Pharmakologie (Fach) / Sympathikus (Lektion)

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• Dobutamin Wirkstoffgruppe: direkte Sympathomimetika Wirkort: ß1-Rezeptor Wirkung: Kardiostimulation; positiv inotrop, chronotrop, dromotrop Indikation: kardiogener Schock, akute Linksherzinsuffizienz
• Xylometazolin, Oxymetazolin, (Naphazolin) Wirkstoffgruppe: direkte Sympathomimetika Wirkort: α1-Rezeptor Wirkung: Vasokonstriktion -> Abschwellen der Nasenschleimhaut (Sekretionsminderung) Indikation: Rhinitis Besonderheit: nicht länger als eine Woche anwenden, sonst Schleimhautatrophie
• Clonidin, Moxonidin Wirkstoffgruppe: Antisympathotonika  Wirkort: α2-Rezeptor (zentral und peripher) Wirkung: periphere präsynaptische Hemmung der NA-Ausschüttung -> Blutdrucksenkung  Indikation: v.a. arterielle Hypertonie
• Salbutamol, Fenoterol, Terbutalin Wirkstoffgruppe: direkte Sympathomimetika Wirkort: ß2-Rezeptor Wirkung: Bronchodilatation Indikation: Asthma bronchiale, COPD Besonderheit: mittlere Wirkdauer (3-6h)
• Formoterol, Salmeterol Wirkstoffgruppe: direkte Sympathomimetika Wirkort: ß2-Rezeptor Wirkung: Bronchodilatation Indikation: Asthma bronchiale, COPD Besonderheit: langwirkend (>12h), keine Monotherapie -> darf nur in Kombination mit Glucocorticoid gegeben werden
• Adrenalin vs. Noradrenalin Unterschiede orale Gabe? Adrenalin: ß-Wirkungen überwiegen -> starker Bronchodilatator, ß-Rezeptoren sprechen bei geringerer Konzentration an als α-Rezeptoren; bei höherer Konzetration überwiegt Vasokonstriktion durch α1-Stimulation Noradrenalin: wirkt v.a. an α1-Rezeptoren; relativ schwacher ß2-Agonist, kaum metabolische Wirkung (weniger effektives Hormon); auch in niedriger Konzentration keine Vasodilatation/Blutdrucksenkung orale Gabe? schneller Abbau im GI-Trakt, geringe Resorption durch Ladung, hepatische Inaktivierung, Plasma-HWZ von NA nur 2-3 min
• ß2-Wirkung periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatte Muskulatur von Bronchien und Uterus, Verminderung der Freisetzung von Entzündungsmediatoren (aber: Wirkung gegen chronische Entzündung nicht so stark wie bei Glucocorticoiden)
• Adrenalin Wirkstoffgruppe: direkte Sympathomimetika Wirkort: ß2 (geringe Konzentration), α1 + ß1 (hohe Konzentration) Wirkung: ß2-Rezeptor -> vermindert Freisetzung von Histamin aus Mastzellen, Bronchodilatation; a1-Rezeptor -> Vasokonstriktion; ß1-Rezeptor -> Kardiostimualtion Indikation: kardiopulmonale Reanimation, Anaphylaxie
• Noradrenalin Wirkstoffgruppe: direkte Sympathomimetika Wirkort: v.a. α1-Rezeptor Wirkung: Vasokonstriktion Indikation: ausgeprägte Hypotonie, septischer/ neurogener Schock
• Amphetamine, MDMA (Ecstasy) Wirkstoffgruppe: indirekte Sympathomimetika Wirkort: u.a. synaptischer Spalt (praktische keine Affinität zu Adrenorezeptoren) Wirkung: NA-Freisetzung und Hemmung der Wiederaufnahme
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• ß-Blocker Wirkung dämpfen Einfluss von Anstrengung/ Aufregung durch Abschwächen der Sympathikus-Stimulation, kaum Wirkung auf den Ruhezustand Herz: Herzfrequenz ↓, O2-Verbrauch ↓ Niere: Renin-Auschüttung ↓ Auge: Innendruck ↓
• Propranolol Wirkstoffgruppe: Sympatholytika, nicht-selektiver ß-Blocker Wirkort: ß1- und ß2-Rezeptor Wirkung: Vasodilatation, Hemmung der Konversion von T4 zu T3 Indikation: portale Hypertension, Ösophagusvarizen, Frequenzkontrolle bei Hyperthyreose, Anfallsprophylaxe bei Migräne, essentieller Tremor
• Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol Wirkstoffgruppe: Sympatholytika, selektive ß1-Blocker Wirkort: ß1-Rezeptor Wirkung: negativ inotrop (->Blutdrucksenkung), chronotrop, dromotrop, Renin-Sekretion ↓ Indikation: Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, KHK (Prophylaxe Angina pectoris/ Reinfarkt), Tachyarrhythmien, Migräneprophylaxe
• Carvedilol Wirkstoffgruppe: Sympatholytika, unselektiver ß-Blocker + α1-Blocker Wirkort: ß1-, ß2-, α1-Rezeptor Wirkung: negativ inotrop, chronotrop, dromotrop, Renin-Sekretion ↓, Blutdrucksenkung  Indikationen: chronische Herzinsuffizienz, KHK, arterielle Hypertonie
• Nebivolol Wirkstoffgruppe: Sympatholytika, selektiver ß1-Blocker (+ NO-Freisetzung ↑) Wirkort: ß1-Rezeptor Wirkung: negativ inotrop, chronotrop, dromotrop, Renin-Sekretion ↓, Blutdrucksenkung, erhöhte NO-Freisetzung aus Endothelzellen Indikation: arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz
• Störwirkungen ß-Blocker Bronchospasmen bei Asthmatikern, Bradykardie, verminderte periphere Durchblutung, verminderte Herzkraft, Hyperglykämie bei Diabetikern, erhöhte Entzündungsmediatorenfreisetzung aus Mastzellen -> verstärkte Allergie
• Phentolamin Wirkstoffgruppe: Sympatholytika, unselektiver α-Blocker Wirkort: α1- und α2-Rezeptor Wirkung: Vasodilatation (stark blutdrucksenkend), vermehrte NA-Freisetzung (Wirkung auf ß1-Rezeptoren), Renin-Sekretion ↑ Indikation: antiadrenerge Notfalltherapie, Phäochromozytom Störwirkungen: verstärkte NA-Wirkung (reflektorisch wegen Blutdrucksenkung und wegen α2-Hemmung) -> Tachykardie + Renin-Sekretion ↑ -> Antidiurese
• Phenoxybenzamin Wirkstoffgruppe: Sympatholytika, unselektiver α-Blocker (irreversibel) Wirkort: α1- und α2-Rezeptor Wirkung: Vasodilatation, NA-Sekretion ↑ (überschießende Wirkung am Herzen durch Feedback-Hemmung) Indikation: Phäochromozytom Störwirkungen: Reflextachykardie, starke Orthostase Besonderheit: Wirkdauer bis zu 3 Tage wegen irreversibler Blockade
• Prazosin Wirkstoffgruppe: Sympatholytika, selektiver α1-Blocker Wirkort: α1-Rezeptor Wirkung: Vasodilatation  Indikation: arterielle Hypertonie (langfristig weniger wirksam als andere Wirkstoffe) Besonderheit: nur relativ schwache Tachykardie
• Tamsulosin, Terazosin, Urapidil Wirkstoffgruppe: Sympatholytika (Tamsulosin), Antisympathotonika (Terazosin, Urapidil), α1-Blocker Wirkort: α1-Rezeptor Wirkung: Vasodilatation, glattmuskuläre Relaxation des Blasenhalses -> Auslasswiderstand ↓ Indikation: benigne Prostatahyperplasie, arterieller Hypertonie
• Erst-Dosis-Phänomen bei α-Blockern Blutdruckabfall bis zur Synkope Patient unter α-Blocker wird ängstlich -> Adrenalin ↑ -> weitere Vasodilatation über ß2 Abhilfe: einschleichend dosieren
• Agonisten-Potenz: Adrenalin, Noradrenalin, Isoprenalin α: NA > A > Isoprenalin ß: Isoprenalin > A > NA
• α1-Rezeptor: Hauptwirkungen glatte Muskulatur Blutgefäße -> Vasokonstriktion glatte Muskulatur GI-Trakt -> Relaxation Leber -> Glykogenolyse ↑
• α2-Rezeptor: Hauptwirkungen Präsynapse -> Transmitter-Freisetzung ↓ Thrombozytenaggregation ↑
• ß1-Rezeptor: Hauptwirkungen Herz -> positiv inotrop, chronotrop Fettgewebe -> Lipolyse ↑
• ß2-Rezeptor: Hauptwirkungen Lunge -> Bronchodilatation Uterus -> Tokolyse (Wehenhemmung) Blutgefäße -> Vasodilatation Leber -> Glykogenolyse  Mastzellen -> Histamin-Freisetzung ↓

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