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Medizin (Fach) / Pharma- Adrenerges system (Lektion)

sympathikus

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  • alpha 1 rezeptor hauptwirkung v.a. Vasokonstriktion
  • alpha 1 rezeptor genaue wirkungen Agonisten Antagonisten Auge (M. dilatator pupillae)- Mydriasis Gefäße- Vasokonstriktion und Blutdruckanstieg Blase (M. sphincter internus)- Kontraktion (Harnkontinenz) Uterus- Kontraktion Agonisten: α1-Sympathomimetika Oxymetazolin, Naphazolin, Xylometazolin Etilefrin, Phenylephrin Antagonisten: α1-Blocker wie Doxazosin, Prazosin, Terazosin, Indoramin. Tamsulosin. Urapidil (+5-HT1A-Ag.)
  • Alpha 2 Rezeptor Wirkung Stimulation durch Agonisten Antagonisten präsynaptisch- Hemmung der Noradrenalinfreisetzung, Senkung der AP Frequenz: Sedierung, Analgesie, Blutdruckabfall (Sympatholyse) Pankreatische Zellen: Verminderte Insulinfreisetzung Stimulation durch Adrenalin und Noradrenalin   Agonisten: Clonidin als Antihypertensivum alpha-Methyldopa Antihypertensivum in der SS Antagonist: Yohimbin: Erektile Dysfunktion    
  • Beta 1 Rezeptor Stimulation des Herzens : positiv inotrop, positiv chronotrop, positiv dromotrop Niere: Reninsekretion
  • Beta 2 Rezeptor Nur Adrenalin! Erschlaffung glatter Muskulatur: Bronchialmuskulatur (Bronchodilatation) Gefäße (Haut und Skelettmuskulatur) Ziliarmuskulatur (Fernakkomodation) Uterus (Tokolyse) Blase: M. detrusor vesicae (Relaxation:Harninkontinenz) Gallenblase, Darm: Tonussenkung Leber: Lipolyse, Glykogenolyse pankreatische Zellen: Insulinproduktion Skelettmuskulatur: Tonuserhöhung mit Tremor Fettzellen: weiß:Lipolyse braun:Thermogenese
  • Katecholamine Dopamin Noradrenalin Adrenalin Dobutamin (Synthetisch)
  • Abbau Katecholamine MAO (MAO-A: Serotonin, Noradrenalin, MAO-B Dopamin) COMT in der Leber: Vanilinmandelsäure Ausscheidung über die Niere
  • Adrenalin wird im Nebennierenmark gebildet wirkt an alpha und beta rezeptoren wirkt als hormon via blutzirkulation (sympatho-adrenal)
  • Noradrenalin vor allem alpha rezeptoren dienst zumeist als neurotransmitter (sympatho-nerval)
  • Beta 2 Mimetika KI kurz wirksame lang wirksame KI: Phäochromzytom, Hyperthyreose, obstruktive Kardiomyopathie, Tachyarrythmie RABA: Fenoterol(Berotec), Salbutamol(Sultanol), Terbutalin(Bricanyl), Reproteol i.v.(Bronchospasmin) Wirkdauer 4-6h, Verbessert die Aufnhame von ICS 5-10 min danach LABA: immer mit ICS!!! ab stufe 3 copd,gut bei nächtlichem Asthma wirkdauer 10-12h Formeterol (Foradil) schneller wirkeintritt (auch bedarfsmed), Salmeterol (Aeromax), Bambuterol(Bambec) wird erst in der Lunge aktiviert, Tulobuterol(brelomax) als sirup, Clenbuterol (Spiropent) als  Tropfen, Terbutalin (Bricanyl Duriles) als Retardtabletten Orciprenalin (Alupent): Antidot gegen Betablocker, Bradykardie, Status astmaticus
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  • RABA   RABA: Fenoterol(Berotec), Salbutamol(Sultanol), Terbutalin(Bricanyl), Reproteol i.v.(Bronchospasmin) Wirkdauer 4-6h, Verbessert die Aufnhame von ICS 5-10 min danach  
  • LABA   LABA: immer mit ICS!!! ab stufe 3 copd,gut bei nächtlichem Asthma wirkdauer 10-12h Formeterol (Foradil) schneller wirkeintritt (auch bedarfsmed), Salmeterol (Aeromax), Bambuterol(Bambec) wird erst in der Lunge aktiviert, Tulobuterol(brelomax) als sirup, Clenbuterol (Spiropent) als  Tropfen, Terbutalin (Bricanyl Duriles) als Retardtabletten  
  • Tokolyse mit Beta 2 Mimetika: Fenoterol (Partusisten) Salbutamol (Salbutamol) + beta1 blocker zur abschächung der NW
  • Dobutamin wirkt auf alpha und betarezeptoren  (nicht auf Dopaminrezeptor) v.a. pos inotrop bei kardiogenem schock und akutem herzversagen t1/2 2-3 min (Dauerinfusion)
  • Dopamin Kreislaufschock mit eingeschränkter Nierendurchblutung  
  • alpha 1 Mimetika α1-Sympathomimetika Noradrenalin Oxymetazolin, Naphazolin, Xylometazolin- Abschwellen der Nasenschleimhaut bei Schnupfen Ergotamin- bei Migräne Etilefrin, Phenylephrin- bei Hypotonie  
  • Alpha2 Antagonist Alpha2 Antagonist: Mirtazapin (Remergil): früher Wirkeintritt nach einer Woche, sedierende Wirkung, geringe Übelkeit   tetrazyklische Antidepressiva
  • MAO Hemmer MAO A Hemmer: Moclobemid (Antidepressivum) v.a. antriebssteigernd, weniger stimmungsaufhellend Tranylcypromin unselektiv MAO A MAO B
  • Desipramin, Reboxetin trizykliche antidepressiva , die den NET Hemmen sympathomimetische wirkung
  • Stimulation des adrenergen Systems Sympathomimetika Isoprenalin, Adrenalin, Norarenalin, Dopamin, Dobutamin α1-Sympathomimetika Noradrenalin Oxymetazolin, Naphazolin, Xylometazolin- Abschwellen der Nasenschleimhaut bei Schnupfen Ergotamin- bei Migräne Etilefrin, Phenylephrin- bei Hypotonie Beta 2 RABA: Fenoterol(Berotec), Salbutamol(Sultanol), Terbutalin(Bricanyl), Reproteol i.v.(Bronchospasmin) LABA:Formeterol (Foradil) schneller wirkeintritt (auch bedarfsmed), Salmeterol (Aeromax), Blockade des Abbaus: MAO A Hemmer: Moclobemid (Antidepressivum) Erhöhung der Transmitter im synaptischen Spalt: Hemmung der Transporter, Hemmung des präsynaptischen  alpha 2 Autorezeptors Alpha2 Antagonist: Mirtazapin (Remergil) tetrazyklische Antidepressiva, Yohimbin (erektile Dysfunktion) Hemmung von NET: Amphetamine (bei ADHS) Amfepramon (Appetitzügler) , Kokain, Trizyklische Antidepressiva (Desipramin, Reboxetin)
  • Alpha 1 Antagonisten Alpha 1 Antagonisten (Hypertonie, M. Raynaud, Miktionsstörungen): Prazosin (Miktionsstörung bei BPH) , Doxazosin (Miktionsstörung und Hypertonie), Urapidil (Hypertonie)
  • Inhibitoren des adrenergen Systems Sympathikolytika Unselektive Betablocker: Propranolol (essenzieller Tremor) Beta 1 präferenzielle Betablocker: Bisoprolol, Metoprolol, Nebivolol, Celiprolol, Betaxolol, Atenolol Alpha 1 Antagonisten (Hypertonie, M. Raynaud, Miktionsstörungen): Prazosin , Doxazosin, Urapidil (Hypertonie), Alfuzosin, Tamsulosin, silodosin, Terazosin (BPH) Nicht selektive  Alpha Rezeptorblocker: Phenoxybenzamin (Präoperativ bei Phäochromozytom, neurogene Blasenentleerungsstörung) Alpha 2 Agonisten: Clonidin bei Hypertonie Entzug, Alpha Methyldopa bei schwangeren, Moxonidin bei Hypertonie, TIzanidin (Muskelrelaxierung) Blockade von vesikulären Monoamintransportern: Abbau durch MAO:  Reserpin (altes Hypertonikum, Antipsychotikum) Hemmung der Verschmelzung der Noradrenalinvesikel mit der Membran:Guanethidin(Hypertonie, GLaukom)  
  • Betablocker mit zusätzlicher vasodilatierender Eigenschaft Carvedilol: alpha 1 blockade Nebivolol: NO Freisetzung Celiprolol: Beta2 Stimulation Lipophilie. nicht bei Atenolol ISA bei Celiprolol
  • Phenoxybenzamin (Dibenzyra Aufgrund der Pathogenese des Phäochromozytoms, der sehr hohen und schwankenden Blutdruckwerte sowie der Irreversibilität des Präparates ist Phenoxybenzamin das Medikament der Wahl vor OP.) bewirkt eine irreversible Blockierung der α1- und der α2-Rezeptoren.

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