Sexualhormone

Androgene/Östrogene/GestageneBindung an der Steroidbindungsdomäne des Rezeptors → Aktivierung der DNA-Bindungsdomäne → Bindung an die DNA → Wirkung auf Transkriptionsebene: Induktion oder Repression verschiedener Gene, die für die Sexualfunktionen verantwortlich sind

Agonisten: Hypogonadismus und aplastischer Anämie (Cave: Missbrauch-->Anabolika)Antagonisten(Cyproteronacetat,Flutamid): fortgeschrittenes Prostata-CA 5-Reduktase-Hemmung (Finasterid): benigne ProstatahyperplasieAndrogensynthesehemmung (Abirateronacetat): (kastrationsresistentes) Prostatakarzinom

Östrogene (Östradiol E2-->am wirksamsten, Östron(E1), Östriol (E3):Regulation des MenstruationszyklusProliferation des EndometriumsÄnderung des Zervikalsekrets (flüssig, gut penetrierbar)Osteoklastenzahl und –aktivität ↓Synthese FVII, FVIII, FX, FXII ↑,Protein S+C↓, Gestagene (Progesteron)Regulation des MenstruationszyklusÄnderung des Zervikalsekrets (zäh,schlecht penetrierbar)Erhalt der Schwangerschaft  

Regulation des Zyklus durch Zusammenspiel(Estradiol) Pos. Feedback in der Mitte des Zyklus--> vermehrte LH-Freisetzung-->bewirkt die Ovulation+ Gelbkörperreifung (Produziert von Progesteron)

Hemmen Freisetzung von LH und FSH und verhinder OvulationZervixschleim schlecht penetierbar für Spermien

"Klassische Antibabypille"EinphasenpräperateÜber den gesamten Zeitraum werden sowohl Östrogene als auch Gestagene in unveränderten gleichbleibenden KonzentrationenverabreichtZwei- und Dreiphasenpräperate: Dosis unterschiedlich an Zyklus angepasstErste Phase: Nur Östrogene, Zweite Phase: Gestagene und ÖstrogeneMinipille: Reines Gestagenpräparat (kontinierierliche Einnahme ohne Pause)

+ niedrige Hormonbelastung, keine Thrombosen, geeignet in Stillzeit-Geringer Sicherheit Gestagen betonte Präperate : Endometriose,Übelkeit, Mastopathie, Wasserretention --> Wirkung über Beeinflussung des Cervixsekrets

Mikropille bezeichnet Östrogen-Gestagen-Präparate mit deutlich verringerter Hormondosis! Sie dürfen nicht mit der Minipille verwechselt werden! Minipille: reines Gestagenpräparat

Brust- und Zervixkarzinom (10%)Thromboserisiko (unter Östrogenen kommt es zur gesteigerten Synthese von Gerinnungsfaktoren)herabgesetzte GlucosetoleranzHypertonieAmenrrhoeKI: kardiale/Leber Erkrankungen, Raucherinnen unter 30J, Gerinnungsstörungen

Nuva-Ring (1 Ring pro Zyklus)transdermale Systeme (1 Pflaster /3Wo.)

KonzeptionsformenNatürlichen : Kalendermethothode(11.-15.Tag Eisprung),Basaltemperatur, Billingsmethode(Zervixschleim)Mechanische: Kondom, ScheidendiaphragmaChemisch: Vaginalschaum (Zäpfchen)

+ niedrige Hormonbelastung, keine Thrombosen, geeignet in Stillzeit aber:- geringere kontrazeptive Sicherheit, schlechte Zykluskontrolle, genaues Einnahmeschema notwendig

hochdosiertes Levonogestrel -Präperat Wirksamkeit am besten innerhalb von 12 h, spätestens nach 72 hDer Mechanismus ist unklar. Wahrscheinlich Hemmung der Ovulation.

Kontraktion des MyometriumsDilatation die ZervixIndikation: Schwangerschaftsabbruch in den ersten 7-9 Wochen

kompetitiver Antagonist an Estrogen-Rezeptoren-->vollständige Hemmung der Estrogen-sensitiven Genexpressionverhindert Estrogen-Rezeptor-Dimerisierung, Abbau des Estrogen-Rezeptors -->selektiver Estrogen-Rezeptor Downregulator (SERD) Indikation: estrogensensitives Mammakarzinom (Postmenopause)

wirken teils als Agonist, teils als AntagonistenER-Antagonisten: OvulationsauslösungAntagonist :Brustgewebe, Angonist: Knochen bei Mamma-CA, senkt Osteoporose Risiko

Aromatase -Inhibitoren, blockieren die Östrogen Synthese (Androstendion--> Östron)bei Mamma CA