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Medizin (Fach) / Pharma (Lektion)

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  • ß-Lactamantibiotika Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobaktame, Clavulansäurederivate W: bakterizid auf proliferiedrende Keime, selektiv auf PBP -> gr. therepeut breite. NW: Allergie, GIS; Gerinnungsstörung, Interaktion mit bakteriostat. AB E: bakterizid auf proliferierende Bak. reaktion mit PBP-> Synthese Zellwand Bak-> defekte in Zellwand-> osmose-> bakterizidie kaum intrazelluläre Wirkung vorwiegend unverändert renale Elimination Resistenz: ß-Laktamasen hemmen AB durch hydrolyt Spaltung ß-Laktamrings .bevor die AB die PBP erreichen können-> Resistenz Gene auf Chromosom oder auf extrachromosomalen R-Plasmid Selektionsdruck-> mehr ß-Lactamasen, Veränderung PBP sodass AB geringere Affinität zu den PBP Rezeptormangel an den PBP, mangelnde Zellwandsynthese bei ruhenden Keimen NW: Allergie: oral<parenteral<lokal Allergierate bei Panicillin am größten, Kreuzallergie mit Chepahlosporinen Urticaria, makulo-papulöse Exantheme (Aminopenicilline bei Mononukleose, CLL) GIS Gerrinungsstörung: Thrombozytenfkt.störung, synthesestörung der VIT-K-abh. Gerinnungsfaktoren. (durch biliäre Elimination der Chepahlosporine) Interaktion: orale Kontrazeptiva: beeinflussung Darmflora Antikoagulantien, Thromboagg. hemmer: Blutungsneigung NSAID, Probenecid (Urikosurika Gicht): Konkurenz um tub sekretion. bakteriostat AB: antagonistische Wirkung
  • Penicilline bakterizid auf prolif. Erreger, gr. therapeut Breite, verträglich, langsame Resistenzentwicklung, schlecht gewebegängig, neurotoxisch (bei vermid Blut-Hirn-Schranke-> meningitis) CAVE: hohe dosen bei Epilepsie, Niereninsuff.     Säurestab. Penicillinase stab Wirkung Schmal-spek trum Benzylpeniciline Penicillin G, Depotpenicilline - - Schwerpkt. Gram pos. Kokken, Stäbchen, Spirochäten Gram. Neg Kokken Phenoxypenicilline(Oralpen.) Penicillin V, Propicillin,Azidocillin + - Isoxazolylpenicilline Oxacillin, Dicloxacillin Flucloxacillin + + Penicillinase-bild. Staphylokokken     Breit- Spek trum Aminopenicilline Ampicillin, Amoxycillin, Bacampicillin, Pivampicillin + - Wie Penicillin G aber schwächer + Enterokokken + gram neg Stäb. (Haemophilus, E.coli) Acylaminopenicilline Azlocillin, Mezlocillin, Apalcillin, Piperacillin - - Wie Penicillin G (schwächer) +gram neg. incl Problemkeime Penicilline+ßLaktamaseinhibitor Amoxycillin+ Clavulansäure Ampicillin+ Sulbactam Piperacillin+ Tazobaktam   + / - + Bak. Deren ß-Laktamasen durch Clavulansäure etc. gehemmt werden.
  • Oralpenicilinie Penicillin V (Megacillin)-> <6J 3x600.000 DosNI. Intervall 8h bis Kra-Clar 15-30ml/min Grav, Still: strenge Ind Popicillin-Kalium(baycillin): <14J 3x400.000 bis 1 Mio p.o. <14 3x400.000 Azidocillin (Infectobicillin) -> säurefest, nicht penicillinasestabil Ind: ambulat leichte Infekte: akut eitrige Tonsilitis, Scharlach, dentogene Infekte, Erysipel  
  • Staphylokokkenpenicilline Oxacillin (InfectoStaph i.v.) Dicloxacillin(InfectoStaph Kaps) Flucloxacillin (Staphylex) 3g (3x1) p.o oder p.e. b.B i.v. max. 12g/d ->schlecht gewebsgängig, penicillinasefest, säurestabil, 1/10 wirksamkeit Penicillin G, schlecht Liquorgängig Penicillin G resistente Wundinfekte, Furunkel, Pneumonie (bei Oxacillinresistenz -> Vancomycin  
  • Aminopenicilline Ampicillin (Binotal): Atemweg, Harnweg, HNO, MDT, Gallenwege, Geschlechtsorg. 1,5-6g/d i.v. i.m. 3-4x1 Max 15g/d Dos NI: KreaCl 20-30ml/min Grav/Still Amoxycillin (Amoxypen) -> verbreitertes Spektrum im gram - (Haemophiles), hohe Resistenzen bei Problemkeimen. nicht penicillinase fest (Kombi ß-Lac. Hemmer-> E.coli, Klebsiellen, Bakteroides fragilis, Staph aureus) säurestabil renale, hepat. Eli nicht pseudomonas Ampicillin: bevorzugt parenteral Amoxycillin: enteral besser resorbiert-> weniger GIS Wirkung Haemophileus: Bronchopneu, Meningitis, Epiglottitis, Otitis med, Weichteilinfekt Salmonellen: Endokarditis, Osteomyolitis Shigellen: bak. Ruhr E.coli, Proteus mirabilis: HWI Helicobakter: Amoxicillin (Kombi) Enterokokken: Endokarditis, HWI, Listerien (beide gram-) NW: makulöse Exantheme (Mononukleose, CLL), GIS(v.a. Amicillin)
  • Acylaminopenicilline Mezlocilin(Baypen,Melocin): 3x2-3g tagesdos: 80-150mg, 12g/d max, DosNI: ab Krea <10ml/min  (siehe DosLI) Piperacillin(Pipril) nicht ß-Lac fest, nicht saurestabil rasche Penetration Bak.Wand kurze HWZ (30-90min) unvollständige Kreuzresistenz untereinander Mezlocillin: starke Enterobak. Wirksamkeit Piperacillin: breitestes Sektrum aller Penicilline (Pseudomonas, Enterobak) Pseudomonas: Pneumonie, HWI Enterobak: E.coli, Salmonellen, Shigellen, Klebsiellen, proteus, Haemophiles: HWI, Gellenwege, Sepsis, Pneumonie, Endokarditis, Meningitis (gram-)  
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