bindet an FKBP-12 → inhibiert das Calcineurin → Keine Aktivierung von NFAT (bleibt phosphoryliert) → weniger IL-2 Synthese

Pharmakokinetik: Variable Bioverfügbarkeit, komplexer Metabolismus => Blutspiegelkontrolle erforderlich

Unerwünschte Wirkungen: Reversible Nierenfunktionsstörung, Leberfunktionsstörung, Tremor, neurologische Störungen; bei Dauertherapie Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Fettsucht, Diabetes

Wechselwirkungen: Verstärkt die nephrotoxische Wirkung anderer nierenschädigender Pharmaka