Pharmakologie (Fach) / Antiarrhythmika (Lektion)

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Vorderseite Chinidin
Rückseite
  • kationisch-amphiphiles Antiarrhythmikum
  • Gruppe Ia --> Leitsubstanz: Chinidin
  • Alkaloid; aus der Rinde des mittelamerikanischen Chinabaums; Isomerie zu Chinin
  • Chinidin blockiert Natrium-Kanäle im offenen Zustand, in dem es an das Kanalprotein bindet
  • Wirksamkeit ist frequenzabhängig --> Komplex dissoziiert sehr langsam und Wirkung kumuliert
  • beeinträchtigt auch die Kalium-Leitfähigkeit --> verzögerte Repolarisation, Verlängerung des AP und Verlängerung der Refraktärperiode
  • Blockade der Kaliumkanäle zeigt umgekehrte Frequenzabhängigkeit, d.h. die Blockade des Kalium-Stromes nimmt mit zunehmender Frequenz ab --> frühe Nachdepolarisationen
  • wirkt anticholinerg --> ventrikuläre Rhythmusstörungen wie "Torsades de pointes", Tachykardien
  • hemmt auch Calcium-Kanäle der Herzmuskulatur --> neg. inotrop
  • Anwendung: supraventrikuläre Extrasystolen, Vorhofflimmern und -flattern; wird vorwiegend nur supraventrikulär angewandt, da die Dosen zur Beeinflussung des Ventrikelmyokards zu hohe Nebenwirkungen mit sich bringen würden
  • Halbwertzeit beträgt 6 Stunden --> 3-4 Dosen täglich notwendig
  • Chinidin wird zum größten Teil hydroxyliert, etwa 20% der Dosis werden unverändert ausgeschieden
  • Nebenwirkungen: beruhen auf cholinolytischen Eigenschaft von Chinidin; neg. inotroper Effekt; allergisierende Potenz (Erytheme, Knochenmarksdepression); bei langdauernder Einnahme sensorische Störungen (Cinchonismus); akute Nebenwirkungen am Herzen: AV-Block, ventrikuläre Tachykardie ("paradoxer Chinidin-Effekt"), "Torsades de pointes", Verlängerung von QRS-Komplexen und der QT-Intervalle; gastrointestinale Beschwerden
  • Kombination von Chinidin mit anderen Pharmaka, die ebenfalls kardiodepressiv wirken, muss unbedingt vermieden werden, weil Addition der Nebenwirkungen im Einzelfall nicht vorausgesagt werden kann

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