- Substanzen, die Rezeptoren mit Spontanaktivität binden und ihn in seiner Aktivität negativ beeinflussen - diese negative Wirkung kann so weit gehen, dass alle Rezeptoren, die das Pharmakon binden, in den Grundzustand (inaktiv) überführt werden

- im Gegensatz zu einem Antagonisten senkt der inverse Agonist das Aktivitätslevel des Rezeptors unter das Basislevel, während der Antagonist das Basislevel beibehält und nur verhindert, dass die Aktivität positiv oder negativ von Agonisten bzw. inversen Agonisten beeinflusst wird