Pharmakologie (Fach) / Glatte Muskulatur Herz (Lektion)

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Adrenerge Rezeptoren

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  • Oxymetazolin α1 (α2) Agonisten Anwendung: Rhinitis, Sinusitis
  • Xylometazolin α1 (α2) AgonistenAnwendung: Rhinitis, Sinusitis
  • Phenylephrin α1 (α2) AgonistenAnwendung: Rhinitis, Sinusitis
  • Midodrin α1 (α2) AgonistenAnwendung: Hypotonie
  • α1- Adrenorezeptor Gq-gekoppelt  -> aktiviert Phosphorlipase C -> teilt PIP2 zu DAG unf IP3 -> IP3 öffnet ca2+-Kanal -> aktiviert Myosin-leichte-Kettenkinase -> Muskelkontraktion, Muskeltonus
  • α2-Adrenorezeptor Gi-gekoppelt öffnet K+-Kanal und hemmt Adenylatcyclase -> ATP wird nicht zu cAMP abgebaut
  • Kokain indirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung UAWs: Septum- Gaumenperforation
  • (Meth-)Amphetamin indirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung
  • Methylphenidat indirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung UAWs: Septum- Gaumenperforation
  • (Pseudo-) Ephedrin indirekter adrenerger Agonist hemmt vesikulären Monoamin-Carrier -> Noradrenalin bleibt länger im synaptischen Spalt Wirkung: Herzschlagverstärkung, Blutdruckerhöhung, Gefäßkonstriktion (Nasenspray) UAWs: Septum- Gaumenperforation
  • Doxazosin α1-Antagonist Anwendung: arterielle Hypertonie, Prostatahyperplasie (hemmt glatte Muskeln der Prostata, Blasenentleerung wird möglich)
  • Prazosin α1-Antagonist Anwendung: arterielle Hypertonie, Prostatahyperplasie (hemmt glatte Muskeln der Prostata, Blasenentleerung wird möglich)
  • Tamsulosin α1-Antagonist Anwendung: Prostatahyperplasie (hemmt glatte Muskeln der Prostata, Blasenentleerung wird möglich) UAW: Ejakulation in die Blase
  • Auslöser für Reninfreisetzung Hypotension im Vas afferens Na+-Mangel im distalen Tubulus an der Macula densa β1-Rezeptor-Aktivierung durch Sympatikus
  • AT1-Rezeptor Wirkung Gq-gekoppelt Wirkung: Vasokonstriktion an präkapillären Arteriolen Noradrenalinfreisetzung aus präsynaptoischen Terminalen Synthese von Aldosteron NaCl-Rückresoption durch Stimulation des Na+/H+Austauscher ADH-Freisetzung aus dem Hypothalamus (Durst) Proliferation von Gefäßmuskelzellen  Hypertrophie von Kardiomyozyten
  • Aliskiren Handelsname: Rasilez Hemmung der Konversion von Angiotensinogen in Angiotensin 1 Erhöhung der Reninsekretion auf das 30-fache aber Hemmung der Reninaktivität geringe Bioverfügbarkeit, hohe Dosis nötig -> noch weniger Aufnahme in Kombi mit fettreicher Mahlzeit oder Grapefriutsaft Kombination mit Thiaziddiuretika möglich UAWs: Diarrhö, GI-Störung, Kopfschmerzen, Müdigkeit Kontraindikation: Schwangerschaft
  • Captopril ACE-Hemmer
  • Ramipril ACE-Hemmer Prodrug
  • Enalapril ACE-Hemmer Prodrug
  • Fusinopril ACE-Hemmer Prodrug
  • Lisinopril ACE-Hemmer
  • Quinaprilat ACE-Hemmer Prodrug
  • ACE-Hemmer Wirkung: Hemmung der AT2-Synthese Hemmung des Bradikinin- und Substanz P-Abbaus (Vasodilatatoren, Verstärken Schmerzen und Enttzündung) durch Kininase 2 Steigerung der Reninfreisetzung und der Angiotensin 1-Synthese vermehrte Bildung anderer Peptide Indikation: Hyertonie, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Niereninsuffizienz (Diabetiker) UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie (Na+-K+-Tauscher im distalen Tubulus arbeitet nicht), Husten, Fetopathie, Niereninsuffizienz, Geschmacksstörung, Exantheme, Angioödeme (besonders bei Schwarzen)
  • Lorsartan Handelsname: Lorzaar Sartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
  • Valsartan Sartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
  • Irbesartan Sartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
  • Candesartan Sartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
  • Eprosartan Sartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
  • Olmesartan Sartan -> selektiver At1-Rezeptorblocker oral wirksam, kurze HWZ Indikation: Hypertonie, Herzinsuffizienz UAWs: Hypotonie, Hyperkaliämie, Fetopathie
  • Bosentan Handelsname: Traceer Antagonist am Endothelinrezeptor Indikation: pulmonale arterielle Hypertonie, Sklerodermie (Kollagenose) UAWs: Flush, periphere Ödeme, Kopfschmerzen, Anstieg der hepatischen Aminotransferasen
  • Ambrisentan Handelsname: Volibris Antagonist am Endothelinrezeptor Indikation: pulmonale arterielle Hypertonie, Sklerodermie (Kollagenose) UAWs: Flush, periphere Ödeme, Kopfschmerzen, Anstieg der hepatischen Aminotransferasen
  • Macitentan Handelsname: Opsumit Antagonist am Endothelinrezeptor Indikation: pulmonale arterielle Hypertonie, Sklerodermie (Kollagenose) UAWs: Flush, periphere Ödeme, Kopfschmerzen, Anstieg der hepatischen Aminotransferasen
  • Nifecipin Handelsname: Adalat Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
  • Nitrendipin Handelsname: Bayotensin Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
  • Lercanidipin Handelsname: Carmen, Corifec Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
  • Felodipin Handelsname: Munobai, Modip Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
  • Amiodipin Handelsname: Norvasc Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
  • Lacidipin Handelsname: Motens Dihydropyridin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker
  • Verapamil Handelsname: Isoptin Phenylalkylamin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker -> Vasodilatation, Senkung der Schlagfrequenz, Senkung der AV-Überleitung, Senkung der Kontraktionskraft
  • Gallopamil Handelsname: Procorum Phenylalkylamin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker -> Vasodilatation, Senkung der Schlagfrequenz, Senkung der AV-Überleitung, Senkung der Kontraktionskraft
  • Diltiazem Handelsname: Ditzem Benzothiazepin -> L-Typ-Ca2+-Kanal-Blocker Nachlastsenker und Blutdrucksenker -> Vasodilatation, Senkung der Schlagfrequenz, Senkung der AV-Überleitung, Senkung der Kontraktionskraft
  • Vinpocetin Hemmt Phospodiesterase 1 Effekt: ZNS-Modulation, Vasodilatation
  • Milrinon Phosphordiesterase 3 Hemmstoff Effekt: positiv inotrop
  • Rolipram Phosphordiesterase 4 Hemmstoff Effekt: Brochodilatation
  • Sidenafil Phoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Viagra Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie
  • Vardenafil Phoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Levitra Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie Kontraindikation: Nitrat-Vasodilatatoren
  • Tadalafil Phoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Cialis Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie Kontraindikation: Nitrat-Vasodilatatoren
  • Avanafil Phoshordiesterase 5 Hemmstoff Handelsname: Spedra Effekt: Thrombozytenaggregationshemmung, Verstärkt NO-vermittelte, cGMP-abhängige Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie UAWs: Flush, Kopfschmerzen, Sehstörung, Rhinitis, Dispepsie Kontraindikation: Nitrat-Vasodilatatoren
  • Fenoterol β2-Agonist -> cAMP-Anstieg -> Verringerung des Muskeltonus an der glatten Muskulatur Effekt: Erweiterung der Bronchiolen, Hemmung der Mastzellendegranulation, Drucksenkung im kleinen Kreislauf, Anabole Wirkung (Kälbermast) Indikation: Basistherapeutikum bei Asthma bronchiale, Anaphylaktischer Schock, Tokolyse (Wehenhemmung)
  • Salbutamol β2-Agonist -> cAMP-Anstieg -> Verringerung des Muskeltonus an der glatten Muskulatur kurzwirsam: 3-8h Effekt: Erweiterung der Bronchiolen, Hemmung der Mastzellendegranulation, Drucksenkung im kleinen Kreislauf, Anabole Wirkung (Kälbermast) Indikation: Basistherapeutikum bei Asthma bronchiale, Anaphylaktischer Schock, Tokolyse (Wehenhemmung)

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