Pharmakologie (Fach) / Antiarrhythmika (Lektion)

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Vorderseite Lidocain
Rückseite
  • kationisch-amphiphiles Antiarrhythmetikum
  • Gruppe Ib --> Leitsubstanz: Lidocain (findet auch als Lokalanästhetikum Anwendung)
  • bindet sich bevorzugt an Natrium-Kanäle im inaktivierten Zustand --> Komplex ist kurzlebig und bildet sich bereits nach einer normalen diastolischen Repolarisationsphase weitgehend zurück
  • somit ist Lidocain wirksamer bei hochfrequenter Aktionspotentialfolge (verkürzte Repolarisationsphase) und verhindert vorzeitige Aktionspotentiale
  • Affinität zum Natrium-Kanal ist außerdem von der Höhe des Membranpotentials abhängig --> besonders an geschädigten Myokard-Zellen effektiv, wo das Ruhemembranpotential weniger negativ ist und die Natrium-Kanäle länger im inaktivierten Zustand verharren
  • Folge einer Natrium-Kanal-Blockade ist eine verminderte Erregbarkeit und eine verzögerte Depolarisations- und Fortleitungsgeschwindigkeit
  • Anwendung: ventrikuläre Tachykardien und ventrikuläre Extrasystolen sowie nach einem Herzinfarkt
  • Pharmakokinetik: nach oraler Gabe wegen einer ausgeprägten präsystemischen Elimination nicht wirksam; muss intravenös zugeführt werden; bei langdauernder Infusion hemmt Lidocain seinen eigenen Abbau, damit nimmt die Plasmahalbwertzeit zu und die Wirkungsstärke wird schwer abschätzbar; Lidocain wird in einem ersten Schritt in der Leber mono-deethyliert und gespalten
  • Nebenwirkungen: bei guter Einstellung ist Lidocain bemerkenswert frei von kardialen und systemischen Nebenwirkungen; erst bei zu hoher Dosierung wirkt es negativ inotrop und verzögert dann die Erregungsausbreitung merklich (Dauer des QRS-Komplexes nimmt zu); gleichzeitig treten Symptome einer zentralen Vergiftung auf: Unruhe, Benommenheit, schließlich Krämpfe und Koma; bei akuter tödlicher Vergiftung ist ein Herzstillstand die Todesursache

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