Cytochrom P450-System

Beispiel: CYP3A4 erste Ziffer 3 -> Familie Buchstabe A -> Subfamilie  zweite Ziffer 4 -> einzelnes Enzym

CYP-Induktion: beschleunigte Umsetzung des Substrats CYP-Inhibition: verlangsamte Umsetzung des Substrats Substrat-Abbau über CYP -> Wirkungsabschwächung durch Induktion/ -verstärkung durch Inhibition Substrat-Aktivierung über CYP -> Wirkungsverstärkung durch Induktion/ -abschwächung durch Inhibition

Ultrarapid Metabolizer: Überaktivität des Enzyms bei Genduplikation auf Chromosom 22 -> deutlich höhere Dosen für die gleiche Wirkung notwendig inaktives Enzym: deutlich erhöhte Plasmakonzentration eines Wirkstoffs möglich -> geringere Dosierung für gleiche Wirkung notwendig

für Metabolismus von 50% aller metabolisierten Wirkstoffe zuständig wichtige Induktoren: Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut

Metabolismus von: vielen Antidepressiva, Neuroleptika, Opiaten, Metoprolol Induktoren: Dexamethason, Rifampicin Inhibitoren: u.a. verschiedene Antidepressiva/ -psychotika

Metabolismus von: vielen NSAIDs, oralen Antikoagulantien, oralen Antidiabetika

Metabolismus von: Koffein, Theophyllin, Clozapin Induktoren u.a.: Insulin, Tabakrauch, Omeprazol reduzierte Koffeinwirkung bei Rauchern Koffein kann Thephyllin-Abbau verlangsamen -> erhöhte Plasmakonzentration von Theophyllin

Substrate: v.a. PPIs Induktoren: u.a. Prednison Inhibitoren: u.a. Omeprazol

Substrate: Efavirenz, Cyclophosphamid