Serotonin

serotoninerges Migränetherapeutikum für die Anfallstherapie besitzt sehr spezifisch nur Affinität zu 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren unterdrückt bzw. lindert  Migräneanfälle und Cluster-Kopfschmerzen Wirkung beruht auf Vasokonstriktion kranieller Gefäße --> Vasokonstriktion kann auf Hemmung der Freisetzung von Neuropeptiden aus den Endigungen sensorischer Nervenfasern basieren, was eine neuroge Entzündung drosselt, oder sie kann durch direkte Gefäßwirkung von Sumatriptan zustande kommen Pharmakokinetik: oral oder subkutan appliziert (nach intravenöser Gabe kann Koronarkonstriktion auftreten); auch nasale oder rektale Gabe ist möglich; da Eliminationshalbwertzeit bei weniger als 2 Stunden liegt, muss es nach einiger Zeit nachinjiziert werden; Bioverfügbarkeit hat nur Wert von 15% (--> orale Gabe muss wesentlich höher sein als beispielsweise subkutane); Sumatriptan wird vornehmlich von der MAO abgebaut Nebenwirkungen: im Allgemeinen gut verträglich; nur sehr selten wird Gefühl der Brustenge beschrieben (evtl. durch Spasmen der Kornoararterien oder Kardia ausgelöst) Kontraindikationen: ausgeprägter Bluthochdruck, Koronarsklerose Sumtriptan hat mehrere Nachfolge-Substanzen gefunden, die alle bei Migräne-Attacken wirksam sind und nach oraler Gabe höhere Bioverfügbarkeit besitzen: Eleptriptan, Almotriptan, Zolmitriptan, Rizatriptan, Naratriptan

serotoninerges Antiemetikum spezif. 5-HT3-Antagonist 5-HT3-Rezeptoren sowohl in der Area postrema als auch im Gastrointestinaltrakt vorhanden und führen bei Erregung zum Erbrechen dementsprechend ist Ondansetron dann antiemetisch wirksam, wenn das Erbrechen über den 5-HT3-Weg ausgelöst ist --> trifft besonders auf Erbrechen zu, das durch Zytostatika, Chemotherapeutika und Bestrahlung initiiert wird Pharmakokinetik: oral oder intravenös in Dosen von 4-8 mg einige Stunden wirksam (Eliminationshalbwertzeit um 3,5 Stunden) --> Zufuhr muss also in entsprechenden Intervallen wiederholt werden, als max. Tagesdosis sind 32 mg üblich Nebenwirkungen: Obstipation, verzögerter intestinaler Transport, Kopfschmerzen Analogsubstanzen: länger wirksam; Granisetron (Halbwertzeit 9h; nur für parenterale Gabe), Tropisetron (Halbwertzeit 8h; parenterale und perorale Gabe) und Dolasetron (Halbwertzeit 8h; orale Gabe)

in Migräne-Intervalltherapie eingesetzt Antagonist an 5-HT2-Rezeptoren viele uncharakteristische Nebenwirkungen; bei chronischer Gabe erzeugt es fibrotische Veränderungen im Retroperitonealraum, an den Pleuren und an den Herzklappen wenn Pharmakon benutzt wird, dann muss Zufuhr nach einigen Monaten für einige Wochen unterbrochen werden, um fibrotische Veränderungen zu vermeiden

früher in Migräne-Intervalltherapie eingesetzt Antagonist am 5-HT2-Rezeptor außerdem wirkt es blockierend am H1-Histamin- und auf Muscarin-Rezeptoren steigert Appetit Indikationen heute: allergische Erkrankungen, Appetitlosigkeit bei Untergewicht