomimetika Epinephrin(Adrenalin)  α1& β2 / +ionotr,+chronotr, bronchodilat Ind: Anaphil.Schock s.c. /Status asthmat. /Notfall: kompletter Herzblock Noradrenalin α & β1 , wenig β2 /  vasokonst / RR↑  Ind: Neurogener Schock / lokaler Blutfluß ↓ Isoprenalin  β1&β2 /+ionot +chronot ; vasodilat.diastole↓, Bronchodilat Dopamin(Ibopramin/Prenalterol)  Dobutamin selek.β1, kard. Schock      
  • A 7.3 Sympathikomimetika 1.2 direkte Sympathomimetika weitere Stoffe 1.2 direkte Sympathomimetika β2: salbutamol, fenoterol ;  salmeterol (lang wirksam)Antiasthmatikum Ritodrin / Terbutalin tocolytisch (Wehenhemmer)  α1 : phenylephrin( heuschnupfen,Schnupfen) NW: ischämie Mucosa  α2: sympathikotonus↓ RR↓ Clonidin (Antihypertensiva)  
  • A 7.4 Sympathikomimetika 2. Indirekte Sympatikomimetika Stoffe 2. Indirekte Sympatikomimetika Norepinephrin- Release Verstärker Thyramin (MAO-A metabol) CAVE:MAO-AHemmer→CheeseEffekt Ephidrin vasokonstrik oder bronchodilatator, leicht stimulierend Pseudoephidrin ( Schleimhautabschwellend) Amphetamin(MDMA,Methylphenidat) psychostimulanz, Appetit↓  
  • A 7.5 Sympatikomimetika 2.1 Indirekte Sympatikomimetika 2.1 Indirekte Sympatikomimetika Reuptake- & MAO- Inhibitoren Reuptake: Kokain (blockt Norepinehprin/Dopaminaufnahme) Trizyklische AD: Desipramin/ Amitryptylin (Norepinephrin/Serotonin) MAO-INH: Pargylin (Antidepr) Irreversibel nicht selektiv. Cheese Effekt Moclobemid (Antidepr) : rev. MAO-A. KEIN Cheese Effekt Selegilin (Parkinson): Irrev. MAO-B.  KEIN Cheese Effekt    
  • A 8.1 a-Sympatholytika, Zentral angreifende a-Adrenorez- Agonisten Noradrenalin Speicherung- und Freisetzungshemmer 1. α-Sympahtolytika Ergotalkaloide(Mutterkorn): α-Agonisten /partiell gemische ANTAgonisten Erotamin/ Ergometin halbsynth:Bromocriptin   LSD:Serotonin7-Agon.   nicht selektive α-ANTAgonisten:Phentolamin(rev),Phentobenzamin (irr) selek. α1:Panazosin/ Doxazosin   selek α2: Mirtazapin  
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  • A 8.2 α-Sympatholytika, Zentral angreifende α-Adrenorez- Agonisten Noradrenalin Speicherung- und Freisetzungshemmer 1.2 präsynaptische Inhibition  (Aktivierung inhibitor. α2-Autorezeptoren) Clonidin(zental POSTsyn.α2/peripher PRÄsyn.α2 AUSSCHLEICHEN! Ind: moderate Hypertension NW:Sedierung/Sex↓ / Mundtrocken/ Depri. Methyldopa(kompetitiv mit Dopa-- "Falscher Transmitter") peripher PRÄsyn. α2 (neg.Feedback) /zental POSTsyn. α2(Blutdruckreg.) Ind: milde, moderate Hypertension. NW:Sedierend, Konzentration, parkinsonoid, Coombs- Test+, Alpträume , Depri, KI: SS  
  • A 8.3 α-Sympatholytika, Zentral angreifende α-Adrenorez- Agonisten Noradrenalin Speicherung- und Freisetzungshemmer 3.NA Speicherung- und Freisetzungshemmer = Anti-Symatikotonika Reserpin (blockt Aufnahme und leert Dopamin/Noradrenalin Speicher) Ind: Hypertension / PsychoseNW: Parkinsonoid, Tetrodotoxin (Kugelfisch) spannungsabhängigeNA-Kanal Blockade ω(omega) Conotoxin blockiert CA-Kanal Methyltyrosin (NoradrenalinSynth-Block):  ( nur Phäochromzytom) Clonidin / Methyldopa: hemmt päsynaptisch M2, D2, Adenosin, Opioid Rez..  (neg. Feedback)  

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