Pharmakologie (Fach) / Anästetika (Lektion)

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Betäubungsmittel

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  • Lidocain Lokalanästätikum Na+-Kanal-Blocker Amidstruktur (Am i d -> L i docain) mittlere Anästetische Potenz mittellange Anästesiedauer schneller Wirkungseintritt
  • Spinalanästesie Einspritzen unterhalb von L3/4 Lähmung und Betäubung Hüftabwärts
  • Peri (Epi-)dualanästesie Einspritzen des Lokalanästetikums im den Raum zwischen Dura mater und Bandapparat Lähmung und Betäubung Brustabwärts
  • Prilocain Lokalanästetikum Amidstruktur (Am i d -> Pr i locain) Schneller Wirkungseintritt, mittlere Anästetische Potenz, Mittellange Wirkdauer
  • Benzocain Lokalanästetikum Esterstruktur
  • Tetracain Lokalanästetikum Esterstruktur hohe Anästetische Potenz, langsamer Wirkungseintritt, lange Wirkungsdauer
  • Axilliäre Plexusanästesie betäubt Unterarm, Hand und Finger
  • Interskaläre Plexusanästesie Betäubt Oberarm und Schulter
  • Procain Lokalanästetikum Esterstruktur niedrige Anästetische Potenz, langsamer Wirkungseintritt, kurze Wirkungsdauer
  • Cocain Lokalanästetikum Esterstruktur
  • Bupivacain Lokalanästetikum Amidstruktur (Am i d -> Bup i vacain) hohe Anästetische Potenz, langsamer Wirkungseintritt, lange Wirkungsdauer
  • Affinität des Na+Kanals zum Lokalanästetikum Größte Affinität im offenen inaktivierten Zustand zweitgrößte Affinität im offenen Zustand am wenigsten affin im geschlossenenen aktivierbaren Zustand
  • Chemischer Aufbau von Lokalanästetikern Benzolring (lipophil) + Zwischenkette (Amid oder Estergruppe) + quartäres Amin (hydrophil)
  • Reihenfolge des Ausfalls durch Lokalanästetika dünne Nervenfasern sind emfindlicher als dicke Schmerz Temperatur Berührung Druck Motorik Hemmung postganglionärer sympathischer Fasern -> vasodilatatorische Wirkung nur die depotonierte Form des ...
  • Articain Lokalanästetikum Amidstruktur mittlere Anästetische Potenz, mittelkurze Wirkdauer, schneller Wirkungseintritt
  • Ropivacain Lokalanästetikum Amidstruktur Hohe Anästetische Potenz, mittelschneller Wirkungseintritt, lange Wirkungsdauer
  • Etidocain Lokalanästetikum Amidstruktur hohe Anästetische Potenz, schneller Wirkungseintritt, lange Wirkungsdauer
  • Metabolismus der Lokalanästetika in Esterform Abbau im Plasma durch Cholinesterase zu p-Aminobenzoesäure und Diethylaminoethanol kann Allergien verursachen
  • Metabolismus von Lokalanästetika in Amidform Umwandlung in der Leber Desalkylierung + Hydrolyse + Oxidation
  • Kontraindikationen für die Beimengung von Adrenalin ... Anästesie im Endateriengebiet Engwinkelglaukom Hyperthyreose Schwere Herzkrankheit
  • UAWs von Lokalanästetika Benommenheit, Übelkeit, Unruhe, Krampfanfälle, Bewusstseinsverlust bis zu Koma, Vasodilatation, Ionotropie, Bradykardie, Erregungsleitungsstörungen, ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand, Kreislaufversagen ...
  • Kontraindikationen für Lokalanästetika Schwere Überleitungsstörungen akute dekompensierte Herzinsuffizienz
  • Propofol Injektionsanästetikum keine Analgesie Potenzierung u. Aktivierung von GABA- und Glyzinrezeptoren Narkoseeinleitung und -aufrechterhaltung, Sedierung (< 7 Tage) UAWs: initiale Vasodilatation, selten ...
  • Thiopental Injektionsanästetikum Babiturat Handelsname: Trapanal Einsatz zur Beruhigung vor Hinrichtungen und zur Narkoseeinleitung Wirkung: GABA-abhängige GABAA-R Stimulation (< 10 μM in Hippocampusneuronen) ...
  • Methohexital Injektionsanästetikum Babiturat
  • Etomidat Injektionsanästetikum Handelsname: Hypnomidate, Etomidate-Lipuro nach i.v. Gabe schnelle Narkose für 4-8 min nicht atem- und kardiodepressiv wirksam, daher gut geeignet für Risikopatienten 
  • Ketamin Injektionsanästetikum Handelsname: Ketanest Wirkung: Blockade von NMDA-Rezeptoren* + Opioidrezeptoragonist+ zahlreiche weitere Ziele z.B. nAChR Hemmung Bewußtlosigkeit Analgesie Neurolepsie Patient ...
  • Wirkung von Injektionsanästetika Potenzierung, Aktivierung und verlangsamte Schließung von GABAA-Rezeptoren
  • Pharmakokinetik von Babituraten nach i.v. Gabe extrem schnelles Anfluten im ZNS ->  die Narkose setzt während der Injektion ein Beendigung der Wirkung durch Umverteilung aus dem ZNS -> Muskulatur -> Fettgewebe kurzwirksam: 5 - 8 ...
  • UAWs Babiturate Atemdepression Reizung der Atemwege (Knoblauchgeschmack) negativ Ionotroph Vorlastsenkung Nekrosen bei versehentlich paravasaler Applikation Gefäßspasmen und Schmerzen bei versehentlicher intraarterieller ...
  • Chloroform Gasanästhetikum Schlecht Steuerbar, heute nicht mehr im Einsatz
  • Diethylether Gasanästhetikum schlecht steuerbar heute nicht mehr verwendet
  • Cyclopropane Gasanästhetikum der Hydrocarbonform
  • Ethylene Gasanästetikum der Hydrocarbonform
  • Halothane Gasanästhetikum der Hydrocarbonform
  • Enflurane Gasanästhetikum in der Etherform
  • Methoxyflurane Gasanästhetikum in der Etherform
  • Isoflurane Gasanästhetikum in der Etherform Handelsname: Forene Heute noch verwendet MAC= 1,2 vol% mittlere Ein-/Ausleitungsgeschwindigkeit Eigenschaften: klare Flüssigkeit, Verdampfer notwendig stechender Geruch ...
  • Fluroxene Gasanästhetikum der Etherform
  • Sevoflurane neues Gasanästhetikum der Etherform Handelsname: Sevorane MAC = 2,1 vol% schnelle Ein-/Ausleitung Eigenschaften: rasches An- und Abfluten keine Atemwegsirritation, daher gut für Maskeneinleitung (Kindernarkosen) ...
  • Desflurane Gasanästhetikum der neuen Generation Handelsname: Suprane MAC =6,1 vol% schnelle Ein-/ Ausleitung Eigenschaften: hoher Dampfdruck, spezieller Verdampfer notwendig schnelles An- und Abfluten! minimale ...
  • Xenon Gasanästhetikum Hemmt NMDA-Rezeptoren und öffnet K+-Kanäle
  • Distickstoffoxid Gasanästhetikum =Lachgas MAC = 110 vol% Eigenschaften: nicht brennbar, nicht explosiv geringe Blutlöslichkeit, daher schnelles An- und Abfluten MAC=110%, daher keine Narkose mit Lachgas allein möglich normalerweise ...
  • MAC minimale alveoläre Konzentration eines Inhalationsanästhetikums diejenige Konzentration, bei der 50% der Patienten nicht mehr auf Schmerzreize reagieren
  • Blut-Gas-Verteilungskoeffizient Löslichkeit im Blut Bestimmt die An- und Abflutungsgeschwindigkeit PGas= ([Gas]x760) / α
  • Fett-Blut-Verteilungskoeffizient Lipidlöslichkeit bestimmt die Abflutungsgeschwindigtkeit nach Aufsättigung tiefer Kompartimente
  • MAC reduzierende Faktoren Alter Hypothermie Schwangerschaft Opioide N2O Sedativ-Hypnotika/Anästhetika
  • MAC erhöhende Faktoren Hyperthermie Alkoholabusus Hyperthyreose
  • historische Lipidtheorie die anästhetische Potenz, gemessen an der MAC, hängt linear vom Öl-Gas-Verteilungskoeffizienten ab (Overton-Meyer)
  • aktuelle Proteintheorie der Gasanästhetikawirkung nicht alle Substanzen mit Membraneffekten haben eine anästhetische Wirkung „Cut-off“ mit zunehmende Kettenlänge Wirkung ist stereoselektiv Bindung an hydrophobe Domänen von Membranproteinen, ...