Pharmakologie (Fach) / Pharmakodynamik (Lektion)

Diese Lektion wurde von fahmieh98 erstellt.

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• Definition Wirkung eines Medikaments am Zielort in Abhängigkeit von Dosis und anderen Faktoren
• Kompetitiver Antagonismus Antagonist und Agonist konkurrieren um den gleichen Rezeptor das Verhältnis zwischen aktiven und inaktiven Rezeptoren wird nicht beeinflusst in Gegenwart eines Agonisten wird für den gleichen Effekt eine viel höhere Dosis des Agonisten benötigt der Antagonist kann die Wirkung des Agonisten dosisabhängig vollständig aufheben
• Nicht-kompetitiver Antagonismus Bindung des Antagonisten außerhalb des Rezeptorareals führt zu räumlicher Strukturänderung des Rezeptors der Agonist kann nicht mehr binden -> seine maximale Wirkstärke nimmt ab, eine Dosiserhöhung hat keinen Einfluss
• Inverser Agonismus inverser Agonist bindet an Rezeptor und beeinflusst ihn negativ in seiner Aktivität Aktivitätslevel wird (im Gegensatz zum Antagonismus) beeinflusst -> Rezeptoren bis zu 100% inaktiv
• Partialagonismus Partialagonist entfaltet agonistische Wirkung am Rezeptor, die aber geringer als die Wirkung des reinen Agonisten ist kann reinen Agonisten vom Rezeptor verdrängen Aktivitätslevel der Rezeptoren wird positiv beeinflusst, aber schwächer als bei reinem Agonisten
• Allosterischer Synergismus Bindung eines Effektors am allosterischen Zentrum des Rezeptors beeinflusst dessen Aktivität positiv für den gleichen Wirkeffekt wird vom Agonisten eine geringere Dosis benötigt
• Effekt eines Partialagonisten bei Vorverhandlung mit einem Vollagonisten Partialagonist verdrängt Agonist vom Rezeptor -> Nettoeffekt wird geringer als Effekt des Agonisten allein
• Effekt eines Vollagonisten bei Vorbehandlung mit einem Partialagonisten Agonist verdrängt Partialagonist vom Rezeptor -> voller Effekt des Agonisten wird erreicht, aber langsamer als ohne Anwesenheit des Partialagonisten Beispiel: Varencilin als Partialagonist an nikotinischen ACh-Rezeptoren; zur Aufrechtserhaltung der Niktoinabstinenz -> verhindert Entzugssymptome durch erhöhte Basalaktivität der Rezeptoren und verhindert "Kick" durch langsameren Wirkungsanstieg von Nikotin
• Potenz eines Wirkstoffs höhere Potenz = geringere Dosis für bestimmten Effekt benötigt potenter bedeutet nicht gleich insgesamt wirksamer 
• Wirksamkeit höhere Wirksamkeit = höherer maximaler Effekt 
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• Effektdosis Menge an Wirkstoff, bei dem ein bestimmtes Wirkungsausmaß erreicht wird LD50 (für bestimmte Dosis) -> Dosis, bei der 50% der maximalen Effektivität erreicht werden
• Letale Dosis letale Dosis eines Medikaments bei Tierversuch ermittelt  LD50 (für bestimmte Dosierung) -> Dosis, bei der 50% der Versuchstiere verstorben sind
• Therapeutische Breite Quotient LD50/ ED50 -> Dosisspanne zwischen therapeutischer und tödlicher Wirkung Berechnung nur aussagekräftig, wenn Dosis-Wirkungs-Kurve und Dosis-Letalitäts-Kurve für einen Wirkstoff parallel verlaufen je größer die therapeutische Breite, desto sicherer das Medikament
• Therapeutischer Index Maß für Sicherheit des Medikaments Quotient LD5/ ED95 oder LD25/ ED75 -> je höher, desto sicherer das Medikament
• Irreversibler Antagonismus Rezeptor wird durch Antagonisten irreversibel inaktiviert maximaler Effekt des Agonisten auch nach Abwesenheit des Antagonisten eine Zeit lang reduziert, weil erst neue Rezeptoren synthetisiert werden müssen 
• Toleranzentwicklung bei wiederholter Gabe verringert sich die Wikrung des Medikaments Mechanismen: z.B. Down-Regulation des Rezeptors oder Induktion metabolisierender Enzyme Dosissteigerung notwendig
• Tachyphylaxie bei wiederholter Gabe verringert sich die Wirkung des Wirkstoffs Mechanismus: Leerung von körpereigenen Vesikeln -> Transmitter können nicht schnell genug wiederhergestellt werden Dosissteigerung ineffektiv Beispiel: Amphetamine

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