Pharmakologie (Fach) / Antibiotika (Lektion)
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Antiinfektiva ß-LA: ß-Laktamantibiotika GP: Glykopeptide TH: Translationshemmer
Diese Lektion wurde von jwittner91 erstellt.
- An welchen Strukturen der Bakterienzelle können antibakterielle ... Zellwand: ß-Laktam-Antibiotika, GlykopeptideZellmembran: Ionophore (Daptomycin)DNA/ Folsäure-Synthese: Cotrimoxazol, Gyrase-Hemmer, Radikalbinder (Metronidazol)Transkription: RifampecinTranslation: ...
- Bakteriostatisch primär/Sekundär bakterizide Wirkung ... Bakteriostatisch: Hemmung des Wachstums/Vermehrung v. Bakterienbakterizide Wirkungprimär: ruhende wie proliferierende Bakterien abtötenSekundär: Wirkung nur auf proliferierende Bakterien entfalten
- Unerwünschte Arzneimittelnebenwirkungen -Allergie-Toxische NW: z.B. Aminoglykane/Glykopeptide--> Niereninsuf. Makrolide/Chinolone--> QT-Verlängerung/Arrthymien ...
- Wichtigsten ambulanten antibakteriellen Arzneimittel? ... 1)Aminopenicilline2)Cephalosporine3)Macrolide 4)Tetracycline ß-Lactam-AntibiotikaPenicilline:Penicillin V (gram +)Aminopenicillin (Mittelspektrum)Isoxazolyl-Penicillin (Staphylokokken)Cephalosporine:Cefaclor(1.Gen. ...
- Wichtigsten antibakteriellen AS in der Klinik ! Penicilline:Benzyl-Pen.(G, gram+)Amino-Pen. (gram-)Acyl-Aminopen (z.B. Tazobac)Cephalosporine:Cefazolin (1.Gen.)Cefuroxim& Cefotiam (2.Gen, E.coli)Ceftriaxon (3.Gen)Monobactam (Aztreonam) Gykopeptide (Vacomycin)Translationshemmer ...
- Eigenschaften (ß-LA) sek. bakerizidschlechte Blut-Hirn-Schranken Passage Ausscheidung: Nieresauere PH günstiggroße therap. Breite
- Enzymhemmung (ß-LA) Transpeptidasen
- Wichtigste Unerwünschte Nebenwirkung von ß-LA Allergie
- Resistensmechanismen gegen ß-LA? Therapie? Bakterien schützen sich mit ß-Lactamasen (spalten Lactamring)ß-Lactamase-Inhibitoren: Clavulansäure (z.B. in Augmenta) und Sulbactam (in ...
- Untergruppen der ß-LA Penicilline CephalosporineCarbapenemeMonobactam
- Vertretter Penicillin + Anwendung 1.Benzyl-Pen (G): gram +, Neisserien(Gonorrhoe), Strepto- und Pneumokokken2.Penicillin V: siehe Pen.G3.Aminopenicilline (Amoxicillin,Ampicillin): Mittelspektrum4.Acylamino-Pen (Piperacillin+Tazobactam:Tazobac): ...
- Ampicillinexanthem Vorsichtsmaßnahme Nebenwirkung, v.a. bei Mononukleose(Eppstein-Bar-Virus)
- Cephalosporine Generationseinsteilung Reserveantibiotikanicht wirksam gegen Enterokokken 1.Gen.: Cefazolin, Cefaclor: gram+,H.influenza(gram-),Pädiatrie2.Gen.: Cefuroxim, Cefotiam: E.coli, siehe 1.Gen.3.Gen.:a)Ceftriaxon:Pyolonephritis ,gram ...
- Bedeutung von Carbapenemen (z.B. Meropenem) absoulut Reserveantibiotikumnicht wirksam gegen MRSAEinsatz: bei lebensbedrohlichen und polymikrobiellen Infektionen
- Nebenwirkung von Cephalosporine Allergieerhöhte Blutungsneigung (-->gewebegängig)Cave: nephrotoxisch in Kombi
- Kombi von Imipenem in Kombi mit Cilastatin(verhildert Hydrolyse),da der Abbau von Imipenem selbst in der Niere zu toxischen Metaboliten führt.
- Aztreonam -Monobactam-ausschließlich gegen gramm-,Enterobakterien und Pseudimonaden-gute alternative bei Penicillin Allergie
- Wirkung von Glykopeptiden Hemmen die Zellwandsynthese (verändern Murinschicht- D.Alanin)
- Glykopeptid- Beispiel Vancomycin (Breitbandantibiotikum, Reserve)gram+,MRSA, ENterokokken, Anaerobe
- Applikation von Glykopeptide i.v. da sie im Darm nicht resorbiert werden bei Enterokokken Vancomycin auch p.o. möglich
- Keimspektrum von Glykopeptiden Gram +, Enterokokken, MRSA, Anaerobe Bakterien
- Nebenwirkung bei Glykopeptide Nephrotoxizität (Vancomycin sehr großes Molekül)Ototoxisch
- Fosfomycin- Angriffspunkt /Indikation Hemmung der Zellwandsynthese Gram -(E.coli), Gram +(Staphylo/Streptokokken)oral: unkomplizierten HWI (Frau)i.v.: schwere Infektion
- Ionophor Wirkweise von Daptomycin -Angriffsort: MembranEinbau calciumabhängig in die Membran von gram +fungiert als Ionenkanal: durch Kaliumausstrom--> Depolarisation, Stoffwechsel gestört, keine Lyse (da nur Membran und nicht kern ...
- Ionophor (Daptomycin) Indikation absolut Reservebei schwersten infektionen mit Gram + (MRSA, VRE (Vancomycin resistent. Enterokokken), bei Therapieversagen von Linezolid
- Daptomycin Vor- und Nachteile Vorteil: Indikation (gram+ MRSA,VRE)Nachteil: GIT, Kopfschmerzen,Myopathien, CK und Transaminasen Erhöhung
- Folsäuresynthese-Hemmung Sulfonamide (hemmen Umwandlung von Dihydropteridin/p-Amino-Benzosäure zu Dihydrofolsäure)Diaminopyrimidine (hemmen Umwandlung von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure)
- Co-Trimoxazol Anwendungsort Nebenwirkung Kombi aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim Folsäuresynthehemmung von gram+/ - ErregerIndikation: unkomplizierte HWI, Samonellen, Pilz (pneumocystitis jirovecii)Nebenwirkung Sulfamethoxazol: Allergie, ...
- Gyrase-Hemmer, Eigenschaften DNA.Störung bei der Replikation/Fragmentierung der DNA von Bakterienoral & i.v.gewebegängig & intrazellulärbakteriostatische und bakterizide Wirkung möglich
- Gyrase-Hemmer Generationen 1. Gen.: vorwiegend Gram-negativ (z.B. HWI durch Darmbakterien)spätere Gen. auch Gram-positiv 1.Gen: Norfloxacin2.Gen: Ofloxacin/Ciprofloxacin (renal)3.Gen: Levofloxacin (renal)4.Gen: Moxifloxacin (bilär) ...
- Gyrase- Hemmer Nebenwirkungen Unerwünschte Wirkung: – Schädigung des Gelenkknorpels (à KI Schwangerschaft, Stillzeit,Kinder < 9 Jahre)– Infektionswandel– Neurologische Störungen– Fototoxisch– Achillessehnenriss– ...
- Radikalbinder(Metronidazol) gegen welche Bakterien? ... nur Anaerobier und microerophile Keime (Protozoen).Clostridium difficile, H.pylori,Hirnabzess Prodrug, wird durch Bakterien reduziert und schiebt sich in die DNA- Stränge
- Metronidazol- Nebenwirkung GITunangenehmer Geschmackpotenziell Teratogen (Fehlbildungen)--> KI: SchwangerschaftKanzerogen
- Haupteinsatzgebiet von Rifampicin Transkriptionshemmer--> hemmen die RNA-PolymeraseKeimspektrum: Gram + & -IndikationTuberkuloseResistenzentwicklung gering halten deshalb 2./3. Wahl bei:Lepraatypische MykobackterienStaphylokokken-Endokarditis ...
- Pharmakologische Eigenschaft bei Rifampicintherapie ... Elimination : LeberHWZ verkürzt bei Langzeittherapie
- Untergruppen Translationshemmer AmininoglycosideTetracyclineMakrolide Tante - TetracyclinSarah- Streptomycinpackt - PyromycinKoffer- Chloramphenicolein - Erythromycin
- Therapeutischer Wert von Aminoglykoside 1)Hemmt die Initiation2)Andocken von falschen Aminoacyl-tRNAs postantibiotischer Effekt (Vermehrungshemmung einer Bakt.kultur nach Entfernen des Medikaments): -->nur 1x tgl.
- Keimspektrum der Aminoglykoside Breites Spektrum: Gram-positiv und Gram-negativ Gentamicin: schwer bekämpfbare Infektionen auch mit Problemkeimen, z. B. MRSA, StreptomycinNeomycin
- Nebenwirkungen der Aminoglykoside -Ototoxisch- Nephrotoxisch- Hemmung der neuromuskulären Übertragung (bei schneller i.v. Gabe)- KI: Schwangerschaft, Kleinkinder
- Postantibiotischer Effekt --> nur 1x tgl. Phänomen der Vermehrungshemmung einer Bakterienkultur nach Entfernen des Antibiotikat,"schlüssel-schloss-prinzip"Nach hoher Initialdosis zur Aufsättigung aller Bindungsstellen am Zielerreger ...
- Tetracyline neue Vertreter:DoxycyclinMinocylin (beide biliär, Tetracyline renal)
- Verabreichung von Doxycline und Minocyline Keimspektrum ... oral und parenteralBreites Spektrum:– Gram-positiv und Gram-negativ– Auch intrazelluläre und zellwandlose Erreger, einige Protozoen
- Unterschied zwischen Tetracycline und neuen Vertretern ... Elinmination: renal / biliärbessere kinetische Eigenschaft bakertiostatische Wirkung
- Nebenwirkungen der Tetracyline Tetraykline -> PhotosensibilitätKomplexbildung mit Milch (Knochen- und Zahnschäden)Einlagerung in Zähne bei Kindern -> Gelbfärbung KI:Schwangerschaft/Stillzeit/inder unter 9 JahreDer Tetrapack will ...
- Glycylcycline (Tigecycline) absolut ReserveWeiterentwickung der Tetracyline, 5 fach stärkere Affinität zu Ribosomen, wirken deshalb besser
- Unterschied Tetracycline und Glycylcycline -5fach stärkere Affinität zu Ribosomen, wirken deshalb besser Wirkspektrum: siehe Tetracycline + MRSA, VRE, Anerobier
- Wie hemmen Makrolide die bakterielle Proteinsynthese? ... Weiterrücken des Ribosoms an der mRNA wird gehemmt (50S)--> Kettenabbruch
- Keimspektrum Makrolide gram +, zellwandlose Bakt.( Mykoplamsen) auch gram - und AnaerobierKEINE Wirkung gegen MRSA
- Makrolide- Wichtigste Vertreter Erythromycin : nur noch bei SchwangerenClarithromycin: Tripeltherapie gegen Helicopter PyloriRoxythrormycin: Standardmakrolid
- Nebenwirkung Makrolide – Übelkeit, Durchfall– Hemmen P450-Monooxygenasen (z.B. Metabolisierung erfolgt über CYP3A in der Leber)– QT-Zeit-Verlängerung– KI: Stillzeit (z.T. hohe Konzentrationen in Muttermilch)– ...