Pharmakologie (Fach) / Cholinerges System (Lektion)

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parasympatische Beeinflussung

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  • Symptome Erschöpfung Reizbarkeit Konvulsion (Krampfanfall) Faszikulation (Muskelzucken) Salivation Schwitzen (durch M3-Aktivität) Lakrimation Dilopie Miosis Bronchorrhö  Husten Tachypnoe Bradykardie Rhonchi ...
  • Cholinerge Neuronensysteme direkte Innernation der Skelettmuskulatur Aktivation sympatischer Ganglien -> Auge, Tränen-, Speicheldrüsen, Herz, Blutgefäße, Darm Aktivation sympatischer Ganglien im Nebennierenmark -> Organe mit ...
  • Nikotinische ACh-Rezeptoren Skelettmuskulatur -> (α1)2, β1, δ, ε Neuronal -> (α2-10)2, (β2-4)3 PNS -> (α3)2, (β4)3 ZNS -> (α4)2, (β4)3
  • Muskarinische ACh-Rezeptoren Gq-gekoppelt:  M1 (neuronal, Exitation), M3 (exokrine Drüsen, stimulation der Sekrtion, glatte Muskulatur, Zunahme der Motalität, Bronchokonstriktion, Miosis, Nahakkomodation), M5 (neuronal) aktiviert ...
  • Muscarin-haltige Giftpilze Fliegenpilz (Amanita muscaria) ziegelroter Risspilz (Inocybe patouillardii) Feld-Trichterling (Clitocybe dealbata) Eigenschaften: quartäres Amin (positiv geladen) nicht Blut-Hirnschranken gängig schlechte ...
  • Acetylcholin Handelsname: Miochol-E aktiviert sowohl muscariniosche wie nicotinische Rezeptoren sehr gut schneller Abbau durch Acetylcholinesterase Anwendung in der Augenheilkunde als Intraoperatives Miotikum
  • Carbachol Handelsname: Isopto-Carbachol aktiviert gut muscarinische rezeptoren und sehr gut nicotinische Rezeptoren wird nicht durch Cholinesterase abgebaut Anwendung zur Glaukomtherapie -> Weitet Schlemmkanal
  • Bethanechol Handelsname: Myocholin-Glenwood muscarinspezifisch durch Methylgruppe wird nicht durch Cholinesterase abgebaut Anwendung: orale Gabe bei postoperativen Harnverhalt durch Blasenatonie UAWs: Speichel-/Schweißsekretion, ...
  • Pilocarpin Alkaloid aus Pilocarpus jaborandi Wirkung: stark Schweißtreibend, speichelflussanregend Anwendung:  Glaulombehandlung Muvoviszidose-Test -> Inotophorese Stimulation der Speichel- Tränensekretion bei ...
  • Acrecolin Alkaloid aus Areca catechu (Betelpalme, Betelnuss) Wirkung: parasympatoimetisch, muskarinerg und schwach nikotinerg zentralerrregend lipophil und deshalb ZNS-gängig, Droge
  • Nikotin nACh-Agonist hoch lipophil -> schnelle Aufnahme über Mundschleimhaut oder Lunge, ZNS-gängig HWZ: 2-3h 80% hepatisch metobolisiert zu Cortinin niedrige Dosis: Ganglienerregend -> Adrenalinfreisetzung ...
  • Cytisin partieller Agonist am nACh-Rezeptor im ZNS z.B. im Goldregen -> 3-4 Früchte sind für Kinder tödlich ähnliche Wirkung wie Nikotin chemischer Abkömmling Vareniclin zur Rauchentwöhnung
  • Conlin aus Conium maculatum (Schierling) agonistische Wirkung an NN -> vegetative Symptome antagonistische Wirkung an NM -> Lähmung der Skelettmuskulatur -> Atemlähmung teratogen 50mg tödlich
  • Edrophonium Cholinesteraseinhibitor Handelsname: Tensilon nur periphere Wirkung nur sehr kurze Wirkung Anwendung: Myasthenia gravis
  • Neostigmin Cholinesteraseinhibitor nur periphere Wirkung, quartäre Ammoniumverbindung Anwendung: Myasthenia gravis, Aufhebung der Wirkun von nicht-depolarisirende Muskelrelaxantien
  • Donepezil zentralwirksamer Cholinesteraseinhibitor -> gleicht Degeneration cholinerger zentraler Neurone im Nucleus basalin Meynert bei M. Alzheimer aus Handelsname: Aricept UAWs: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, ...
  • Physostigmin Cholinesteraseinhibitor aus Calabar-Bohne (Physostigma venenosum) tertiärer Stickstoff -> ZNS-gängig Anwendung: Glaukom, Myasthenia gravis, Antidot bei Intoxikation mit Atropin, Trizyklischem Antidepressiva, ...
  • Rivastigmin zentralwirksamer Cholinesteraseinhibitor -> gleicht Degeneration cholinerger zentraler Neurone im Nucleus basalin Meynert bei M. Alzheimer aus Handelsname: Exelon UAWs: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, ...
  • Carbofuran Cholinesteraseinhibitor
  • Fluostigmin Achetylcholinesteraseinhibitor
  • Distigmin Acetylcholinesteraseinhibitor Handelsname: Ubretid Anwendung: Darm- oder Blasenatonie, Myasthenia gravis
  • Parathion Cholinesteraseinhibitor  Anwendung: Insektizid
  • Malathion Cholinesteraseinhibitor Anwendung: Insektizid
  • Sarin Cholinesteraseinhibitor  chemischer Kampfstoff
  • Tabun Cholinesteraseinhibitor chemischer Kampfstoff
  • Soman Cholinesteraseinhibitor chemischer Kampfstoff
  • Pyridostigmin Handelsname: Kalymin, Mestinon Cholinesteraseinhibitor Anwendung: Darm- Blasenatonie, Myasthenia gravis
  • Galantamin zentralwirksamer Cholinesteraseinhibitor -> gleicht Degeneration cholinerger zentraler Neurone im Nucleus basalin Meynert bei M. Alzheimer aus Handelsname: Reminyl UAWs: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, ...
  • Obidoxim Handelsname: Toxogonin Antidot bei Cholinesterasehemmung (Vergiftung mit organischen Phosphaten)
  • Pralidoxim Antidot bei Cholinesterasehemmung (Vergiftung mit organischen Phosphaten)
  • Atropin muskarinische Antagonisten Handelsname: Dysurgal, Atropinsulfat In Stechapfel, Engelstrompete, Tollkirsche, Tollkraut, Alraune, Bilsenkraut (natürliches Alkaloid) tertiäres Amin -> gute Resorption, ...
  • Scopolamin tertiäres Amin, gute Resorption und ZNS-gängigkeit Handelsname: Boro-Scopol Anwendung:  Mydriatikum  Anti-Emetikum bei Reisekrankheit als Plaster
  • Butylscopolamin quartäres Amin, nicht ZNS-gängig Lähmende Wirkung aud glatte Muskulatur des Magen-Darm-Trakts Handelsname: Buscopan, Spasman
  • Tropicamid tertiäres Amin, ZNS-gängig Handelsname: Stulln, Mydrum Anwendung: Mydriatikum
  • Cyclopentolat tertäres Amin Handelsname: Alcon Anwendung: Mydriatikum
  • Ipratropium quatäres Amin Handelsname: Atrovent, Itrop Anticholinergika, beta2-Agonist Anwendung: Spasmolytikum an der glatten Muskulatur bei COPD und bei Bradykardie längere Wirkdauer als Atropin
  • Tiotropium Anticholinergika Handelsname: Spiriva starke Bindung am M3-Rezeptor  Anwendung bei obstrucktiver Atemwegserkrankung
  • Glycopyrronium Handelsname: Seebri, Ultibro, Rubinul Anticholinergika quartäres Amin Anwengung: obtruktive Lungenerkrankungen, Anästesie wie Atropin
  • Aclidinium quartäres Amin Handelsname: Bretaris, Eklira Anwengung bei obtruktiver Lungenkrankheit
  • Trospium Antagonist am mACh-Rezeptor quartäres Amin Handelsname: Spasmex, Spasmolyt Anwendung: bei Detrusorüberaktivität und Dranginkontinenz
  • Pirenzipin Handelsname: Gastrozepin Selektiver Hemmstoff an M1-Rezeptor und M3-Repeztor in Parietalzellen Anwendung: Mittel 3. Wahl bei Magen-Darm-Ulcera
  • Biperiden Handelsname: Akineton Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
  • Procyclidin Handelsname: Osnervan Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
  • Trihexphenidyl Handelsname: Artane Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
  • Metixen Handelsname: Tremarit Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
  • Suxamethonium Handelsname: Succinylcholin Depolarisierendes Muskelrelaxtant -> Agonist am nACh-Rezeptor Wirkung: Phase 1: Depolarisation  und inaktivierung spannungsabhängiger Na+-Kanäle, Wirkung wird verstärkt ...
  • Tubocurain Gallamin Kompetitiver Agonist am nACh-Rezeptor quartäres doppelt positives Amin -> schlechte Resoption -> i.m. Gabe Wirkung: beginn nach ca. 1-6 min, Dauer: unterschiedlich Anwendung: Muskelrelaxanzium bei chirurgischen ...
  • Isoquinolinderivate z.B. Atracurium, Mivacurium Kompetitiver Agonist am nACh-Rezeptor quartäres doppelt positives Amin -> schlechte Resoption -> i.m. Gabe Wirkung: beginn nach ca. 1-6 min, Dauer: unterschiedlich Anwendung: ...
  • Pancuronium, Rocuronium Kompetitiver Agonist am nACh-Rezeptor Steroidderivate quartäres doppelt positives Amin -> schlechte Resoption -> i.m. Gabe Wirkung: beginn nach ca. 1-6 min, Dauer: unterschiedlich (>35min) Anwendung: ...