Pharmakologie (Fach) / Gastrointestinaltrakt, Infekt, Reproduktion, Bewegungsapparat (Lektion)
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Frühlingssemester 2016, 3. Studienjahr
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- Gyrase-Hemmer - Norfloxacin - Levofloxacin: gegen Pseudomonas aeruginosa - Ciprofloxacin - Moxifloxacin: für Anaerobier
- Makrolide - Erythromycin: gute Alternative für Penicillinallergie, wegen ähnlichem Erregerspektrum - Clartithromycin - Azithromycin Bindung an die 50S UE des Ribosoms und Blockade der Translokase Breitspektrum, ...
- Tetracycline - Doxycyclin Bindet an 30S UE und verhindert Anlagerung tRNA Knochen und Zahnschäden durch Komplexierung mit Calcium Malariamittel
- Glycylcyclin - Tigecyclin Tetracylcinderivate die den ribosomalen Schutz und Efflux überwinden (kein Substrat für die Transporter, die AB aus Bakterium rausbringen)
- Aminogylkoside - Gentamycin - Tobramycin Notfallantibiotika zur systemischen Therapie, häufig in Kombi mit β-Lactamantibiotika, wirken nur auf aerobe Keime, da eine hohes Membranpotential für die Aufnahme entscheidend ...
- Lincosamide - Clindamycin Bindet an 50S UE Grampositive bis Breitspektrum sehr gut Gewebegängig --> Knochen
- Nitroimidazole - Metronidazol --> Trichomoniasis, Giardiasis, Amöbiasis - Nitrofurantoin Anaerob wachsende Keime Protozoen
- weitere: Fusidinsäure Hemmung Proteinsynthese durch Bindung an Elongationsfaktor Bakteriostatisch bei Staphylokokken MRSA
- weitere: Oxazolidinone (Linezolid) Proteinsynthesehemmer
- weitere: Fosfomycin hemmt Mureinbiosynthese
- Daptomycin Antibiotika Wirkstoff wird Calcium-abhängig in die Zellmembran grampositiver Bakterien eingebaut und übernimmt hier die Funktion eines Ionenkanals. Dadurch kommt es zu einem Kalium-Ausstrom aus dem ...
- weitere: Colistin Schädigung der äusseren Membran und Zytoplasmamembran bei gramnegativen Bakterien à Bakterizide Wirkung Therapie von Atemwegsinfektionen mit Pseudomonas aeruginosa bei CF
- weitere: Chloramphenicol Hemmt die Peptidtransferaktivität des Ribosoms (Peptidbildung) gut bei Typhus und anderen durch Salmonellen hervorgerufene Erkrankungen, wenn Fluorchinolone versagen Meningitiden schwer erreichbare Gewebe ...
- Androgene Testosteron-propionat (Testosteron, an das eine Ester angehängt wurde, um es die HWZ zu verlängern)
- 5alpha-Reduktasehemmer Finasterid Behandlung der Symptome einer gutartig vergrösserten Prostata oder zur Behandlung des erblich bedingten Haarausfalls bei Männern
- Androgenrezeptor-Antagonisten Cyproteron (Cyproteronacetat CPA) --> Steroidales Antiandrogen Flutamid --> nicht steroidales Antiandrogen
- Anabolika Nandrolon-decanoat Anaboles Steroid, zur Behandlung der Osteoporose bei Frauen in den Wechseljahren, ist ein Derivat des Testosterons, die Knochenmasse wird erhöht
- Östrogene Ethinylestradiol --> synthetisches Derivat des Estradiol, zur Empfängnisverhütung Estradiol
- SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulators) Tamoxifen --> Wirkung am Östrogenrezeptor, je nach Gewebe antagonistisch bzw. agonistisch, genutzt für die Vorbeugung und Behandlung von Brustkrebs Clomifen --> Auslösung des Eisprungs bei anovulatorischen ...
- Östrogenrezeptor-Antagonist Fulvestrant --> hemmt den Wachstumstreiz, den die Oestrogene auf Zellen ausüben, wird zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt.
- Aromatase-Hemmer Letrozol --> hemmt die Biosynthese von Östrogen, Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause
- Gestagene Norethisteron-acetat --> Substitutionstherapie bei Wechseljahrbeschwerden, meist in Kombination mit Östrogen --> endrometriumsatrophisierend, zyklusstabil, antriebssteigernd, libidosteigernd, Nachteil: ...
- Gestagenrezeptorantagonist Mifepriston --> medikamentöser SS-Abbruch in den ersten Wochen
- Chinolinderivate --> AntiparasitikaChloroquin: Fieberbehandlung, heute aber Mittel letzter Wahl Mefloquine --> Malaria
- Aminochinoline Primaquin Malariamittel
- Biaguanidderivat Proguanil Malariamittel
- Antiparasitika (5) Artemisinine: für Fieberbekämpfung, haben Einfluss auf Hämproliferation Atovaquon --> Malaria Praziquantel --> Fischbandwurm (Antihelminthika), Leberegel, Billharziose. macht im Erreger Kalziumfreisetzung ...
- Rifampicin Tuberkulostatika Pharmakokinetik- Gut bioverfügbar und gewebegänglich; induziert seinen eigenen Metabolismus, dadurch sinkt dessen HWZ nach kurzer Behandlungsdauer ADR - GI-Störungen und Hepatotoxizität ...
- Tuberkulostatika Isoniazid hemmt Mykosäuresynthese Pharmakokinetik - Gut oral bioverfügbar, gute Gewebegänglichkeit, penetriert Zellen; Abbau durch polymorphe Acetyltransferase, dadurch interindividuelle Unterschiede in HWZ ...
- Pyrazinamid Tuberkulostatika
- Ethambutol Tuberkulostatika
- Desinfektionsmittel Chlorhexidin --> Grampositive und Gramnegative Bakterien Povidon-Iod --> Oxidationsmittel Hexachlorophen --> Reduktion Keimzahl in der Mundschleimhaut
- Aciclovir DNA Polymerase Hemmer Pharmakokinetik - Oral bioverfügbar, parenteral nur als Infusion für mind. 1 h - ADR - Lokale Venenirritation, Thrombophlebitis; Nephrotoxizität, Neurotoxizität; GI-Störungen; ...
- Valaciclovir Prodrug von Ganciclovir DNA-Polymerase Hemmer Pharmakokinetik ähnlich wie Aciclovir ADR - Hämatotoxische Wirkung (häufige Blutbildkontrollen) - Nephro- und Neurotoxizität - GI-Störungen - Im Tierversuch ...
- Foscarnet DNA-Polymerasehemmer Pharmakokinetik - Muss infundiert werden; Elimination biphasisch durch Bildung von Depots im Knochengewebe - Initiale HWZ 4 h, terminal 90 h - Renale Elimination ohne Metabolismus ...
- Zidovudin NRTI Pharmakokinetik; Oral gut bioverfügbar ADR - Hämatotoxizität und Neurotoxizität - GI-Störungen - Myopathien Wechselwirkung - ADR können durch zahlreiche andere AM erhöht werden durch Hemmer ...
- Efavirenz NNRTI Pharmakokinetik - Gute orale Bioverfügbarkeit, aber nicht mit fettreicher Nahrung einnehmen; hohe Plasmaeiweissbindung - Metabolische Inaktivierung über CYP3A4, HWZ 2 d - Wechselwirkungen ...
- Abacavir Reverse Transkriptase Hemmer
- Tenofovir Reverse Transkriptase Hemmer Hepatitis B
- Ritonavir, Lopinavir, Atazenavir, Darunavir Protease Hemmer Pharmakokinetik - Oral bioverfügbar (OBV) aber schlecht BBB-permeabel - Metabolische Inaktivierung durch CYP3A4 - Cave Kombination mit NNRTI ADR - Gastrointestinale NW; Hepatopathien; ...
- Raltegravir Integrase Inhibitoren Pharmakokinetik: OBV; HWZ 9 h, wird glucuronidiert ADR - GI NW; Neurotoxizität - Hautreaktionen; BB-Veränderungen, Hylerlipidämie - Hepato/-Renopathien - Im Tierversuch teratogen ...
- Telaprevir Boceprevir Protease-Hemmer (Hepatitis C)
- Oseltamivir Neuraminidase Hemmer Pharmakokinetik: Relativ gut OBV ADR: Übelkeit/Erbrechen, Kopf-Sz, KrampfanfällePanikattacken, Suizidgedanken KI in SS wegen unzureichender Daten
- Amantadin M2-Hemmer: Hemmer Nukleinsäurefreisetzung, Uncoating Hemmer Pharmakokinetik: OBV, lange HWZ (15-20h), mit Niereninsuff. noch mehr, Diuretika erhöhen Plasmakonz. ADR: GI Störungen, Neurotoxizität, ...
- Ribavirin NRTI Behandlung Hepatitis C Pharmakokinetik: gute OBV, Anreicherung in Erys, dadurch lange HWZ (> 2 Wochen)ADR: GI Störungen, Anämie, Neurotoxizität, Hautveränderungen, SD-Ftk.störungen KI in SS ...
- Interferone alpha / gamma Behandlung viraler Hepatitiden Pharmakokinetik - Müssen parenteral appliziert werden, werden rasch eliminiert - Konjugation mit Polyethylenglykol verlängert HWZ auf 50-90 h Auch Clearance und Immunogenizität ...
- Tacrolimus bindet an FKBP-12 → inhibiert das Calcineurin → Keine Aktivierung von NFAT (bleibt phosphoryliert) → weniger IL-2 Synthese Pharmakokinetik: Variable Bioverfügbarkeit, komplexer Metabolismus => ...
- Sirolimus --> bildet einen Komplex mit mTOR à Hemmung der Signaltransduktion à Progression Zellzyklus T-Lymphozyten wird gestoppt - Pharmakokinetik: Variable Bioverfügbarkeit, lange HWZ (60 h) => ...
- Mycophenolat-Mofetil --> interferiert mit der de novo Synthese von Purinen, Lymphozyten - Pharmakokinetik: Prodrug, muss bioaktiviert werden; gut oral bioverfügbar - Unerwünschte Wirkungen: Diarrhö, ...
- Basiliximab humanisierter AK, reagiert auf IL-2 Rezeptor und hemmt die Initation des IL-2 Signalwegs