Pharmakologie / Lektion
Antidepressiva
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Lektion lernen- Selektive Serotonin Reuptake InhibitorenSubstanzen:-Fluvoxamin (Fevarin®)-Fluoxetin (Fluctin®, Prozac®)-Paroxetin (Seroxat®)-Citalopram (Cipramil®) Pharmakokinetik selektive Blockade des 5-HTTransporters* stimmungsaufhellend* anxiolytisch* aktivierend Vorteile keine H1-Affinität => keine Sedation anticholinerge und kardiovaskuläre Effekte treten praktisch NICHT auf SSRI haben unter den Antidepressiva die größtetherapeutische Breite bei SSRI reicht eine Tagesdosis,i. Ggs. zu Trizyklika (mindestens 2x/d) Nachteile v.a. zu Beginn Nebenwirkungen Kopfschmerzen (HT-2B-> Vasodilatation) Übelkeit, Erbrechen (HT-3 afferenter Schenkel Brechreiz) Diarrhoe (HT-4 -> Motilitätssteigerung Darm)
- MAO-Hemmer-> Verringerter Abbau von Serotonin Arzneistoffe: Moclobemid, Tranylcypromin UAW: Schlafstörungen, inner Unruhe Tyraminreiche Kost -> hypertensive Krisen (Konkurrenz um MAO-Bindungsstelle) Keine Kombination mit anderen Antidepressiva!
- Serotonin-SyndromÜberstimulation des Serotoninsystems kann zu ernstenKomplikationen bis hin zum Tod führen• Symptome: Hyperthermie, Übelkeit, Erbrechen, Verwirrtheit,psychomotorische Unruhe, Tremor, Myoklonus, evtl.KrämpfeSerotonin-Syndrom• MAO-Hemmer dürfen nicht mit anderen Serotonin-Aktivität steigernden Präparaten kombiniert werden!• Bei Präparatewechel HWZ beachten
- Trizyklische Antidepressivaalle Stimmungsaufhellend, außerdem Amitriptylin: dämpfend (H1-Antagonismus) Desipramin: antriebssteigernd (potente NET-Inhibierung) Clomipramin: anxiolytisch UAW anticholinerg -Gefahr derAugeninnendruckerhöhung-Akkommodationsstörungen-Harnretention/Harnverhalt-Mundtrockenheit-Obstipation alpha1-antiadrenerg - orthostatische Dysregulation - reflektorische Tachykardie Histamin - Gewichtszunahme - Sedierung
- Tetrazyklische AntidepressivaMianserin, Mirtazapin Wirkmechanismus Hemmung präsynaptische α2-Rezeptoren -> NA-Konzentraiton im synaptischen Spalt steigt H1-Antagonismus -> Sedierung 5HT2, 5HT3- Antagonismus, vermehrt 5HT-1 Signalweg! UAW Sedierung, Müdigkeit durch H1-AntagonismusGewichtszunahme, Obstipation, Mundtrockenheit, Tremorselten: Krämpfe, Agranulozytosekeine Übelkeit/Erbrechen, keine Agitation, kaum sexuelle Dysfunktion
- Einteilung ADNicht selektive Monoamin-Reuptake Inhibitoren (NSMRI)Tri/Tetrazyklische AD, z. B. Imipramin, AmitryptilinØ Selektive Serotonin-Reuptake Inhibitoren (SSRI)Fluoxetin, Sertralin, Paroxetin, CitalopramØ Selektive Noradrenalin-Reuptake Inhibitoren (SNRI)ReboxetinØ Selektive Serotonin-Noradrenalin-Reuptake Inhibitoren (SSNRI)Venlafaxin, DuloxetinØ α2-Adrenorezeptorantagonisten (präsyn. Autorezeptoren)Mianserin, MirtazapinØMonoaminoxidase-Inhibitoren (MAO-Hemmer)Tranylcypromin, Moclobemid
- LithiumPhasenprophylaxe (uni/bipolare depressive Störungen) akute manische Phasen Augmentation anderer AD Nachteile antimanische Wirkung erst 1 Woche nach Therapiebeginn geringe Therapeutische Breite Akuttherapie (1mmol/L nicht überschreiten!!!) Intoxikation Symptome: Erbrechen, Durchfall, Tremor, Ataxie,Schläfrigkeit, Krämpfe, Koma, Herzstillstand, Tod Therapie Diurese bei gleichzeitiger NaCl-Substitution
- Litium UAW, KIUAW GIT: Überkeit, Durchfall ZNS: Müdigkeit, feinschlägiger Tremor Schilddrüse: Kropf Nieren: Polyurie und Polydypsie KI schweren Nierenfunktionsstörungen schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen Gravität, 1. Trimenon (Gefahr von Herzfehlbildungen) Nicht gleichzeitig verschreiben mit Thiazid-Diuretika
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