Pharmakologie (Fach) / Hering (Lektion)

Vorderseite Agonismus/Antagonismus am GABA Rezeptor
Rückseite

• GABA (Agonist) öffnet einen Cl- Kanal• Positiver allosterischer Modulator:Benzodiazepin (Diazepam), erhöht die Bindung von GABA, bindet (allosterisch) an die Diazepam- Bindungsstelle, ohne selbst Kanal zu öffnen→↑ Öffnungswahrscheinlichkeit (Popen) der Kanäle→ anxiolytische Wirkung• Inverse Agonisten: ß-Carbolin* (ethyl beta- carbolin3-carboxylat (ß-CCE)) vermindert dieBindung von GABA →↓ Popen → angstverstärkend• Antagonist am BDZ-R.: Flumazenil (Anexate®) hebt Wirkung von Diazepam und ß-Carbolinen auf!

Kompetitiver Antagonismus amGABAA-Kanal -> Bicuculline

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