Medizin (Subject) / Pharma XXI (Lesson)

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Sexualhormone

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  • 06 5α-Reduktase 06 5α-Reduktase 5α-Reduktase Typ 1: Aktivitätsoptimum im basischen pH-Bereich;                                  Haut, Leber, Talgdrüsen, Haarfollikel, Prostata 5α-Reduktase Typ 2: Aktivitätsoptimum im sauren pH-Bereich;                                  Prostata, Genitalhaut, Follikel von Bart- und Kopfhaar
  • Testosteron Testosteron • Bindung (98%) an Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG)• Vermehrte SHBG-Synthese im Alter• Hoher First-Pass-Effekt• Plasma-HWZ: 10 min• Renale Elimination• Transdermale Therapeutisches System, Hydrogel
  • Testosteron-Ester Testosteron-Ester A) Orale Applikation-undecanoat-Umgehung der Leber über LympheB) Parenterale Applikation-proprionat-heptanoat-enantat • Indikationen:Männer: Hypogonadismus (Substitutionstherapie)Frauen: Additive Therapie bei progressivemMammakarzinom in der Postmenopause • Kontraindikationen:Männer: ProstatakarzinomFrauen: Schwangerschaft
  • 10 Anabolika Anabolika WirkstoffClostebolMetenolonNandrolonStanozol Indikationaplastische Anä‚mie Nebenwirkung KontraindikationFrauen: Tieferwerden der StimmeKinder: Verzö†gerung im Knochenwachstum, vorzeitiger Epiphysenschluss KontraindikationSchwangerschaft
  • Stanozol Anabolika WirkstoffClostebolMetenolonNandrolonStanozol Indikationaplastische Anä‚mie Nebenwirkung KontraindikationFrauen: Tieferwerden der StimmeKinder: Verzö†gerung im Knochenwachstum, vorzeitiger Epiphysenschluss KontraindikationSchwangerschaft
  • Nandrolon Anabolika WirkstoffClostebolMetenolonNandrolonStanozol Indikationaplastische Anä‚mie Nebenwirkung KontraindikationFrauen: Tieferwerden der StimmeKinder: Verzö†gerung im Knochenwachstum, vorzeitiger Epiphysenschluss KontraindikationSchwangerschaft
  • Metenolon Anabolika WirkstoffClostebolMetenolonNandrolonStanozol Indikationaplastische Anä‚mie Nebenwirkung KontraindikationFrauen: Tieferwerden der StimmeKinder: Verzö†gerung im Knochenwachstum, vorzeitiger Epiphysenschluss KontraindikationSchwangerschaft
  • Clostebol Anabolika WirkstoffClostebolMetenolonNandrolonStanozol Indikationaplastische Anä‚mie Nebenwirkung KontraindikationFrauen: Tieferwerden der StimmeKinder: Verzö†gerung im Knochenwachstum, vorzeitiger Epiphysenschluss KontraindikationSchwangerschaft
  • 12 Antiandrogene Antiandrogene Wirkstoff steroidal: Cyproteronacetat (CPA) Rezeptor AndrogenGestagen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- Gestagen-Rezeptor-Agonismus (Hemmung der LH-Sekretion)-> Testosteron ↓ Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom- Hypersexualitä‚t- Schwere Akne, Hirsutismus Nebenwirkung- Spermiogenese ↓- Libidoverlust- Gynä‚komastie- Leberschä‚den Wirkstoff nichtsteroidal:Flutamid 3x täglich oralBicalutamid1x täglich oral (HWZ Metabolit ca. 6 Tage) Rezeptor Androgen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- keine Wirkung auf Testosteron-Spiegel Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom Nebenwirkung- im Vergleich zu CPA seltener Potenzstö†rungen
  • Flutamid Antiandrogene Wirkstoff steroidal: Cyproteronacetat (CPA) Rezeptor AndrogenGestagen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- Gestagen-Rezeptor-Agonismus (Hemmung der LH-Sekretion)-> Testosteron ↓ Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom- Hypersexualitä‚t- Schwere Akne, Hirsutismus Nebenwirkung- Spermiogenese ↓- Libidoverlust- Gynä‚komastie- Leberschä‚den Wirkstoff nichtsteroidal:Flutamid 3x täglich oralBicalutamid 1x täglich oral (HWZ Metabolit ca. 6 Tage) Rezeptor Androgen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- keine Wirkung auf Testosteron-Spiegel Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom Nebenwirkung- im Vergleich zu CPA seltener Potenzstö†rungen
  • Bicalutamid Antiandrogene Wirkstoff steroidal: Cyproteronacetat (CPA) Rezeptor AndrogenGestagen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- Gestagen-Rezeptor-Agonismus (Hemmung der LH-Sekretion)-> Testosteron ↓ Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom- Hypersexualitä‚t- Schwere Akne, Hirsutismus Nebenwirkung- Spermiogenese ↓- Libidoverlust- Gynä‚komastie- Leberschä‚den Wirkstoff nichtsteroidal:Flutamid 3x täglich oralBicalutamid1x täglich oral (HWZ Metabolit ca. 6 Tage) Rezeptor Androgen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- keine Wirkung auf Testosteron-Spiegel Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom Nebenwirkung- im Vergleich zu CPA seltener Potenzstö†rungen
  • Cyproteronacetat Antiandrogene Wirkstoff steroidal: Cyproteronacetat (CPA) Rezeptor AndrogenGestagen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- Gestagen-Rezeptor-Agonismus (Hemmung der LH-Sekretion)-> Testosteron ↓ Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom- Hypersexualitä‚t- Schwere Akne, Hirsutismus Nebenwirkung- Spermiogenese ↓- Libidoverlust- Gynä‚komastie- Leberschä‚den Wirkstoff nichtsteroidal:Flutamid 3x täglich oralBicalutamid1x täglich oral (HWZ Metabolit ca. 6 Tage) Rezeptor Androgen Wirkung - Androgen-Rezeptor-Antagonismus- keine Wirkung auf Testosteron-Spiegel Indikation - Fortgeschrittenes Prostatakarzinom Nebenwirkung- im Vergleich zu CPA seltener Potenzstö†rungen
  • 14 Biosynthesehemmung durch GnRH-Analoga (Superagonisten) 14 Biosynthesehemmung durch GnRH-Analoga (Superagonisten) Wirkstoff      HWZBuserelin     1-2hLeuprorelin  3hGoselerin     2,3hNafarelin     4hTriptorelin    20min RezeptorGnRH Wirkung - verzö†gerter enzymatischer Abbau- Dauerstimulation von GnRH-Rezeptoren am Hypophysenvorderlappen- initialer LH/FSH-Anstieg („Flare-up“)- Langzeit-Abfall LH/FSH (Rezeptor-Downregulation)-> Abfall peripherer Horminspiegel Indikation- Fortgeschrittenes Prostata- und Mammakarzinom- Endometriose
  • Buserelin 14 Biosynthesehemmung durch GnRH-Analoga (Superagonisten) Wirkstoff      HWZBuserelin     1-2hLeuprorelin  3hGoselerin     2,3hNafarelin     4hTriptorelin    20min RezeptorGnRH Wirkung - verzö†gerter enzymatischer Abbau- Dauerstimulation von GnRH-Rezeptoren am Hypophysenvorderlappen- initialer LH/FSH-Anstieg („Flare-up“)- Langzeit-Abfall LH/FSH (Rezeptor-Downregulation)-> Abfall peripherer Horminspiegel Indikation- Fortgeschrittenes Prostata- und Mammakarzinom- Endometriose
  • Leuprorelin 14 Biosynthesehemmung durch GnRH-Analoga (Superagonisten) Wirkstoff      HWZBuserelin     1-2hLeuprorelin  3hGoselerin     2,3hNafarelin     4hTriptorelin    20min RezeptorGnRH Wirkung - verzö†gerter enzymatischer Abbau- Dauerstimulation von GnRH-Rezeptoren am Hypophysenvorderlappen- initialer LH/FSH-Anstieg („Flare-up“)- Langzeit-Abfall LH/FSH (Rezeptor-Downregulation)-> Abfall peripherer Horminspiegel Indikation- Fortgeschrittenes Prostata- und Mammakarzinom- Endometriose
  • Goselerin 14 Biosynthesehemmung durch GnRH-Analoga (Superagonisten) Wirkstoff      HWZBuserelin     1-2hLeuprorelin  3hGoselerin     2,3hNafarelin     4hTriptorelin    20min RezeptorGnRH Wirkung - verzö†gerter enzymatischer Abbau- Dauerstimulation von GnRH-Rezeptoren am Hypophysenvorderlappen- initialer LH/FSH-Anstieg („Flare-up“)- Langzeit-Abfall LH/FSH (Rezeptor-Downregulation)-> Abfall peripherer Horminspiegel Indikation- Fortgeschrittenes Prostata- und Mammakarzinom- Endometriose
  • Nafarelin 14 Biosynthesehemmung durch GnRH-Analoga (Superagonisten) Wirkstoff      HWZBuserelin     1-2hLeuprorelin  3hGoselerin     2,3hNafarelin     4hTriptorelin    20min RezeptorGnRH Wirkung - verzö†gerter enzymatischer Abbau- Dauerstimulation von GnRH-Rezeptoren am Hypophysenvorderlappen- initialer LH/FSH-Anstieg („Flare-up“)- Langzeit-Abfall LH/FSH (Rezeptor-Downregulation)-> Abfall peripherer Horminspiegel Indikation- Fortgeschrittenes Prostata- und Mammakarzinom- Endometriose
  • Triptorelin 14 Biosynthesehemmung durch GnRH-Analoga (Superagonisten) Wirkstoff      HWZBuserelin     1-2hLeuprorelin  3hGoselerin     2,3hNafarelin     4hTriptorelin    20min RezeptorGnRH Wirkung - verzö†gerter enzymatischer Abbau- Dauerstimulation von GnRH-Rezeptoren am Hypophysenvorderlappen- initialer LH/FSH-Anstieg („Flare-up“)- Langzeit-Abfall LH/FSH (Rezeptor-Downregulation)-> Abfall peripherer Horminspiegel Indikation- Fortgeschrittenes Prostata- und Mammakarzinom- Endometriose
  • 16 GnRH-Antagonisten 16 GnRH-Antagonisten • Indikation Prostatakarzinom:Abarelix Degarelix – Kompetitive GnRH-Rezeptor-Blockade– Kein initialer „Flare-up“; schnelle Testosteron-Senkung • Indikation Assistierte Reproduktion / Kontrollierte ovarielle Stimulationzur Eizellgewinnung (In-vitro-Fertilisation):Cetrorelix Ganirelix – GnRH-Blockade -->Verhinderung vorzeitigen Eisprungs bei Patientinnen, diesich kontrollierter ovarieller Stimulation gefolgt von Eizellentnahme und Technikender assistierten Reproduktion (ART) unterziehen– Anregung von Follikel- und Eizellwachstum durch FSH-artig wirkendesGonadotropinpräparat (rekombinantes Follitropin bzw. Corifollitropin alfa)– Eizellreifung durch Injektion von humanem Choriongonadotropin– Entnahme der befruchtungsfähigen Eizellen (Follikelpunktion)
  • Ganirelix 16 GnRH-Antagonisten • Indikation Prostatakarzinom:Abarelix Degarelix – Kompetitive GnRH-Rezeptor-Blockade– Kein initialer „Flare-up“; schnelle Testosteron-Senkung • Indikation Assistierte Reproduktion / Kontrollierte ovarielle Stimulationzur Eizellgewinnung (In-vitro-Fertilisation):Cetrorelix Ganirelix – GnRH-Blockade -->Verhinderung vorzeitigen Eisprungs bei Patientinnen, diesich kontrollierter ovarieller Stimulation gefolgt von Eizellentnahme und Technikender assistierten Reproduktion (ART) unterziehen– Anregung von Follikel- und Eizellwachstum durch FSH-artig wirkendesGonadotropinpräparat (rekombinantes Follitropin bzw. Corifollitropin alfa)– Eizellreifung durch Injektion von humanem Choriongonadotropin– Entnahme der befruchtungsfähigen Eizellen (Follikelpunktion)
  • Cetrorelix 16 GnRH-Antagonisten • Indikation Prostatakarzinom:Abarelix Degarelix – Kompetitive GnRH-Rezeptor-Blockade– Kein initialer „Flare-up“; schnelle Testosteron-Senkung • Indikation Assistierte Reproduktion / Kontrollierte ovarielle Stimulationzur Eizellgewinnung (In-vitro-Fertilisation):Cetrorelix Ganirelix – GnRH-Blockade -->Verhinderung vorzeitigen Eisprungs bei Patientinnen, diesich kontrollierter ovarieller Stimulation gefolgt von Eizellentnahme und Technikender assistierten Reproduktion (ART) unterziehen– Anregung von Follikel- und Eizellwachstum durch FSH-artig wirkendesGonadotropinpräparat (rekombinantes Follitropin bzw. Corifollitropin alfa)– Eizellreifung durch Injektion von humanem Choriongonadotropin– Entnahme der befruchtungsfähigen Eizellen (Follikelpunktion)
  • Degarelix 16 GnRH-Antagonisten • Indikation Prostatakarzinom:Abarelix Degarelix – Kompetitive GnRH-Rezeptor-Blockade– Kein initialer „Flare-up“; schnelle Testosteron-Senkung • Indikation Assistierte Reproduktion / Kontrollierte ovarielle Stimulationzur Eizellgewinnung (In-vitro-Fertilisation):Cetrorelix Ganirelix – GnRH-Blockade -->Verhinderung vorzeitigen Eisprungs bei Patientinnen, diesich kontrollierter ovarieller Stimulation gefolgt von Eizellentnahme und Technikender assistierten Reproduktion (ART) unterziehen– Anregung von Follikel- und Eizellwachstum durch FSH-artig wirkendesGonadotropinpräparat (rekombinantes Follitropin bzw. Corifollitropin alfa)– Eizellreifung durch Injektion von humanem Choriongonadotropin– Entnahme der befruchtungsfähigen Eizellen (Follikelpunktion)
  • Abarelix 16 GnRH-Antagonisten • Indikation Prostatakarzinom:Abarelix Degarelix – Kompetitive GnRH-Rezeptor-Blockade– Kein initialer „Flare-up“; schnelle Testosteron-Senkung • Indikation Assistierte Reproduktion / Kontrollierte ovarielle Stimulationzur Eizellgewinnung (In-vitro-Fertilisation):Cetrorelix Ganirelix – GnRH-Blockade -->Verhinderung vorzeitigen Eisprungs bei Patientinnen, diesich kontrollierter ovarieller Stimulation gefolgt von Eizellentnahme und Technikender assistierten Reproduktion (ART) unterziehen– Anregung von Follikel- und Eizellwachstum durch FSH-artig wirkendesGonadotropinpräparat (rekombinantes Follitropin bzw. Corifollitropin alfa)– Eizellreifung durch Injektion von humanem Choriongonadotropin– Entnahme der befruchtungsfähigen Eizellen (Follikelpunktion)
  • 19 Androgen-Biosynthese-Hemmstoffe 19 Androgen-Biosynthese-Hemmstoffe Wirkstoff Finasterid Hemmung der 5α-Reduktase Typ 2Dutasterid Hemmung der 5α-Reduktase Typ 1 und 2 Wirkung - Abnahme der DHT-Konzentration in Prostata um ca. 70-80%- Verringerung des Prostatavolumens um 20-30% (nach mehreren Monaten) Indikation- Benigne Prostatahyperplasie- Androgenetische Alopezie Nebenwirkungen- Libidoverminderung- Gynä‚komastie- Dutasterid: Kontraindikation: schwere Leberschä‚den- Senkung des PSA-Wertes um 50% Cave!• Dutasterid: Kontraindikation schwere Leberfunktionsstörung• Dutasterid: CYP3A4-Metabolismus 􀃆 Interaktionen• Senkung des PSA-Wertes um 50% (beiDiagnostik des Prostata-Karzinoms zu beachten)
  • Finasterid 19 Androgen-Biosynthese-Hemmstoffe Wirkstoff Finasterid Hemmung der 5α-Reduktase Typ 2Dutasterid Hemmung der 5α-Reduktase Typ 1 und 2 Wirkung - Abnahme der DHT-Konzentration in Prostata um ca. 70-80%- Verringerung des Prostatavolumens um 20-30% (nach mehreren Monaten) Indikation- Benigne Prostatahyperplasie- Androgenetische Alopezie Nebenwirkungen- Libidoverminderung- Gynä‚komastie- Dutasterid: Kontraindikation: schwere Leberschä‚den- Senkung des PSA-Wertes um 50%
  • Dutasterid 19 Androgen-Biosynthese-Hemmstoffe Cave!• Dutasterid: Kontraindikation schwere Leberfunktionsstörung• Dutasterid: CYP3A4-Metabolismus 􀃆 Interaktionen• Senkung des PSA-Wertes um 50% (beiDiagnostik des Prostata-Karzinoms zu beachten) Wirkstoff Finasterid Hemmung der 5α-Reduktase Typ 2Dutasterid Hemmung der 5α-Reduktase Typ 1 und 2 Wirkung - Abnahme der DHT-Konzentration in Prostata um ca. 70-80%- Verringerung des Prostatavolumens um 20-30% (nach mehreren Monaten) Indikation- Benigne Prostatahyperplasie- Androgenetische Alopezie Nebenwirkungen- Libidoverminderung- Gynä‚komastie- Dutasterid: Kontraindikation: schwere Leberschä‚den- Senkung des PSA-Wertes um 50%
  • 24 Estrogen-Rezeptoren: ERα und ERβ vorkommen 24 Estrogen-Rezeptoren: ERα und ERβ ERα• Ovar• Uterus• Vagina• Brustdrüse ERβ• Ovar• Prostata• Knochen• Lunge• Gefäße
  • 25 Klassische und schnelle Estrogen-Wirkungen 25 Klassische und schnelle Estrogen-Wirkungen Klassischer genomischer Signalweg Aktivierung des Ras/Raf-Systems über Proteintyrosinkinase Interaktion mit G-Proteinen Beeinflussung von Ionenkanälen
  • 30 Estrogen-Derivate zur Therapie des Prostata-Karzinoms 30 Estrogen-Derivate zur Therapie des Prostata-Karzinoms Aktivierung von ERß vermittelt AntiproliferationEstramustin • Carbaminsäureester: Estradiol + N-LostFosfestrol • inzwischen widerlegt: selektive Hydrolyse zu Diethylstilbestrol in Tumorzelle
  • Estramustin 30 Estrogen-Derivate zur Therapie des Prostata-Karzinoms Aktivierung von ERß vermittelt AntiproliferationEstramustin • Carbaminsäureester: Estradiol + N-LostFosfestrol • inzwischen widerlegt: selektive Hydrolyse zu Diethylstilbestrol in Tumorzelle
  • Fosfestrol 30 Estrogen-Derivate zur Therapie des Prostata-Karzinoms Aktivierung von ERß vermittelt AntiproliferationEstramustin • Carbaminsäureester: Estradiol + N-LostFosfestrol • inzwischen widerlegt: selektive Hydrolyse zu Diethylstilbestrol in Tumorzelle
  • 31 Hormonsubstitution im Klimakterium 31 Hormonsubstitution im Klimakterium Behandlungsbedürftige Beschwerden• Vasomotorische, vegetative Symptome (Hitzewallungen, Schweißausbrüche,Schwindel, Herzklopfen u.a.)• Atrophische Veränderungen von Vagina und Vulva• Osteoporose• Psychische Veränderungen• Gelenkschmerzen, Harninkontinenz A. Vorteile• Verbesserung der Lebensqualität• Verminderung des Osteoporoserisikos B. Nachteile, unerwünschte Wirkungen• Thromboembolie-Risiko• Erhöhtes Mammakrazinomrisiko• Erhöhtes Ovarialkarzinomrisiko (bei >10 jähriger Monotherapie) C. Konsequenzen• Hormonsubstitution im Klimakterium und Menopause nur- bei deutlicher Symptomatik- unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung• bei Frauen mit hohem Osteoporoserisiko sind SERMs/Bisphosphonate vorzuziehen• Estrogen/Gestagen-Kombination (Ausnahme: Hysterektomie)• Lokale Applikation von Estriol bei Atrophien im Urogenitalbereich
  • 36 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) 36 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) Substanzen mit selektiven, organspezifischen und estrogenähnlichen Wirkeigenschaften,die im Gegensatz zu Estradiol nicht generalisiert wirken.
  • 41 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) 41 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) Wirkstoff Tamoxifen Toremifen (Raloxifen Bazedoxifen ) Rezeptor Estrogen Wirkung - Estrogen-Rezeptor-Antagonist-> Wachstumsfaktoren ↓, angiogene Faktoren↓- Agonistische Restaktivit‚t-> Osteoporoserisiko ↓, Endometriumkarzinome ↑ Indikation Paliativtherapie des estrogenabh‚ngigen Mammakarzinoms Nebenwirkung- Endometriumkarzinome WirkstoffRaloxifen Bazedoxifen Rezeptor Estrogen Wirkung- Estrogen-Rezeptor- Agonismus: Knochendichte ↑- Antagonsimus: Mammakarzinom- keine Endometriumproliferation IndikationIndikationOsteoporoseprophylaxe in der Postmenopause
  • Tamoxifen 41 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) Wirkstoff Tamoxifen Toremifen (Raloxifen Bazedoxifen ) Rezeptor Estrogen Wirkung - Estrogen-Rezeptor-Antagonist-> Wachstumsfaktoren ↓, angiogene Faktoren↓- Agonistische Restaktivit‚t-> Osteoporoserisiko ↓, Endometriumkarzinome ↑ Indikation Paliativtherapie des estrogenabh‚ngigen Mammakarzinoms Nebenwirkung- Endometriumkarzinome WirkstoffRaloxifen Bazedoxifen Rezeptor Estrogen Wirkung- Estrogen-Rezeptor- Agonismus: Knochendichte ↑- Antagonsimus: Mammakarzinom- keine Endometriumproliferation IndikationIndikationOsteoporoseprophylaxe in der Postmenopause
  • Toremifen 41 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) Wirkstoff Tamoxifen Toremifen (Raloxifen Bazedoxifen ) Rezeptor Estrogen Wirkung - Estrogen-Rezeptor-Antagonist-> Wachstumsfaktoren ↓, angiogene Faktoren↓- Agonistische Restaktivit‚t-> Osteoporoserisiko ↓, Endometriumkarzinome ↑ Indikation Paliativtherapie des estrogenabh‚ngigen Mammakarzinoms Nebenwirkung- Endometriumkarzinome WirkstoffRaloxifen Bazedoxifen Rezeptor Estrogen Wirkung- Estrogen-Rezeptor- Agonismus: Knochendichte ↑- Antagonsimus: Mammakarzinom- keine Endometriumproliferation IndikationIndikationOsteoporoseprophylaxe in der Postmenopause
  • Bazedoxifen 41 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) Wirkstoff Tamoxifen Toremifen (Raloxifen Bazedoxifen ) Rezeptor Estrogen Wirkung - Estrogen-Rezeptor-Antagonist-> Wachstumsfaktoren ↓, angiogene Faktoren↓- Agonistische Restaktivit‚t-> Osteoporoserisiko ↓, Endometriumkarzinome ↑ Indikation Paliativtherapie des estrogenabh‚ngigen Mammakarzinoms Nebenwirkung- Endometriumkarzinome WirkstoffRaloxifen Bazedoxifen Rezeptor Estrogen Wirkung- Estrogen-Rezeptor- Agonismus: Knochendichte ↑- Antagonsimus: Mammakarzinom- keine Endometriumproliferation IndikationIndikationOsteoporoseprophylaxe in der Postmenopause
  • Raloxifen 41 Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERMs) Wirkstoff Tamoxifen Toremifen (Raloxifen Bazedoxifen ) Rezeptor Estrogen Wirkung - Estrogen-Rezeptor-Antagonist-> Wachstumsfaktoren ↓, angiogene Faktoren↓- Agonistische Restaktivit‚t-> Osteoporoserisiko ↓, Endometriumkarzinome ↑ Indikation Paliativtherapie des estrogenabh‚ngigen Mammakarzinoms Nebenwirkung- Endometriumkarzinome WirkstoffRaloxifen Bazedoxifen Rezeptor Estrogen Wirkung- Estrogen-Rezeptor- Agonismus: Knochendichte ↑- Antagonsimus: Mammakarzinom- keine Endometriumproliferation IndikationIndikationOsteoporoseprophylaxe in der Postmenopause
  • 40 Selektive Estrogen-Rezeptor-Modulatoren (SERMs) Wirkung 40 Selektive Estrogen-Rezeptor-Modulatoren (SERMs)Wirkung                                                            Estradiol          Raloxifen         TamoxifenEndometrium CA                                     ++                       0                    +Mamma CA                                              ++                      --                    --Trombembolie Risiko                               ++                      ++                   ++Linderung Klimakt. Beschwerden           +++                      -                      -Hemmung des Postmenopausalen        +++                      ++                   +Knochenverlustes
  • 41Estrogen-Rezeptor-Antagonist 41 Estrogen-Rezeptor-Antagonist Wirkstoff Fulvestrant Rezeptor -Estrogen Wirkung - Estrogen-Rezeptor-Antagonist Indikation -Fortgeschrittenes Mammakarzinom- bei Tamoxifen-Resistenz durch Estrogen-Rezeptor-Downregulation WirkstoffClomifen RezeptorEstrogen Wirkung - ‡Überwiegender Estrogen-Rezeptor-Antagonist- Gonadatropin-Ausschü‡ttung ↑- Ovulation bei Frauen mit anovulatorischen Zyklen Indikation - Frauen mit anovulatorischen Zyklen NebenwirkungMehrlingsschwangerschaften
  • Fulvestrant 41 Estrogen-Rezeptor-Antagonist Wirkstoff FulvestrantRezeptor -EstrogenWirkung - Estrogen-Rezeptor-AntagonistIndikation -Fortgeschrittenes Mammakarzinom- bei Tamoxifen-Resistenz durch Estrogen-Rezeptor-Downregulation WirkstoffClomifenRezeptorEstrogenWirkung - ‡Überwiegender Estrogen-Rezeptor-Antagonist- Gonadatropin-Ausschü‡ttung ↑- Ovulation bei Frauen mit anovulatorischen ZyklenIndikation - Frauen mit anovulatorischen ZyklenNebenwirkungMehrlingsschwangerschaften
  • Clomifen 41 Estrogen-Rezeptor-Antagonist Wirkstoff FulvestrantRezeptor -EstrogenWirkung - Estrogen-Rezeptor-AntagonistIndikation -Fortgeschrittenes Mammakarzinom- bei Tamoxifen-Resistenz durch Estrogen-Rezeptor-Downregulation WirkstoffClomifen RezeptorEstrogenWirkung - ‡Überwiegender Estrogen-Rezeptor-Antagonist- Gonadatropin-Ausschü‡ttung ↑- Ovulation bei Frauen mit anovulatorischen ZyklenIndikation - Frauen mit anovulatorischen ZyklenNebenwirkungMehrlingsschwangerschaften
  • 42 Aromatase-Hemmstoffe 42 Aromatase-Hemmstoffe Wirkstoff Typ IFormestranExemestan Wirkung - Hemmung der Substratbindungsstelle- Irreversible Aromatase-Inaktivatoren- Androgen-Substratanaloga- Dauerhafte Blockade Wirkstoff Typ II AminoglutethimidAnastrozolLetrozol Wirkung - Reversible Aromatase-Hemmer- P450-Inhibitoren Indikation- Fortgeschrittenes Mammakarzinom (Postmenopause oder nach  Ovarektomie), wenn Therapie mit Tamoxifen nicht mehr ausreicht
  • Letrozol 42 Aromatase-Hemmstoffe Wirkstoff Typ IFormestranExemestan Wirkung - Hemmung der Substratbindungsstelle- Irreversible Aromatase-Inaktivatoren- Androgen-Substratanaloga- Dauerhafte Blockade Wirkstoff Typ II AminoglutethimidAnastrozolLetrozol Wirkung - Reversible Aromatase-Hemmer- P450-Inhibitoren Indikation- Fortgeschrittenes Mammakarzinom (Postmenopause oder nach  Ovarektomie), wenn Therapie mit Tamoxifen nicht mehr ausreicht
  • Anastrozol 42 Aromatase-Hemmstoffe Wirkstoff Typ IFormestranExemestan Wirkung - Hemmung der Substratbindungsstelle- Irreversible Aromatase-Inaktivatoren- Androgen-Substratanaloga- Dauerhafte Blockade Wirkstoff Typ II AminoglutethimidAnastrozolLetrozol Wirkung - Reversible Aromatase-Hemmer- P450-Inhibitoren Indikation- Fortgeschrittenes Mammakarzinom (Postmenopause oder nach  Ovarektomie), wenn Therapie mit Tamoxifen nicht mehr ausreicht
  • Aminoglutethimid 42 Aromatase-Hemmstoffe Wirkstoff Typ IFormestranExemestan Wirkung - Hemmung der Substratbindungsstelle- Irreversible Aromatase-Inaktivatoren- Androgen-Substratanaloga- Dauerhafte Blockade Wirkstoff Typ II AminoglutethimidAnastrozolLetrozol Wirkung - Reversible Aromatase-Hemmer- P450-Inhibitoren Indikation- Fortgeschrittenes Mammakarzinom (Postmenopause oder nach  Ovarektomie), wenn Therapie mit Tamoxifen nicht mehr ausreicht
  • Exemestan 42 Aromatase-Hemmstoffe Wirkstoff Typ IFormestranExemestan Wirkung - Hemmung der Substratbindungsstelle- Irreversible Aromatase-Inaktivatoren- Androgen-Substratanaloga- Dauerhafte Blockade Wirkstoff Typ II AminoglutethimidAnastrozolLetrozol Wirkung - Reversible Aromatase-Hemmer- P450-Inhibitoren Indikation- Fortgeschrittenes Mammakarzinom (Postmenopause oder nach  Ovarektomie), wenn Therapie mit Tamoxifen nicht mehr ausreicht
  • Formestran 42 Aromatase-Hemmstoffe Wirkstoff Typ IFormestranExemestan Wirkung - Hemmung der Substratbindungsstelle- Irreversible Aromatase-Inaktivatoren- Androgen-Substratanaloga- Dauerhafte Blockade Wirkstoff Typ II AminoglutethimidAnastrozolLetrozol Wirkung - Reversible Aromatase-Hemmer- P450-Inhibitoren Indikation- Fortgeschrittenes Mammakarzinom (Postmenopause oder nach  Ovarektomie), wenn Therapie mit Tamoxifen nicht mehr ausreicht
  • Exemestan 42 Aromatase-Hemmstoffe Wirkstoff Typ IFormestranExemestan Wirkung - Hemmung der Substratbindungsstelle- Irreversible Aromatase-Inaktivatoren- Androgen-Substratanaloga- Dauerhafte Blockade Wirkstoff Typ II AminoglutethimidAnastrozolLetrozol Wirkung - Reversible Aromatase-Hemmer- P450-Inhibitoren Indikation- Fortgeschrittenes Mammakarzinom (Postmenopause oder nach  Ovarektomie), wenn Therapie mit Tamoxifen nicht mehr ausreicht
  • 62 Gestagen-Rezeptor-Antagonist 62 Gestagen-Rezeptor-Antagonist Wirkstoff Mifepriston Rezeptor Progesteron Wirkung - Glucocorticoid- und Progesteron-Rezeptor-Antagonist- Degeneration der Uterusschleimhaut Indikation - Schwangerschaftsabbruch- Erweiterung des Gebärmutterhalses- Weheneinleitung bei intrauterinem Fruchttod Nebenwirkung- starke Blutungen- Uteruskrämpfe- Übelkeit, Erbrechen

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