Pharmakologie (Fach) / Hyperlipopreinämie (Lektion)

Vorderseite Clofibrat (Fibrate)
Rückseite
  • Senkung der VLDL- und LDL-Konzentration
  • Clofibrat senkt VLDL- bzw. Triglycerid-Spiegel, vor allem dann, wenn dieser pathologisch erhöhte Werte zeigt
  • Reduktion um 40% soll möglich sein
  • LDL-Cholesterin-Konzentration kann um bis zu 10% abnehmen, die HDL-Konzentration dagegen ansteigen
  • zugrundeliegender Wirkungsmechanismus relativ unklar
  • Aktivität der Lipoprotein-Lipase nimmt zu, was beschleunigten Abbau von VLDL-Partikeln erklären mag
  • es gibt Anhaltspunkte dafür, dass der Lipidstoffwechsel in der Leber verändert und die VLDL-Synthese reduziert wird --> Fibrate sollen sich an Rezeptoren für nukleäre Transkriptionsfaktoren wie den PPAR-α-Rezeptor binden und dadurch den Lipidstoffwechsel der Leberzelle beeinflussen
  • Clofibrat ist eine Vorstufe und muss durch Hydrolyse des Esters in Wirkform überführt werden
  • Nebenwirkungen: muskuläre Symptome wie Myalgien und Muskelschwäche --> dabei aufretende Myoglobinurie kann zu eingeschränkter Nierenfunktion führen; gehäuftes Auftreten von Gallensteinen (möglicherweise Ausdruck einer veränderten Leberfunktion und Zusammensetzung der Galleflüssigkeit); Lebervergrößerung; gastrointestinale Beschwerden; Haarausfall; Libidoverlust; bei koronaren Risikopatienten Gefahr von Thromboembolien, peripheren Durchblutungsstörungen, Angina-pectoris-Anfälle und Herzrhythmusstörungen
  • Clofibrat verstärkt die Wirkung von oralen Antikoagulanzien
  • Nebenwirkungen von Clofibrat so ausgeprägt, dass es nicht mehr verordnet werden sollte
  • neuere Clofibrat-Analoga Bezafibrat, Fenofibrat und insbesondere Gemfibrozil besitzen günstigeres Nutzen-Risiko-Verhältnis --> senken Cholesterin-Spiegel und LDL-Cholesterin stärker als Clofibrat; Nebenwirkungsprofil identisch; Verträglichkeit besser
  • Kontraindikationen: Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Gallenblasenerkrankungen, Schwangerschaft und Stillzeit; gleichzeitige Verabreichung von Statinen erhöht die Gefahr einer Myoglobinämie
  • Anwendung: Fibrate (speziell Gemfibrozil) sind zur Dauertherapie von Diät-resistenten, genetisch bedingten Hypertriglyercid- und Hypercholesterinämien geeignet; ständige Überwachung (Leber- und Muskelschädigung) sowie Beachtung möglicher Arzneimittel-Interferenzen ist notwendig

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