Pharmakologie (Fach) / Hering (Lektion)
• Agonist: maximale Aktivierung des Rezeptors (z.B. Morphin)• Partieller Agonist: unvollständige Aktivierung des Rezeptors (z.B. Buprenorphin)- damitimmer auch partieller Antagonist!• Buprenorphin ruft nach Absetzen mildere Entzugssyndrome als bei Morphin hervor.• Antagonist: keine Wirkung auf den Rezeptor (z.B. Naloxon)
Merke: Buprenorphin hat die höchste Rezeptoraffinität aller Opioide und die längste Wirkdauer, erreicht aber nicht die maximale Rezeptoraktivierung. Bei Buprenorphinresistenten Schmerzen, kann es nicht von dem niederpotenteren Morphin verdrängt werden (auch Naloxon ist unwirksam). Vor Morphingabe muss das Wirkungsende von Buprenorphin abgewartet werden!
• Buprenorphin kann bei Opiat-Abhängigen bei Substitutionstherapie Entzugssymptome mindern. Durch die hohe Affinität dieses partiellen Agonisten können zusätzliche zugeführtes Morphin oder Heroin keine euphorisch-belohnenden Wirkungen mehr induzieren.• Entzugssyndrome von Buprenorphin selbst (nach Absetzen) sind milder als bei Morphin und treten später auf.• Vareniclin, ein partieller Agonist an nACh-R., besetzt die α4β2 haltigen Rezeptoren und hilft bei Nikotinentzug. Wenn dennoch geraucht wird, ist der belohnende Effekt des Nikotins vermindert, da die Rezeptoren bereits besetzt sind.
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