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Pharma (Fach) / Antiphlogistika (Lektion)

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steroidale und nicht-steroidale

Diese Lektion wurde von iaiaia erstellt.

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  • steroidale Antiphlogistika = Glukokortokoide natürliche Glukokortikoide: Cortisol / Corticosteron (Nager, Vögel) Cortison synthetische Glukokortikoide: Prednison/ Prednisolon Dexamethason Triamcinolon Betamethason Budesonid ...
  • Cortisol Steroidhormon aus der NNR Hydrocortison (körpereigenes Cortisol) katabole Wirkung zur Energieversorgung: Abbau von Protein- und Lipiddepots Stiumulation der Gluconeogenese "Stresshormon" chronische ...
  • Steroidale Antiphlogistika, Kinetik Hohe Plasmaproteinbindung gute orale Verfügbarkeit rasche Resorption (exkl. Budesonid - hoher First-pass-Metabolismus → inhalative Gabe) großes Verteilungsvolumen durch Lipophilie
  • Steroidale Antiphlogistika, Wirkung, Wirkmechanismus ... Wirkung/Wirkmechanismus: sofort einsetzend, hohe Dosis: Membranstabilisierung → Membran von mastzellen wird stabilisiert → Histaminfreisetzung wird gestoppt Gefäßstabilisierung latenter Effekt ...
  • SA - unterschiede in Wirkungsstärke / Wirkdauer /Mineralkortikoide ... Wirkungsstärke = relative glukokortikoid Potenz im Vergleich zu Cortisol = 1 Prednison: 4 Dexamethason: 30 Budesonid: 3000 Wirkdauer: Cortisol: kurz (8-12 h) Prednison: mittellang (12-36h) Dexamethason: ...
  • Steroidale Antiphlogistika, Wirkung diabetogen ("Diabetis mellitus auslösend") → gesteigerte Gluconeogenese → gesteigerter Blutzucker mineralkortikoide Wirkung →Na+- und Wasserretention (Zurückhaltung) Immunsuppressiv (=antiaalergen) ...
  • SA, NW Polyphagie/ Polydypsie/ Polyurie Magen-Darm-Ulzera Infektionsrisiko verzögerte Wundheilung Ödeme, Hypertonie → Vasokonstriktion → Blutdruck↑ (Aldosteronartige Wirkung → Mineralkortikoide Wirkung) ...
  • SA, Verwendung Entzündung des Bewegungsapparates Schockgeschehen Allergien Rezidivierende Atemwegsobstruktion (RAO) Chronical Obstructive Pulmonary diseases (COPD) Ketose des Rindes → Glukoneogenese Geburtseinleitend ...
  • Nichtsteroidale Antiphlogistika Säuren: Acetylsalicylsäure Ibuprofen Flunixin Carprofen Diclofenac Oxicame: Meloxicam, Piroxicam Nicht-Säuren: Paracetamol Metamizol Phenylbutazon Coxibe
  • NSAID's, Kinetik hohe Plamaproteinbindung p.o. → gut resorbierbar Resorption aus dem Magen (pKs Wert) gute orale Bioverfügbarkeit vielfältige Applikationsmöglichkeiten NSAID's mit Säurecharakter: Ansammlung in ...
  • NSAID's, Wirkmechanismen (gemeinsame) Hemmung der Cyklooxygenasen = COX-Inhibitoren drei Isoformen: 1. COX-1 konstitutive Expression (immer da und aktiv) im gesunden Gewebe → Prostaglandine (Gefäßendothel, Magen, Niere, Bronchien) → ...
  • NSAID's Wirkung (gemeinsame) Hemmung der entzündungsbedingten COX-2 Aktivität analgetisch antiphlogistisch antipyretisch
  • NSAID's, NW Hemmung der physiologischen COX-1 und COX-2 Aktivität Magen: verminderte Zytoprotektion →Erosionen, Ulzera, Blutungen, Diarrhö (blutig) Niere: reduzierte Durchblutung durch Vasokonstriktion → ...
  • Acetylsalicylsäure Wirkmechanismus: irreversible Hemmung der COX-1 und COX-2 Wirkung: antithrombisch (10 Tage) antipyretisch analgetisch antiphlogistisch Resorption: aus dem Magen (pKs 3,5) Metabolisierung: Glukoroniedierung ...
  • Flunixin Wirkmechanismus: Hemmung von COX-1 und -2 Hemmung der Freisetzung von Substanz P (Schmerzmediator) Wirkung: stark analgetisch (Morphin ähnlich) stark antiphlogistisch antipyretisch Verwendung: Entzündung ...
  • Carprofen Wirkmechanismus: reversible Hemmung der COX-1 < COX-2 Wirkung: stark analgetisch antiphlogistisch antipyretisch Elimination: Leber/ Galle (CAVE: ältere Hund, Leberinsuffiziens) NW: positiven Einfluss ...
  • Oxicame Meloxicam (Metacam ®) Piroxicam Wirkmechanismus: reversible Hemmung der COX-2 > COX-1 Wirkung: ausgeprägt antiphlogistisch ( →Säurecharakter) analgetisch antipyretisch NW: geringe GIT NW (außer ...
  • Paracetamol Wirkmechanismus: reversible Hemmung der COX-1 und (<) COX-2 Wirkung: analgetisch antipyretisch antiphlogistisch →keine Säure! Metabolisierung: Konjugation an Gluthationen/ Cystein → toxische ...
  • Metamizol Wirkmechanismus: reversible hemmung der COX-1 und -2 Wirkung: stark analgetisch stark antipyretisch antiphlogistisch → keine Säure spasmolytisch Metabolisierung: prodrug NW: Agranulozytose (allergisch ...
  • Phenylbutazon Wirkmechanismus: Reversible Hemmung der COX-1 und -2 Wirkung: stark antiphlogistisch → obwohl keine Säure analgetisch antipyretisch Metabolisierung: aktiven Metabolit: Oxyphenbutazon NW: geringe ...
  • Coxibe Cimicoxib Firocoxib Mavacoxib Robenacoxib selektive COX-2 Hemmer Elimination: Leber/Galle NW: hepatotoxisch
  • Mavacoxib t/2 > 80 Tage → geringe Clearence, sehr großes Verteilungsvolumen nur Hund, keine Lebensmittel-liefernden Tiere