Wirkmechanismus:

• • Hemmung der an der Nukleosid-Synthese beteiligten Dihydrofolsäurereduktase
• • Wirkt primär in S-Phase
• • Folsäureanalogon
• • Gestörte Thymidin- und Purinsynthese
• • Störung in der RNA und DNA Synthese!

Kinetik:• Applikation: oral, parenteral• Umwandlung in MTX-Polyglutamat→ Kumulation intrazellulär (erwünscht!)• Elimination renal

Zeitversetzt Folinsäuregabe (ca. 24h) (Formyl-Tetrahydrofolsäure, Leukovorin) zur Milderung der Wirkung auf gesundes Gewebe

Unerwünschte Wirkungen:• Knochenmarksuppression - dosislimitierend• Schleimhautschäden• Pneumonitis• Nephro-/Hepatotoxizität

Indikationen:• Leukämien, Lymphome, Karzinome (Chorionkarzinom)• Autoimmune Erkrankungen, Transplantation