Pharmakologie / Lektion
Glatte Muskulatur Herz
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Adrenerge Rezeptoren
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- Oxymetazolinα1 (α2) Agonisten Anwendung: Rhinitis, Sinusitis
- Xylometazolinα1 (α2) AgonistenAnwendung: Rhinitis, Sinusitis
- Phenylephrinα1 (α2) AgonistenAnwendung: Rhinitis, Sinusitis
- Midodrinα1 (α2) AgonistenAnwendung: Hypotonie
- α1- AdrenorezeptorGq-gekoppelt -> aktiviert Phosphorlipase C -> teilt PIP2 zu DAG unf IP3 -> IP3 öffnet ca2+-Kanal -> aktiviert Myosin-leichte-Kettenkinase -> Muskelkontraktion, Muskeltonus
- α2-AdrenorezeptorGi-gekoppelt öffnet K+-Kanal und hemmt Adenylatcyclase -> ATP wird nicht zu cAMP abgebaut
- Kokainindirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung UAWs: Septum- Gaumenperforation
- (Meth-)Amphetaminindirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung
- Methylphenidatindirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung UAWs: Septum- Gaumenperforation
- (Pseudo-) Ephedrinindirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung, Gefäßkonstriktion (Nasenspray) UAWs: Septum- Gaumenperforation
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- Doxazosinα1-Antagonist Anwendung: arterielle Hypertonie, Prostatahyperplasie (hemmt glatte Muskeln der Prostata, Blasenentleerung wird möglich)
- Prazosinα1-Antagonist Anwendung: arterielle Hypertonie, Prostatahyperplasie (hemmt glatte Muskeln der Prostata, Blasenentleerung wird möglich)
- Tamsulosinα1-Antagonist Anwendung: Prostatahyperplasie (hemmt glatte Muskeln der Prostata, Blasenentleerung wird möglich) UAW: Ejakulation in die Blase
- Auslöser für ReninfreisetzungHypotension im Vas afferens Na+-Mangel im distalen Tubulus an der Macula densa β1-Rezeptor-Aktivierung durch Sympatikus
- AT1-Rezeptor WirkungGq-gekoppelt Wirkung: Vasokonstriktion an präkapillären Arteriolen Noradrenalinfreisetzung aus präsynaptoischen Terminalen Synthese von Aldosteron NaCl-Rückresoption durch Stimulation des Na+/H+Austauscher ADH-Freisetzung aus dem Hypothalamus (Durst) Proliferation von Gefäßmuskelzellen Hypertrophie von Kardiomyozyten
- AliskirenHandelsname: Rasilez Hemmung der Konversion von Angiotensinogen in Angiotensin 1 Erhöhung der Reninsekretion auf das 30-fache aber Hemmung der Reninaktivität geringe Bioverfügbarkeit, hohe Dosis nötig -> noch weniger Aufnahme in Kombi mit fettreicher Mahlzeit oder Grapefriutsaft Kombination mit Thiaziddiuretika möglich UAWs: Diarrhö, GI-Störung, Kopfschmerzen, Müdigkeit Kontraindikation: Schwangerschaft
- CaptoprilACE-Hemmer
- RamiprilACE-Hemmer Prodrug
- EnalaprilACE-Hemmer Prodrug
- FusinoprilACE-Hemmer Prodrug
- LisinoprilACE-Hemmer
- QuinaprilatACE-Hemmer Prodrug
- ACE-HemmerWirkung: Hemmung der AT2-Synthese Hemmung des Bradikinin- und Substanz P-Abbaus (Vasodilatatoren, Verstärken Schmerzen und Enttzündung) durch Kininase 2 Steigerung der Reninfreisetzung und der Angiotensin 1-Synthese vermehrte Bildung anderer Peptide Indikation: Hyertonie, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Niereninsuffizienz (Diabetiker) UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie (Na+-K+-Tauscher im distalen Tubulus arbeitet nicht), Husten, Fetopathie, Niereninsuffizienz, Geschmacksstörung, Exantheme, Angioödeme (besonders bei Schwarzen)
- LorsartanHandelsname: Lorzaar Sartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
- ValsartanSartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
- IrbesartanSartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
- CandesartanSartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
- EprosartanSartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
- OlmesartanSartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
- BosentanHandelsname: Traceer Antagonist am Endothelinrezeptor Indikation: pulmonale arterielle Hypertonie, Sklerodermie (Kollagenose) UAWs: Flush, periphere Ödeme, Kopfschmerzen, Anstieg der hepatischen Aminotransferasen
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- AmbrisentanHandelsname: Volibris Antagonist am Endothelinrezeptor Indikation: pulmonale arterielle Hypertonie, Sklerodermie (Kollagenose) UAWs: Flush, periphere Ödeme, Kopfschmerzen, Anstieg der hepatischen Aminotransferasen
- MacitentanHandelsname: Opsumit Antagonist am Endothelinrezeptor Indikation: pulmonale arterielle Hypertonie, Sklerodermie (Kollagenose) UAWs: Flush, periphere Ödeme, Kopfschmerzen, Anstieg der hepatischen Aminotransferasen
- NifecipinHandelsname: Adalat Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
- NitrendipinHandelsname: Bayotensin Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
- LercanidipinHandelsname: Carmen, Corifec Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
- FelodipinHandelsname: Munobai, Modip Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
- AmiodipinHandelsname: Norvasc Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
- LacidipinHandelsname: Motens Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
- VerapamilHandelsname: Isoptin Phenylalkylamin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker -> Vasodilatation, Senkung der Schlagfrequenz, Senkung der AV-Überleitung, Senkung der Kontraktionskraft
- GallopamilHandelsname: Procorum Phenylalkylamin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker -> Vasodilatation, Senkung der Schlagfrequenz, Senkung der AV-Überleitung, Senkung der Kontraktionskraft
- DiltiazemHandelsname: Ditzem Benzothiazepin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker -> Vasodilatation, Senkung der Schlagfrequenz, Senkung der AV-Überleitung, Senkung der Kontraktionskraft
- VinpocetinHemmt Phospodiesterase 1 Effekt: ZNS-Modulation, Vasodilatation
- MilrinonPhosphordiesterase 3 Hemmstoff Effekt: positiv inotrop
- RolipramPhosphordiesterase 4 Hemmstoff Effekt: Brochodilatation
- SidenafilPhoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Viagra Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie
- VardenafilPhoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Levitra Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie Kontraindikation: Nitrat-Vasodilatatoren
- TadalafilPhoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Cialis Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie Kontraindikation: Nitrat-Vasodilatatoren
- AvanafilPhoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Spedra Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie Kontraindikation: Nitrat-Vasodilatatoren
- Fenoterolβ2-Agonist -> cAMP-Anstieg -> Verringerung des Muskeltonus an der glatten Muskulatur Effekt: Erweiterung der Bronchiolen, Hemmung der Mastzellendegranulation, Drucksenkung im kleinen Kreislauf, Anabole Wirkung (Kälbermast) Indikation: Basistherapeutikum bei Asthma bronchiale, Anaphylaktischer Schock, Tokolyse (Wehenhemmung)
- Salbutamolβ2-Agonist -> cAMP-Anstieg -> Verringerung des Muskeltonus an der glatten Muskulatur kurzwirsam: 3-8h Effekt: Erweiterung der Bronchiolen, Hemmung der Mastzellendegranulation, Drucksenkung im kleinen Kreislauf, Anabole Wirkung (Kälbermast) Indikation: Basistherapeutikum bei Asthma bronchiale, Anaphylaktischer Schock, Tokolyse (Wehenhemmung)