Pharma (Fach) / Kortikosteroide (Lektion)

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  • Grundlagen zu Kortikosteroiden -Hydrocortson ist cortisol , wichtogstes körpereigene Kortison,wirkt am gc und am mc - allle anderen cortsion stammen dafon ab sind aber synthetisch binden weniger am mr -aldoserton einzigsten fludorcortison, ...
  • bildungsort von Cortisol und Aldosteron - inaktiviert ... 1. NNR- Zona faszikulata 2. NNR- zona glomerulosa - inaktiviert via 11 beta hsd2 in nnr - aktviert via 11 beta hasd1 in leber  
  • Allgemeiner wirkungsmechanismus glucocorticoide 1. Genomisch- mit genexpression und gensupression/transpression 2.nicht genomisch direkt mit membranstabiliesierung ung veränderung ger funktion von membranrezeptoren
  • Glucocorticoide- gen expression lipocorticoin 1- verbietet phospholipase a2 Cave! verstärkung mit ass annexin 1- il10- entzündungshemmend GCIL- Glucocorticoide induced leukotrine zipper verbietete nfkb und ap1
  • Glucocorticoide gensupression/transpression TNFa, INFy, IL1,4,6, VCAM, Collagen
  • Zirkardianer Circle Glucocorticoide am wenigsten um 4 und am meisten morgens, deshalb asthamanfall immer 4:00 morgens
  • topische Glucocorticoide können auch oral, nicht aber inhalativ
  • inhalativeGlucocorticoide können auch topisch nicht aber oral außer: budesoind, kann oral topisch und inhalativ, weil es oral bei CED wirkung lokal abgibt - ausserdem machen inhalative auf langzeit auch  systemische nw
  • topische/ orale Glucocorticoide- Substanzen Hydrocortison, Prednisolon, Methylprednisolon Fluorcortolon, Triamcortolon , Dexametgason, Bethametason
  • Glucocorticoide topisch/inhalatv bedomethason, budesonid ciclesonid, clobetasol flumethason, Fluticason mometsaon prednicarbart
  • Neurosteroide im gehirn mr/gr starke expression im limbischen system, eks mit hoher neurokortikoider aktivität, depression angst stress firbomyalgie burnout  und sucht
  • hydrocortison wirkstärke (rel Glucocorticoid Potenz): 1 Ind: Substitustion beim M addiosn
  • prednison/prednisolon wirkstärke (rel Glucocorticoid Potenz): 5 bindet auch mcr
  • Methylprednisolon wirkstärke (rel Glucocorticoid Potenz):5, aktiviert und methyliert, bindet !!! Nicht!!! MCr
  • fluorcortolon/triamcortolon wirkstärke (rel Glucocorticoid Potenz): 5
  • Dexamethason wirkstärke (rel Glucocorticoid Potenz): 20-40- hoch Dosis T in der paliativ ,edizin hat keine genomischen effekte
  • Betamethason wirkstärke (rel Glucocorticoid Potenz): 30-50 hoch dosis t, hat keine genomischen effekte
  • Betamethason wirkstärke (rel Glucocorticoid Potenz): 30-50 hoch dosis t, hat keine genomischen effekte
  • plazentagänige Kortisone dexamethason und bethametason
  • Fludrocortison cave nicht mit fluorcotoln verwechsen, ist MCR Agonist auch als substitution beim addison
  • stoffechsel nw Glucocorticoide fettumverteilung- mondgesicht, appetitssteigerung, diabetes
  • schnelle nebenwirkungen -hitze/röte - schlaflosigkeit /euphorie/unruhe - transient - hypertonie cave: herzinsuff - gestörte abheilung magenulzera -erhöhter bz -hochdosis-Immunschwächer
  • metformin bei steroidiabetes cave auch anaerober umsatz....
  • lakritze und glukokortikotde glycinsäure in lakritz blockt b hsd 2 und damit findet keine inaktivierung in nnr statt, was zur ständigen aktivierung führt
  • NNR Atrophie Ursache: ACTH ⇓ wegen• hoher Dosis• langer DauerAuftreten der Symptome:• bei Stress• bei abruptem Absetzen Erhaltungsdosis Reduktion pro Zeitintervall>40 mg 10 mg *<40 mg 5 mg<20 mg 2,5 mg<10 ...
  • Regeln Cortisongabe richtige Wahl des GC, Vermeidung von langwirksamen GC• möglichst niedrige Dosis (Ziel: low dose Therapie mit 5 mg Prednisolon)• zirkadiane Applikation: morgens 1/1 oder 2/3, abends maximal 1/3• ...