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Medizin (Fach) / Pharma- Immunsupressiva-inkomplett (Lektion)

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  • Methotrexat (MTX) Folsäureantagonist (Blockade der Purinsynthese, dadurch Hemmung der Proliferation der Lymphozyten) Zusätzliche Gabe von Folsäure reduziert die NW NSAR hemmen die Ausscheidung von MTX Indikation: RA und Psoriasis KI: Leber- und Niereninsuffizienz, schwere Infektionen, Alkoholabusus (in hoher Dosis als Zytostaticum)  
  • Hemmung der Proliferation der Lymphozyten Methotrexat Azathioprin Leflunomid Mycophenolat mofetil Sulfasalazin  
  • T-Zell Rezeptor Muronomab-CD3
  • Synthese und Wirkung von Zytokinen und Chemokinen Glukokortikoide Ciclosporin Tacrolimus, Sirolimus AK gegen TNFalpha, IL1, IL2 Rezeptoren
  • destruierende Makrophagen Gold Chloroquin Penicillamin
  • Azathioprin (Imurek) Prodrug für 6 Mercaptopurin, wird als falscher Baustein in die DNA/RNA eingebaut hemmt die Purinsynthese der Lymphozyten Indikation: RA, Psoriasis, Organtransplantation, CED Monate bis zum WIrkeintritt Dosisreduktion wenn Allopurinol gegeben wird
  • Mycophenolat mofetil (CellCept) hemmt die Inosin-mono-phosphate-dehydrogenase und damit dir Purinsynthese der Lymphozyten in hoher Dosis bei Organtransplantationen Magnesium- und Aluminiumhydroxid hemmen die Resorption im Darm
  • Leflunomid (Arava) wirkt auf die aktivierten T-Zellen Indikation: RA und Psoriasis-Arthritis
  • Interferone töten virusinfizierte Zellen und schützen intakte Zellen hemmen die Proliferation von schnell teilenden Zellen (EInsatz bei Malignomen) Aktivieren T-Lymphozyten und NK Zellen NW:  grippeartige Symptome und Fieber, rentale Störungen wie Depressionen, Angststörungen, Leuko- , Thrombozytopenie
  • IFN alpha Hepatitits B und C malignes Melanom CML Kaposi Sarkom Nierenzellkarzinom NHL schwere NW: Hyper-/Hypothyreose (vorher Schilddrüsendiagnostik) Exazerbation von Autoimmunerkrankungen Retinopathie Depressionen
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  • Interferon beta Multiple Sklerose nach 2-3 Anwendungen kommt es häufig zu neutralisierenden AK
  • Ciclosporin (sandimmun) Calcineurin-Inhibitor: Unterdrückung der Expression zahlreicher proinflammatorischer Proteine Wird in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert !!! CAP3A4 Induktoren: JOhanniskraut, Phenytoin, Rifampicin CYP3A4 Inhibitoren: Ketoconazol, Erythromycin, Verapamil enge therapeutische Breite NW: nephrotoxisch, hepatotoxisch, neurotoxisch, metabolische Störungen Indikation: Organtransplantation, Autoimmunerkrankung, Neurodermitis, RA  
  • Tacrolimus (Prograf) Calcineuron Inhibitor: hemmt die Expression proinflammatorischer PRoteine nephrotoxisch, hepatotoxisch, neurotoxisch, metabolische Störungen Indikation: akute Organabstoßung topisch bei Neurodermitis  (Tacrolimus(Protopic und Prmecrolimus(Elidel))
  • Sirolimus und Everolimus hemmt mTOR: hemmt die Expression proinflammatorischer PRoteine Substrat von CYP3A4 Indikation: Organtransplantationen, Beschichtung von Stents NW: Blutbildungsstörungen und Hyperlipidämie
  • TNF alpha Hemmung schneller Wirkeintritt, wenige NW, starke Hemmung der Progression aber: immer vorher auf Tuberkulose testen, cave:Herzinsuffizienz. Indikation. RA, Psoriasis, Psoriasis-Arthritis, CED, Morbus Bechterew Infliximab Adalimumab Etanercept
  • Infliximab (Remicade) TNF alpha AK Indikation: RA, Psoriasis, Psoriasis-Arthritis, CED, Morbus Bechterew häufig Bildung von AK gegen Infliximab ( wird durch gleichzeitige Gabe von MTX vermindert)
  • Adalimumab (Humira) TNF alpha AK Indikation. RA, Psoriasis, Psoriasis-Arthritis, CED, Morbus Bechterew
  • Etanercept (Enbrel) TNF alpha Inhibitor Indikation. RA, Psoriasis, Psoriasis-Arthritis, CED, Morbus Bechterew
  • Hemmung von Interleukin Rezeptoren Anakinra Basiliximab Daclizumab Tocilizumab bei murinen AK kommt es schnell zur Auto Ak Bildung
  • Muronomab CD3 monoklonaler AK gegen den T-Zell Rezeptor postoperativ nach Lebertransplantation cave: Zytokin Freisetzung Syndrom
  • Abatacept hemmt die APC abhängige Aktivierung von T-Zellen mit Abfall der Entzündungsmarker
  • Rituximab Ak gegen CD 20, das für die Aktivierung reifer B-Lymphozyten notwenfig ist Indikation: Tumore, RA
  • Sulfasalazin Radikalfänger und Hemmstoff der T-Lymphozytenproliferation Indikation: RA zusammen mit MTX oder Steroiden, CED als Mesalazin oder Olsalazin
  • Chloroquin RA SLE viele NW
  • Goldverbindungen RA NW: Nierentoxizität, Dermatitis, Knochenmarksdepression, GIT Läsionen, Ablagerungen in der Kornea
  • d-Penicillamin unterdrückt die Bildung von IL 1 und Kollagen Fibrillen Indikation: Vergiftung mit Schwermetallen, Morbus Wilson

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