Pharmakologie (Fach) / Hypnotika, Sedativa, Narkotika (Lektion)

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• Indikationen für Hypnotika, Sedativa, Narkotika Schlafstörungen Unruhe, Erregungszustände Analgosedierung bei Intensivpatienten (künstliches Koma) Narkose
• GABA-A-Rezeptoren GABA vermittelt synaptische Hemmung im Gehirn über Aktivierung von GABA-Rezeptoren 5 Untereinheiten bilden einen Kanal -> für Cl-Ionen durchlässig Hyperpolarisation von Neuronen -> IPSP -> Reduktion der Wirkung depolarisierender synaptischer Einflüsse (z.B. durch Glutamat/ NMDA-Rezeptoren) Wirkung von GABA kann über Bindungsstellen für Fremdstoffe verstärkt werden
• Wirkstoffgruppen am GABA-A-Rezeptor Benzodiazepine -> allosterische Modulatoren Z-Substanzen -> allosterische Modulatoren Barbiturate -> aloosterische Agonisten Ethanol, Cholarhydrat, Clomethiazol -> allosterische Agonisten i.v. Narkotika -> allosterische Agonisten/ Modulatoren Inhalationsnarkotika -> allosterische Agonisten/ Modulatoren
• Andere Wirkstoffe mit zedierenden/ hypnotischen Eigenschaften Antidepressiva Neuroleptika Opioide H1-Antihistaminika (ZNS-gängig) Ketamin (NMDA-Inhibitor) Gamma-Hydroxybutteräure (liqiud ecstasy) zentral wirksame α2-Agonisten pflanzliche Wirkstoffe wie Baldrian
• Wirkung von Benzodiazepinen Bindung an zentrale GABA-A-Rezeptoren -> inhibitorische Wikrung von GABA wird verstärkt sedierend/ hypnotisch, antikonvulsiv, zentral muskelrelaxierend, anxiolytisch, amnestisch gilt dosisabhängig für alle Substanzen
• Indikationen für Benzodiazepine Angst und Erregungszustände (Kurzzeittherapie!) Schlafstörungen (Kurzzeittherapie!) Muskelspasmen (Kurzzeittherapie!) Akuttherapie bei epilepitischen Anfällen Prämedikation bei Narkose
• Klinische Einteilung der Benzodiazepine Einteilung nach Wirkdauer; unterschiedlich je nach Pharmakokinetik kurz wirksam z.B. Midazolam -> Narkoseeinleitung , Endoskopie, Analgosedierung, EINschlafstörung mittellang wirksam z.B. Lorazepam -> DURCHschlafstörung lang wirksam z.B. Diazepam -> Angststörungen, Unterstützun bei anderen psychischen Erkrankungen, Status epilepticus bei der Eliminationshalbwertszeit müssen auch aktive Metabolite berücksichtigt werden
• UAW Benzodiazepine Rebound-Insomnie (stärkere Symptomatik als vorher nach abruptem Absetzen) Hangover Gleichgültigkeitsgefühl, Risikoerhöhung im Straßenverkehr starkes Abhängigkeitspotential (die meisten Substanzen sind BTM) -> möglichste kurze Anwendung, bei Abhängigkeit sehr langsames Ausschleichen (Wochen bis Monate) anterograde Amnesie Antidot: Flumazenil
• Therapeutische Breite Benzodiazepine keine eigene agonistische Wirkung, sondern nur allosterische Wirkverstärkung (Unterschied zu Barbituraten) keine Atemlähmung auch bei extrem hoher Dosis (solange nicht kombiniert) Interaktion in Kombination mit: Alkohol, Barbituraten, Opioiden -> Atemlähmung möglich
• Z-Substanzen Benzodiazepin-ähnlich -> gleicher Mechanismus; klinisch kaum Unterschiede (s. UAW) Abhängigkeitspotential Zaleplon, Zolpidem, Zoplicon  Indikation: Schlafstörungen (Kurzzeittherapie) kurze Wirkdauer
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• Phenobarbital Wirkstoffgruppe: Barbiturate früher weit verbreitetes Schlafmittel starke induzierende Wirkung -> erhöhte Synthese metabolisierender Enzyme -> hohes Interaktionspotential mit Wirkverlust anderer Wirkstoffe
• Thiopental Wirkstoffgruppe: Barbiturate Anwendung zur Narkoseeinleitung sehr lipophil: Wirkeintritt 20-50s, Wirkdauer 5-15 min (Verteilungshalbwertszeit im ZNS 10 min) -> Eliminationshalbwertszeit 5-10h
• Clomethiazol Ethanol-ähnliche Substanz Indikation: Alkoholentzug, Sedierung bei organischen Psychosyndrom Wirkung: Verstärkung der GABA-Wirkung UAW: hohes Abhängigkeitspotential, erhöhte Bronchialsekrektion, Atemdepression geringe therapeutische Breite
• Chloralhydrat Ethanol-ähnliche Substanz; erstes synthetisch hergestelltes Hypnotikum (früher sehr verbreitet) Indikation: Kurzzeittherapie von Schlafstörungen aktiver Metabolit: Trichlorethanol geringe therapeutische Breite Häufigkeit von UAW nicht bekannt
• Propofol Indikation: Sedierung, Vollnarkose  Wirkung: Wirkung über GABA-A-Rezeptor, Blockade nicotinischer ACh-Rezeptoren Hypnotikum ohne analgetische Wirkung  Trägersubstanz auf Sojabasis -> bakterielle Kontamination möglich, daher sofortige Applikation kurze Wirkdauer, Dosierung nach Zielkonzentrationen (langsame Reduktion der Infusionsrate) kurzzeitige euphorisierende Wirkung, Abhängigkeitspotential
• Propofol Pharmakokinetik zentrales Kompartiment: kardiovaskuläre Zirkulation, Gehirn (Effektkompartiment) -> HZW 2-4 min schnelle Umverteilung in oberflächlich-peripheres Kompartiment: Muskulatur -> HZW 30-45 min langsame Umverteilung in tiefes-peripheres Kompartiment: Fettgewebe -> HZW 3-60h Elimination über Leber und Niere
• Volatile Inhalationsanästhetika: Sevofluran, Desfluran Indikation: Vollnarkose  Wirkung: hypnotisch, gering analgetisch, muskelrelaxierend (variabel) Vorteil: schnelles An-/ Abfluten -> gute Regulierbarkeit kontinuierliche Messung der inspiratorischen/ exspiratorischen Konzentration möglich minimale alveoläre Konzentration geringe Metabolisierung kann maligne Hypertonie verursachen
• Pharmakokinetik Inhalationsanästhetika Kompartiment 1: Alveole  Kompartiment 2: Zirkulation -> Verteilung abhängig von Partialdruck und Löslichkeitskoeffizient Kompartiment 3: Gehirn -> Verteilung abhängig von Verteilungskoeffizient und Organperfusion schlechte Löslichkeit im Blut bzw. Lipophilie ist günstig

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