Muskelrelaxantien

glatte Muskulatur= Spasmolysequergestreifte Muskulatur= MuskelrelaxantionZentral (Wirkorte: GABA b-Rez.,NMDA Rez. Antagonist..)Peripher 1.Myotropes MuskelrelaxansNeuromuskulär blockierende Substanz2.Stabilisierende Muskelrelaxantien : Antagonisten des nACH Rez., hemmen Cholinesterase--> nicht depolarisierende Relaxantien (Antagonisten am Nm-Rez.)3.Depolarisierende Muskelrealxantien :--> depolarisierende Relaxantien (Agonisten am Nm Rez.)

1)Ausbreitung des Aktionspotentials, Freisetzung von ACh2)bindet postsynaptisch an nikot. Rez. --> Depolarisation3)Öffnung von Na+ Kanäle --> Aktionspotential4)Öffnung von Ca 2+ Kanäle(Dihydropyridinrezeptoren) + Protein-Protein-Interaktion des veränderten DHP-Rezeptors (des Sarkolemms) mit dem Ryanodinrezeptor5)Interaktion von Aktin und Myosin möglich → Kontraktion

Stablilisierenden MuskelrelaxantienTubocurarinzytotoxische Histaminfreisetzung + Blockade des ganglionären sympat. Nn- Rez.--> Blutdruckabfall, Bronchokonstriktion, ErythemProphylaxe durch H1,2 BlockerDepolarisierenden MuskelrealxantienWirkeintritt: eine Minute, -dauer: 5 Min. : Cave--> maligne Hyperthermie

1. Ermüdung2.Antagonisierbarkeit (Entgegenwirkung mit Erhöhung des Acetylcholin,Hemmung der Cholinesterase, z.B. Neostigmin)

Stabilisierende(nicht depolarisierende) MuskelrelaxantienMivacurium: Anschlagzeit 3-5 min, Wirkdauer: 10-25 min, Abbau: Hydroylse durch EsterasenRocuronium:Anschlagzeit 1-3 min, Wirkdauer: 30-40 min, Abbau: hepatisch, renalAtracurium:Anschlagzeit 3 min, Wirkdauer: 35-45 min, Abbau: pH abhänig, nicht enzymatisch

Suxamethonium= depolarisierendes Muskelrelaxans1.initial Faszikulationen (unwillkürliche Bewegungen von Muskelbündel, die zu keinem Bewegungseffekt führen) 2.dann Hemmung, keine Ermüdung (!)3.keine Antagonisierbarkeit (!) Agonist am nACh- Rez. mit einmaliger ErregungBindung an Acetylcholin-Rezeptor an der motorischen Endplatte → Depolarisation (Muskelzittern) → Fehlender Abbau durch Acetylcholinesterase → Dauerhafte Depolarisation mit fehlender Erregbarkeit (Depolarisationsblock) Indikation: schnelle Intubation (Notfallpat.)

Hyperkaliämiemaligne Hyperthermie (Defekt im Ryanodin-Rez. --> Ca 2+ ↑neuromuskuläre ErkrankungenRückenmarksverletzungen (Denervation!)

Dantrolen= Myotropes Muskelrelaxans Wirkung: Hemmung der intraz. Calcium-Freisetzung über Ryanodinrez.              --> elektromech. Kopplung gehemmtIndikation: maligne Hyperthermie (spastische Erkrankungen)Unerwünschte Wirkung: Hepatotoxizität