Lokalanästhetika

  erstes Lokalanästhetikum (vom Estertyp) kommt in Blättern von südamerikanischen Erythroxylon-Arten vor seine anästhetische Wirksamkeit wird von den synthetischen Substanzen um das 5- bis 10fache übertroffen im Gegensatz zu diesen ruft Cocain noch Reihe weiterer Wirkungen hervor: indirekt wirkendes Sympathomimetikum, zentrales Euphorikum (hohes Suchtpotential)  

  ältestes synthetisches und injizierbares Lokalanästhetikum (vom Estertyp) im Gewebe schnell von Esterasen hydrolysiert --> relativ ungiftig und nur kurzfristig wirksam --> keine Nutzung als Oberflächenanästhetikum (Missverhältnis zwischen Diffusionns- und Abbaugeschwindigkeit) eignet sich für Injektions- und Leitungsanästhesie  

Lokalanästhetikum vom Estertyp stärker wirksam und enzymatisch erheblich langsamer abgebaut als Procain --> Wirkungsdauer rel. lang (2-4 Stunden) sehr effektives Oberflächenanästhetikum aber vergleichsweise hohe systemische Toxität --> als Reinsubstanz nicht mehr im Handel erhältlich

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp strukturell dem Tetracain verwandt noch stärker wirksam und toxischer als Tetracain fast ausschließlich zur Oberflächenanästhesie verwandt

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp wirkt rasch, der Abbau erfolgt dagegen langsamer: nach Abspaltung einer oder beider Etyhlgruppen wird Säureamid-Bindung getrennt und schließlich der Ring in p-Stellung hydroxyliert (Metabolismus findet in Leber statt, daher wirkt es lokal länger als Procain (Hydrolyse am Injektionsort!)) --> als Oberflächenanästhetikum zu gebrauchen auch als Antiarrhythmikum Bedeutung

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp ähnlich wie Lidocain Effekt setzt langsamer ein und klingt langsamer ab bei Überschreitung der Maximaldosis (400mg) ist mit einer merklichen Methämoglobin-Bildung zu rechnen

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp ähnlich wie Lidocain Wirkung hält länger an zur Leitungs- und Infiltrationsanästhesie genutzt auf Zusatz von vasokonstriktorischen Substanzen kann meistens verzichtet werden (für alle Fälle geeignet, bei denen Adrenalin-Zusatz Gefahren birgt)

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp Mepivacain nahe verwandte Substanz (Ersatz der N-ständigen Methyl-Gruppe durch Butyl-Rest) findet u.a. Anwendung zur Pudendus-Anästhesie in der Geburtshilfe

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp Propyl-Analogon langsam wirksam liegt nicht als Racemat, sondern als Enantiomer vor geringe Kardotoxizität dient zur Leitungs- und Epiduralanästhesie

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp schneller Wirkungseintritt (in 2 Min.) verhältnismäßig lange Wirkungsdauer (1,5 bis 3 Stunden) gute Penetration ins Knochengewebe hinein metabolische Inaktivierung erfolgt durch Hydrolyse des Methylesters und damit Freilegung einer hydrophilen Säuregruppe systemische Wirkungen entsprechen denen anderer Lokalanästhetika wird für Infiltrations- und Leitungsanästhesie verwendet

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp besitzt nicht typische Struktur eines Lokalanästhetikum, es fehlt der protonierbare Stickstoff --> wirkt trotzdem lokalanästhetisch kann als Oberflächenanästhetikum bei schmerzhaften Prozessen im Mund-Rachen-Raum angewendet werden sensbilisierende Potenz jedoch hoch ("para-Gruppen-Allergie") experimentielle und  theoretische Bedeutung von Benzocain ist größer als sein therapeutischer Wert