Sote-Pharm-Rigo (Fach) / B 12-17 Antibiotika (Lektion)

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• B 12.1 Grundbegriffe AB überarbeiten! bakteriostatisch bakteriozid 1) konz. abhängig (am besten kurz u. hohe Dosis) Aminoglykoside (postantibiotischer Effekt!) Flurchinolone 2) zeitabhängig (lange gleichbl. mittelhohe Konz.) ß-Laktam-AB Makrolide
• B 12.2 Grundbegriffe AB Angiffspunkte Zellwand 1) Zellwand - Synthese ß-Laktame Glykopeptid AB 2) Zellwand - Destabilisierung Polypeptid AB
• B 12.2.1 Grundbegriffe AB Angiffspunkte Hemmung der Protein Synthese AminoGlykoside Makrolide Tetrazykline Chloramphenicol Lincosamine
• B 12.2.2 Grundbegriffe AB Angiffspunkte Hemmung der Nukleinsäuresynthese Gyrasehemmer Rifampicin (Anti-TB) Sulfonamide Folsäure-antagonisten Diamino-pyrimidine
• B 13.1 ß-Laktam AB, ß-Laktamase Inhibitoren Penicilline 1) Penicilline Basis: G, V Lactamase-stabile: Methicilin Oxacillin Breitspektrum: Ampicillin (+Sulbaktam) Amoxycillin (+Clavulan) Anti Pseudomonas: Piperacillin (+Tazobaktam) Ticarcillin
• B 13.2 ß-Laktam AB, ß-Laktamase Inhibitoren Carbapeneme Stoffe ReserveAB Imi-penem  nephrotox. (+Cilastatin) weniger nephrotox. Mero-penem Erta-penem
• B 13.3 ß-Laktam AB, ß-Laktamase Inhibitoren Glykopeptid AB nur G+ hemmen Murein   Vancomycin gg. MRSA (aber es gibt VRE - dann Linezolid) Teicoplanin kaum absorbiert also parenteral aber bei pseudomembranösen Enterokolitis p.o
• B 13.4 ß-Laktam AB, ß-Laktamase Inhibitoren Polypeptid AB Bacitracin Polymyxin   wirken in der Zellmembran - Transportmechanismen werden gestört - weshalb für die Zellfunktion schädliche Stoffe nicht mehr ausgefiltert werden
• B 14.1 Aminoglykoside Synergismus mit ß-Laktam-AB   UW nephrotox. ototox. Allergie (selten)   nur 1X/d weil Verweildauer verursacht UW nicht die Dosishöhe!
• B 14.2 Aminoglykoside Allgemein baktericid 30 S UE - falsche AS - Nonsens Prot. - Fehllesen bei Transl. - Bakteriolyse PK keine Resorbtion parenteral -> Systemisch oral -> lokal im Darm (zB. Neomycin) postantib. Eff. 3-6h 1x/d nicht ZNS gängig Aussch. Niere -> gut bei HWI, Meningitis, Endocarditis
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• B 14.3 Aminoglykoside neue Genta-mycin Tobra-mycin Netil-micin Amika-cin
• B 14.4 Aminoglykoside alte Streptomycin viel Res. bei TBC u. Brucellose Neomycin syst. zu toxisch injeziert in Gelenk, Pleurahöhle, Abszess  
• B 14.4.1 Aminoglykoside Gentamycin Tobramycin Netilmicin Amikacin G T N A parenteral Ind: Endokarditis Pseudomonas (Tobramycin bissl besser) Lokal Th. Auge bei lebensbedr. Inf. + ß-Laktame Netilmicin weniger Resistenzen Amikacin breitestes Spektr. u. am wenigsten Res.
• B 14.4.2 Aminoglykoside Streptomycin ähnlich wie GTNA aber kein Fehllesen also bakteriostatisch einzige Ind. Gonorrhoe i.m UW Schmerzen an Inj.Stelle Fieber Nausea (Übelkeit) (selten) nephrotox. Anämie
• B 14.4.3 Aminoglykoside Anti- TBC Isoneazid - bakterizid Rifampizin - bz Pyrazinamid - bz Ethambutol - bs Streptomycin - bz Initialphase 2. Monate ISO+RIFA+PYRA+ETHAM od. STREPTO Stabilisierungsph. 4. Monat ISO+RIFA
• B 15.1 Makrolide Allgemein 50 SE UE - Störung Translokation tRNA - St. Verl. Peptidkette -> St. Wachstum  = bakteriostatisch u. manche auch bzid Ind: Alternative zu Penicillin bei Atemwegsinf. G+Kokken (Pneumo,Strepto,Staph) G- (Heliobakter,Legionella,Hämophillus) Zellwandlose Mykoplasmen gut verträglich auch bei Schwangeren UW kaum, selten GIT, Allergie
• B 15.1.2 Makrolide Stoffe 1) Erythromycin älter - selten benutzt- Magensäure zerstört es - gute  Verteilung - nicht ZNS - kurze T1/2 2) Clarithromycin 3) Roxithromycin 4) Josamycin 4) Azithromycin 5) Dirithromycin 7) Spiramycin bei Schwangeren Toxoplasmose
• B 15.3 Lincosamide Clyndamycin (Dalacin©) wie Makrolide 50 SE UE - Störung Translokation tRNA - St. Verl. Peptidkette -> St. Wachstum  = bakteriostatisch Ind: G+Kokken (v.a Staph) und Anerobe Aussch: unverä. Niere UW Dysbacteriose pseudomembranöse Enterokolitis (Cl. difficile Th. Metronidazol, Vancomycin) für Schwangere OK aber nicht für stillende -> zerstört Normalflora vom Kind
• B 15.4 Vancomycin hemmt den Aufbau der Bakterien-Zellwand Reserve bei MRSA sehr gut bei ABassoziierter pseud.membr.Entero.kol. durch C. difficile
• B 15.5 Chloramphenicol 50 SE UE Verh. d. Elong. d. Peptidk. -> bakteriostatisch sehr gute PK: gute Resorbtion - gute Verteilung - ZNS gängig - Plazentagängig - ins Abszess - Muttermilch NW: sehr tox! irrev. Knochenmarkaplasie aplast. Anämie Grey-Baby-Syndrom breites Spektrum G+ G- Anerobier ic-Erreger Rickettien Ind: selten - nur wenn keine Alternative bei schw. Rikettiose, Meningitis, Salmonellose
• B 15.6 Tetrazykline Allgemein Ledermix 30 S UE block. Bnd. d. t-RNA ans Ribo. - also Hemm. d. Proteinsnth. -> bakt.statisch Breitband AB aber viele Resist. Aussch: Galle Planzenta - Muttermilch - ZNS - Speicherung in Knochen und Zähnen also nicht im Wachstum verwenden Ind: i.v 2x/d Zoonosen (zb Bruccellose) + Aminoglykoside Cholera atyp. TBC
• B 15.6.1 Tetrazykline Stoffe Tetrazyklin Oxytetracyclin Chlor-tetrazyclin Doxycyclin Minocyclin Tigecyclin neu keine Res.  - Bb inkl. MRSA VRSA - iv.2x/d - Reserve
• B 15.7 Streptogramine 50 SE UE - Hemm. Elong. -> bakteriostatisch Quinupristin und Dalfopristin gemischt 30:70 postantibiotischer Effekt iv Ind: Reserve bei VRE Vancomycin Resistente Enterococcus (faecium) UW GIT WW Hemmung CYP- 450
• B 15.8 Oxazol-idi-non Linezolid 50 SE UE - bakt.stat.+zid Ind: nosokomiale UW Blutbild; GIT, Kopfweh, Allergie
• B 16.1 Gyrasehemmer Allgemein Hemm. d. DNA. Synth. d. Inhib. d. DNA-Gyrase (=Topoisomerase II) = Chinolone (-floxacin) -> bakt-zid -> aerob, g- gut verträglich UW <10% GIT ZNS Photosensi Cardiotox. (QT-Verl. - Arryth.) Chondrotox. Inhib CYP 450 KI Schwangerschaft, Stillen, <18J.  
• B 16.1.1 Gyrasehemmer 1. Gruppe/Generation alt Chinolone Fluorochinolone Norfloxacin HWI Enteritis p.o
• B 16.1.2 Gyrasehemmer 2. Gruppe/Generation Ofloxacin Ciprofloxazin HWI Pseudomonas p.o i.v
• B 16.1.3 Gyrasehemmer 3. Gruppe/Generation Levofloxacin = links drehende vers. v. Ofloxi Sparfloxacin HWI "Atemwegs Chinolone" bei nicht nosokom. Pneumonie
• B 16.1.4 Gyrasehemmer 4. Gruppe/Generation Moxifloxacin anerob u. g+ p.o wie 3. Gen. aber nicht bei HWI
• B 16.2 Sulfonamide synthetische "AB" urspr. Bb -> jetzt aber viele Res. UW Allergie, GIT, lebertox., nephrotox., Anämie, Kernikterus   Trimthroprim mit Sulfonamid = Co-Trimoxazol -> bakt.zid HWI, Gastroenteritiden (inkl, Typhus), Malaria
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• B 16.3 Trimethoprim Trimethoprim Tetroxoprim Inhib. d. Di-hydro-folat-reduktase unkompl. HWI bei Sulfonamidallergie Anämie, selten Allergie Trimthroprim mit Sulfonamid = Co-Trimoxazol -> bakt.zid HWI, Gastroenteritiden (inkl, Typhus), Malaria
• B 16.4 Metronidazol Prodrug penetriert Bakt. - tox. gegen DNA - DNA-Strangbrüche -bakt-zid Aussch: Galle gute Resorb. gute Vert. inkl ZNS nicht bei Schwangeren + Stillzeit UW GIT, Geschmacksstörungen, neurotox, hemmt Aldehyddehydrogenase Alkohol!
• B 17.1 Antimykotika Dermatophyten Nystatine Azole Candida Amphoteracin B Azole (Nystatine) Aspergillus (Schimmel) Amphoteracin B Itraconacol   Azolderivate: Itraco.-Keto.-Fluco-nazol  
• B 17.2 Chemotherapie von Viruserkrankungen Herpes Aciclovir p.o i.v lokal Herpes & CMV Ganciclovir i.v NW Neutropenie teratogen Herpes & CMV Penciclovr lokal
• B 19.1 Zytostatika Allgemein G1 1.Wachstumsphase - RNA + Prot. Synth. S DNA synth. -> tetraploider Chromosomensatz G2 2. W.ph M Mitose G0 Ruhephase 1) Phasenspezifische v.a. in S-Phase (Zellen wachsen schnell)      Alkylantien, zytostatischen AB 2) Phasenunspezifisch Mitosehemmer, Topoisomerasehemmer
• B. 18.1 Desinfektionsmittel x
• B 17.2.1 Chemotherapie von Viruserkrankungen Influenza Amantadin Rimantadin Oseltamivir = Tamiflu p.o geg. HN1N1
• B 17.2.2 Chemotherapie von Viruserkrankungen HIV HAART = Hochaktive antiretrovirale Therapie p.o RTI + NNRTI + PI RTI (Rev. Trans. Inhibitor) - Lamivudin NNRTI (nicht Nukleosid Rev. Trans. Inhib.) Efavirenz PI (Protease-Hemmer) Ritonavir
• B 17.2.2 Chemotherapie von Viruserkrankungen Hepatitis B C Hep B Interferone + Lamivudin Hep C Interferone + Ribavidin
• B 19.1.1 Zytostatika Alkylantien phasenspezifisch Nitroseharnstoffe - Cyclophosphamid Platinsalze - Cisplatin Carboplatin Vernetzung DNA Stränge + fehlerhafte Basenpaarbildung Chemotherapie  
• B 19.1.2 Zytostatika Mitosehemmer Taxane - Paclitaxel Docetaxel hemmen Abbau d. Spindel in M-Phase Vinca-Alcaloide - Vinplastin Vincristin hemmen Abbau d. Spindel in M-Phase  
• B 19.1.3 Zytostatika Toposiomerasehemmer Topotecan hemmt Toposiomerase I -> Entspiralisierung ->"DNA-Einzelstrangbrüche" UW Cholinerges Syndrom (durch Hemmung der Acetylcholinesterase metastasiertes kolorektales Karzinom, Ovarialkarzinom Etoposid Toposiomerase II -> "DNA-Doppelstrangbrüche" -> blockiert den Zellzyklus im Stadium G2. (Replikation + Trankr. + DNA Reperatur) Lymphome, AML, Bronchial-, Hoden-, Chorion-Ca  
• B 19.1.4 Zytostatika Zytostatika AB Bleyomycin Einlagerung in DNA -> Strangbrüche v.a in G2 + M Actinomycin Alkylierung der DNA
• B 19.1.5 Zytostatika Antimetabolite Metrotrexat Hemmung DNA u. RNA-Synthese 6-Mercaptopurin Hemmung DNA u. RNA-Synthese 5-Fluoro-uracil Abbruch der DNA-Synthese
• B 19.1.6 Zytostatika Hormone + Hormonantagonisten Antikörper Hormone + Hormonantagonisten Tamoxifen Östrogen.Rez.Modulator - Brustkrebs Buserelin - Brustkrebs, Eierstockzysten Gestagene, Glukokortikoide Antikörper Trastuzumab Ak gg Herz-Onko-Prot. (bindet HER2/neu = Wachstumsfaktor) - Brustkrebs, Magenkrebs

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